Артрозилен гель


  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги
  • С алкоголем
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

  • В состав капсул входит активный компонент: кетопрофен, представленный в форме лизиновой соли. Дополнительные составляющие: диэтилфталат, карбопол, повидон, магния стеарат, полимеры акриловой и метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, желатин, индиготин и хинолиновый желтый.
  • Инъекционный раствор также содержит действующее вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, натрия гидроксид, вода стерильную.

  • Суппозитории Артрозилен включают в свой состав активное вещество: кетопрофен, в форме лизиновой соли. Вспомогательные составляющие: глицериды полусинтетические.
  • Препарат в виде геля состоит из активного вещества: кетопрофена – лизиновой соли. Дополнительные компоненты: полисорбат, карбопол, ТЕА, этанол, ароматизатор неролен или лаванда, метилпарабен и вода подготовленная.
  • Аэрозоль содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: неролен или лаванда, полисорбат 80, ППГ, бензиловый спирт, ПВП, вода подготовленная.

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

  • геля для наружного применения 30-50г;
  • капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
  • инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
  • ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
  • наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.


Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч.


отребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:


  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартроз периферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматические повреждения мягких тканей;
  • травматические поражения мягких тканей
    мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

  • высокая чувствительность к препарату;

  • аспириновая астма;
  • лактация, беременность;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
  • дивертикулит;
  • острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

  • мокнущих дерматозах;
  • экземе;
  • нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

  • бронхиальной астмой;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • анемией;
  • алкоголизмом;
  • печёночной недостаточностью;
  • сахарным диабетом и так далее.

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)


Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка


Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы.


четание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи


Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Аналоги Атрозилена

В современной фармакологии разработано множество средств подобного действия. Аналоги данного препарата: Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Профенид, Кнавон, Фастум, Феброфид, Актрон, Флексен, Кетопрофен-ратиофарм, Ультрафастин, Артрум, Фламакс, Кетолист ретард, Алреумант, Асозал, Остофен, Синпрофен и так далее.

Алкоголь и Артрозилен

Одновременное применение данного препарата и алкоголя усиливает его действие и увеличивает риск развития ЖК-кровотечений.

Отзывы об Артрозилене

Как показывают отзывы на гель Артрозилен, его эффективность проявляется не во всех случаях. Сообщения на форумах показывают, что этот препарат часто назначают при лечении подагры. Однако одновременное применение капсул и геля приносят облегчение только когда, терапия проводится на начальной стадии заболевания.

Тем не менее данный препарат хорошо помогает при лечении болей травматического характера, например, при ушибах. Встречаются сообщения о том, как при помощи Артрозилена пациенты устранили воспаления суставов. Конечно, если боль и другие нежелательные симптомы сохраняются в течение длительного времени нужно обратиться к врачу, а не пытаться выбрать лечение самостоятельно.

Цена Артрозилена, где купить


Цена суппозиториев для ректального использования 160 мг за 10 штук составляет 220-370 рублей.

Инъекционный раствор, чтобы ставить уколы в ампулах 2 мл, по 6 штук в упаковке стоят 160-190 рублей.

Таблетки или капсулы 320 мг по 10 штук в пачке можно купить за 270-320 рублей.

Цена геля Артрозилен 15% варьируется в пределах 270-320 рублей.

Цена спрея составляет 280-300 рублей.

medside.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Артрозилена:

  • капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
  • раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый либо бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
  • гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, имеет характерный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
  • аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, которая образуется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 суппозитория:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
  • вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.

Состав 100 мг геля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
  • вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

Состав 100 мг аэрозоля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.

Показания к применению

Капсулы, ректальные суппозитории

  • боли слабой/умеренной интенсивности, включая боли воспалительного характера, послеоперационные/посттравматические боли (купирование);
  • ревматические/воспалительные болезни, включая спондилоартриты, остеоартроз, ревматоидный/подагрический артрит, воспалительное поражение околосуставных тканей (симптоматическое лечение).

Инъекционный раствор

Острый болевой синдром при наличии следующих заболеваний/состояний (непродолжительное лечение):

  • болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
  • послеоперационный/посттравматический период;
  • воспалительные процессы.

