Свечи артрозилен

Фармакологическое действие

Артрозилен обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Показания

Для ректального применения: купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. послеоперационные боли; посттравматические боли и боли воспалительного характера; ревматические заболевания, такие как: ревматоидный артрит; спондилоартриты; остеоартроз; подагрический артрит; воспалительное поражение околосуставных тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; «аспириновая» астма; беременность (III триместр);
период лактации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва; язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
дивертикулит; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 18 лет. Для наружного применения дополнительно: мокнущие дерматозы, экзема, нарущение целостности кожных покровов; детский возраст до 6 лет.

Способ применения и дозы

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. 

Побочные действия

Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.
Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.  Срок годности – 3 года.

www.nvita.ru

Лечебные свойства

“Артрозилен” – пример нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он широко используется в медицинской практике, чаще как лекарственное средство устраняющее симптомы заболевания. Оправданно его применение при болях, воспалениях суставного аппарата. При использовании “Артрозилена”, как и любого НПВП, невозможно добиться изменения в фундаментальных патогенетических механизмах, лежащих в основе заболевания.

Действующее вещество капсул усваивается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет более 80%. Максимум концентрации наблюдается через интервал от 4 до 10 часов после употребления. Кетопрофена лизиновая соль, поступая в среду организма, переносится белковыми молекулами, присутствующими в крови, распространяется в тканях и синовии, расщепляется печенью. Продукты расщепления выходят большей частью вместе с мочой.

“Артрозилен” – это лекарственное средство, которое воздействует непосредственно на суставной аппарат, снимая воспаление, боль и повышенную температуру. Он устраняет симптомы заболевания, но не влияет на патогенетические факторы, поэтому его применение рекомендовано в составе комплексной терапии. Препарат доказал свою эффективность при различных патологиях суставно-хрящевой системы (артроз, ревматоидный артрит, подагра и т. д.). Из-за быстрого обезболивающего эффекта его применяют для снятия послеоперационной боли, а также при любом повреждении мышечных волокон, сухожилий, синовиальных оболочек, жировых и волокнистых соединительных тканей, сосудов и нервов.

Вариативность форм выпуска “Артрозилена” позволяет выбрать наиболее эффективный и удобный вариант терапии, возможен перроральный прием капсул, введение инъекционного раствора, использование суппозиториев, местное нанесение геля и аэрозоля.

Капсулы «Артрозилен»

В составе капсул присутствует основное действующее вещество и  диэтилфталат, карбопол, повидон, стеарата магний, полимер акриловый и метакриловые кислоты, тальк, диоксид титана, желатин, индиготин.

Применяются при слабом болевом синдроме, ревматоидном и  подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Капсулы имеет округлый гранулят в корпусе из желатина, с белым основанием и зеленой крышечкой. В одной капсуле – 320 мг кетопрофена лизиновой соли. Капсулы “Артрозилена” продаются в блистере по 10 шт.

Способ применения и дозы

Лекарство назначается по 1 капсуле в сутки во время или после еды.

Курс длится от 3 до 4 месяцев.

Максимум концентрации активного вещества наблюдается спустя 4–10 часов, а действие продолжается в течение суток.

Ампулы «Артрозилен»

Помимо действующего вещества в каждой ампуле с инъекционным раствором – наличие лимонной кислоты, гидроксида натрия, стерильной воды.

Введение инъекций направлено на быстрое устранение острых болей сразу после операции или травмы, при остром воспалении в костях либо мышцах. Особенность такой формы – кратковременный эффект после использования.

Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, выпускается в затемненных стеклянных ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Внутримышечные уколы “Артрозилена” вводятся дважды в сутки по 1 ампуле (для пожилых – 1 раз). Для введения в вену препарат подготавливают, смешивая его с