Гель, аэрозоль для наружного применения

  • мышечные боли неревматического/ревматического генеза;
  • воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата в остром и хроническом течении, включая анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный/псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, ревматические поражения мягких тканей;
  • повреждения мягких тканей травматического генеза.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:

  • «аспириновая триада»;
  • беременность (III триместр) и период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

  • нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
  • язвенный колит при обострении;
  • дивертикулит;
  • болезнь Крона;
  • пептическая язва;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

  • нарушение целостности кожных покровов;
  • экзема;
  • мокнущие дерматозы;
  • возраст до 6 лет.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

  • I и II триместры беременности;
  • пожилой возраст.

Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:

  • табакокурение;
  • анемия;
  • алкоголизм;
  • сепсис;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • отеки;
  • гипербилирубинемия;
  • алкогольный цирроз печени;
  • печеночная недостаточность;
  • дегидратация;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит;
  • заболевания крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания при наружном применении:

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • печеночная порфирия при обострении;
  • тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
  • возраст до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Капсулы

Артрозилен принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно/после приема пищи.

Суточная доза – 1 капсула (в 1 прием).

Возможно проведение длительного курса – от 3 до 4 месяцев.

Ректальные суппозитории

Артрозилен применяют ректально.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность применения – 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 3 суппозитория, больным пожилого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.

При функциональных нарушениях печени/почек требуется понижение дозы.

Инъекционный раствор

Артрозилен применяют парентерально: внутримышечно или внутривенно.

Суточная доза – 160 мг.

Максимально – 320 мг в день, больным пожилого возраста – 160 мг в день.

Парентерально Артрозилен применяют непродолжительно (до 3 дней), после чего переходят на применение капсул либо суппозиториев.

Внутривенно раствор водят только в стационарных условиях. Для увеличения продолжительности действия Артрозилена рекомендовано проведение медленных внутривенных инфузий – не меньше 30 минут.

Раствор для инфузии готовится на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат раствор по Хартману, коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы либо 0,9% растворе хлорида натрия.

При разведении Артрозилена в небольших объемах (50 мл) раствора его водят внутривенно болюсно.

Гель, аэрозоль для наружного применения

Артрозилен применяют наружно.

Рекомендованная разовая доза: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему крупной вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха).

Препарат наносят 2–3 раза в день, втирая его осторожно до полного впитывания.

Длительность курса – до 10 дней (если нет иных назначений врача).

Побочные действия

  • центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
  • пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
  • мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
  • сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
  • кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, уменьшение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
  • дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
  • аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
  • другие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
  • местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при продолжительном применении на обширных областях кожи – развитие системных побочных эффектов;
  • местные реакции при применении суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.

В сравнении с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена побочные реакции вызывает значительно реже.

Особые указания

В период терапии требуется проведение периодического контроля картины периферической крови и функционального состояния почек/печени.

При необходимости определения 17-кетостероидов Артрозилен за 2 дня до проведения исследования отменяют.

Терапия может маскировать симптомы инфекционной болезни.

При бронхиальной астме применение Артрозилена может привести к развитию приступа удушья.

Наружно препарат можно наносить только на неповрежденные области кожи. Нужно избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки.

Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, а также наружный гель можно использовать при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза препарат наносится на отрицательный полюс.

Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, на протяжении лечебного курса рекомендовано избегать воздействия на кожу солнечных лучей.

Во время применения Артрозилена от потенциально опасных видов работ, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Артрозилена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • индукторы микросомального окисления в печени, включая этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин, флумецинол: усиление метаболизма кетопрофена (происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов);
  • антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
  • урикозурические, антигипертензивные препараты, диуретики: снижение их эффективности;
  • иные нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: увеличение вероятности образования язв и возникновения желудочно-кишечных кровотечений, функциональных нарушений почек;
  • минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены: усиление выраженности их побочных действий;
  • инсулин и пероральные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия (может потребоваться коррекция дозы);
  • пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
  • верапамил, нифедипин, литий, метотрексат: повышение их плазменной концентрации;
  • вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
  • колестирамин, антациды: снижение абсорбции кетопрофена.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем перегревать нельзя.

Срок годности:

  • капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
  • раствор для инъекций, гель, аэрозоль – 3 года.

www.neboleem.net

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Артрозилен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Артрозилена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Артрозилена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрите, артрозе, суставном синдроме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Артрозилен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

 

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена (действующее вещество препарата Артрозилен) обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

 

Состав

 

Кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

 

Показания

  • суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
  • симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго);
  • боли в позвоночнике;
  • невралгии;
  • миалгии;
  • неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли;
  • в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

 

Формы выпуска

 

Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

 

Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).

 

Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).

 

Свечи ректальные.

 

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

 

Капсулы

 

Внутрь препарат назначают по 1 капсуле в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 месяца.

 

Ампулы

 

Внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 ампуле 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.

 

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

 

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

 

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

 

Свечи

 

Ректально по 1 суппозиторию 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 свечей в сутки.

 

Гель

 

Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

 

Побочное действие

  • боли в животе;
  • диарея;
  • стоматит, эзофагит;
  • гастрит, дуоденит;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • гематомезис;
  • мелена;
  • повышение уровня билирубина;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • гепатит;
  • печеночная недостаточность;
  • увеличение размеров печени;
  • головокружение;
  • гиперкинезия;
  • тремор;
  • вертиго;
  • перепады настроения;
  • тревожность;
  • галлюцинации;
  • раздражительность;
  • общее недомогание;
  • конъюнктивит;
  • нарушение зрения;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • эритематозная экзантема;
  • зуд;
  • макулопапулезная экзантема;
  • усиление потоотделения;
  • мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • болезненное мочеиспускание;
  • цистит;
  • отеки;
  • гематурия (кровь в моче);
  • нарушение менструального цикла;
  • лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • увеличение размеров селезенки;
  • васкулит;
  • бронхоспазм;
  • диспноэ;
  • ощущение спазма гортани;
  • ларингоспазм
  • отек гортани;
  • ринит;
  • гипертензия, гипотензия;
  • тахикардия;
  • боль в грудной клетке;
  • периферические отеки;
  • бледность;
  • анафилактоидные реакции;
  • отек слизистой рта;
  • отек глотки;
  • периорбитальный отек;
  • жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области;
  • обострение геморроя;
  • фотосенсибилизация.

 

Противопоказания

 

Все формы

  • гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
  • аспириновая астма;
  • период лактации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
  • язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
  • дивертикулит;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • хроническая почечная недостаточность.

 

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

  • детский возраст до 15 лет.

 

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

  • беременность (3 триместр).

 

Раствор для в/в и в/м введения

  • беременность.

 

Для наружного применения

  • мокнущие дерматозы;
  • экзема;
  • нарушение целостности кожных покровов;
  • детский возраст до 6 лет.

 

С осторожностью:

  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • беременность (1, 2 триместр);
  • анемия;
  • алкоголизм;
  • табакокурение;
  • алкогольный цирроз печени;
  • гипербилирубинемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • дегидратация;
  • сепсис;
  • отеки;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит;
  • печеночная порфирия;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский возраст до 12 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

 

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в 3 триместре беременности. Использование препарата в 1 и 2 триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

 

Гель, аэрозоль

 

Нельзя применять в 3 триместре беременности.

 

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в 1 и 2 триместрах возможно только после консультации с врачом.

 

Применение у детей

 

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для капсул или таблеток ретард).

 

Наружно с осторожностью использовать у детей до 6 летнего возраста.

 

Особые указания

 

Капсулы, ампулы, свечи ректальные

 

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

 

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

 

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

 

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

 

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

 

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

 

Гель, аэрозоль

 

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

 

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

 

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

 

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикостероидов (ГКС), эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

 

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

 

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

 

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

 

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

 

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

 

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

 

Аналоги лекарственного препарата Артрозилен

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аркетал Ромфарм;
  • Артрум;
  • Быструмгель;
  • Быструмкапс;
  • Валусал;
  • Кетонал;
  • Кетонал Уно;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетопрофен;
  • Кетоспрей;
  • ОКИ;
  • Орувель;
  • Профенид;
  • Фастум;
  • Фастум гель;
  • Феброфид;
  • Фламакс;
  • Фламакс форте;
  • Флексен.

instrukciya-otzyvy.ru

Фармакологическое воздействие

Капсулы препарата комплексного воздействияАртрозилен используется в ходе комплексного лечения заболеваний позвоночника и суставов. Артрозилен способствует оказанию анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного эффекта. Применение препарата позволяет уменьшить утреннюю скованность, устранить припухлость поврежденного сустава и увеличить его подвижность.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для применения всех лекарственных групп препарата Артрозилен являются:

  • индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства;
  • развитие аспириновой астмы;
  • период кормления грудью;
  • наличие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения) или пептической язвы;
  • развитие язвенного колита (стадия обострения) или болезни Крона;
  • нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
  • развитие хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При использовании препарата Артрозилен следует учитывать его возможное взаимодействие с другими группами лекарств.

При одновременном использовании Артрозилена с этанолом, барбитуратами, рифампицином, трициклическими антидепрессантами усиливается метаболизм активного вещества лекарства.

Препарат может оказывать влияние на снижение эффективности гипотензивных препаратов и диуретиков; усиливать эффект лекарств из группы антикоагулянтов и антиагрегантов.

Есть вероятность усиления нежелательных побочных эффектов кортикостероидов и эстрогенов при одновременном использовании.

Дополнительные рекомендации

Из-за своего фармакологического эффекта препарат Артрозилен может маскировать проявления инфекционных заболеваний.

Использование препарата пациентами с бронхиальной астмой в анамнезе может стать причиной развития удушья.

На время лечения препаратом Артрозилен стоит воздерживаться от управления транспортными механизмами, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Атрозилен гель

Гель от воспаления и болиАртрозилен гель используют в ходе терапии острых и хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата: ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилоартрита, остеоартроза позвоночника и суставов, ревматических поражениях мягких тканей.

Препарат также применяют при мышечных болях ревматической и неревматической этиологии и при травматических повреждениях мягких тканей.

Гель рекомендовано использовать не более 3 раз в сутки. Препарат наносят осторожными втирающими движениями и дожидаются полного впитывания лекарства. Точную дозировку, продолжительность и кратность применения лекарства определяет врач, учитывая характер повреждения и сопутствующие симптомы заболевания. В случае отсутствия эффекта от проведенной терапии рекомендован повторный осмотр и изменение стратегии лечения.

Без ведома врача гель не может быть использован более 10 дней.

Побочные эффекты, противопоказания

Артрозилен гель может провоцировать развитие аллергических реакций: зуда, сыпи, крапивницы, покраснения. Гель может увеличивать чувствительность кожных покровов к ультрафиолету. Поэтому на время терапии стоит избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, а также посещения соляриев. При длительном использовании геля повышается риск развития системных побочных эффектов.

Гель применять с осторожностьюАртрозилен в форме геля не может быть использован при аспириновой астме, в 3 триместре беременности, а также в детском возрасте до 6 лет. К противопоказаниям также относят наличие мокнущих дерматозов, экземы и нарушение целостности кожных покровов.

Препарат в форме геля с осторожностью используют в 1 и 2 триместре беременности, в возрасте до 12 лет, при тяжелых нарушениях нормального функционирования печени и желудочно-кишечного тракта.

В случае необходимости использования геля в период лактации стоит рассматривать вопрос о прекращении кормления грудью.

Артрозилен в виде уколов

Парентеральное использование препарата не должно быть длительным. Максимальная продолжительность использования раствора для парентерального введения – не более 3 дней. Затем следует перейти на пероральную форму препарата Артрозилен в форме капсул или использовать суппозитории.

Уколы против воспаленияВнутривенное введение препарата может осуществляться только в условиях стационара. Для того чтобы увеличить время воздействия активного компонента, рекомендовано осуществление медленных внутривенных инфузий.

Продолжительность процедуры – не менее получаса. Приготовление инфузии осуществляется с использованием хлорида натрия, раствора Рингера, раствора левулезы.

Водный раствор препарата может использоваться в ходе проведения физиотерапевтических процедур: ионофорез, мезотерапия.

В том случае, если парентеральное применение препарата Артрозилен требуется у пациентов старших возрастных групп, рекомендовано использование наименьшей эффективной дозировки.

Показания

Показаниями к применению уколов Артрозилен является кратковременная комплексная терапия следующих болезней:

  • болезни костно-мышечной системы различного происхождения;
  • послеоперационный период с целью уменьшения болевого синдрома;
  • восстановительный период после травм и тяжелых воспалительных процессов.

Противопоказания

Уколы не рекомендовано применять в 3 триместре беременности, в возрасте до 18 лет, а также при дивертикулите.

Препарат с осторожностью используется пациентами, в анамнезе которых есть сахарный диабет, в 1 и 2 триместре беременности, в случае развития анемии, при алкоголизме и курении, сепсисе, сердечной недостаточности.

Атрозилен спрей

Противовоспалительный спрейАртрозилен в форме спрея рекомендовано использовать не более 3 раз в сутки. Лекарство следует осторожно втереть и подождать полного впитывания. Препарат может быть использован в ходе проведения процедуры ионофорез. В данном случае лекарство наносят на отрицательно заряженный полюс.

Информация относительно лекарственного взаимодействия спрея Артрозилен с другими группами препаратов не предоставлена.

Артрозилен в форме аэрозоля необходимо наносить только на цельные, не поврежденные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. Для того чтобы предотвратить нежелательные реакции фоточувствительности, следует воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами во время использования препарата.

Данное лекарство не может быть использовано при мокнущих дерматозах, в 3 триместре беременности и пациентами младше 6-летнего возраста. Препарат с осторожностью назначают при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме, пациентам старших возрастных групп и детям младше 12 лет.

Аналоги, стоимость

Суппозитории ректальныеАналогами препарата Артрозилен являются следующие лекарственные средства: Аркетал Ромфарм, Фламакс, Фастум, Быструмкапс, Быструмгель, Феброфид, Кетонал, Кетопрофен, Кетонал Дуо.

В случае необходимости подбора замены рекомендовано предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Стоимость препарата Артрозилен на период август 2017 года сформирована так:

  • Ректальные суппозитории 160 мг, 10 шт. – 350-400 руб.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160мг/2 мл, 6 шт. – 180-250 руб.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80мг/мл, 6 шт. – 260-370 руб.
  • Капсулы для перорального приема 320 мг, 10 шт. – 380-420 руб.
  • Гель для наружного использования 5% — 290-430 руб.
  • Спрей для наружного использования 15% — 480-630 руб.

Приобрести препарат с доставкой по Москве и России можно, например, в аптеке Пилюли.ру.

artrozamnet.ru

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M10 Подагра
  • M35 Другие системные поражения соединительной ткани
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
  • R52.0 Острая боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез РџР“. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает Р–РљРў.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из Р–РљРў, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания препарата Артрозилен

Капсулы, суппозитории

купирование болей слабой и умеренной интенсивности (РІ С‚.С‡. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

ревматические заболевания:

ревматоидный артрит;

спондилоартриты;

остеоартроз;

подагрический артрит;

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

заболевания опорно-двигательного аппарата (РІ С‚.С‡. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

Все формы:

гиперчувствительность, РІ С‚.С‡. к другим РќРџР’РЎ;

аспириновая астма;

период лактации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

дивертикулит;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

беременность.

Для наружного применения дополнительно:

мокнущие дерматозы;

экзема;

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Все формы

бронхиальная астма;

хроническая сердечная недостаточность;

пожилой возраст.

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

анемия;

алкоголизм;

табакокурение;

алкогольный цирроз печени;

гипербилирубинемия;

печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

дегидратация;

сепсис;

отеки;

артериальная гипертензия;

заболевания крови (РІ С‚.С‡. лейкопения);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

стоматит.

Гель, аэрозоль

печеночная порфирия;

эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Как и другие РќРџР’РЎ, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Со стороны органов Р–РљРў: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў, гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение РџР’, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими РќРџР’РЎ, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

Р’/Рј или РІ/РІ по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. Р’/РІ введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При РІ/РІ применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная РІ/РІ инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится РІ/РІ болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения. По рецепту.

Условия хранения препарата Артрозилен

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артрозилен

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

гель для наружного применения 5% — 3 года.

капсулы 320 мг — 3 года.

аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru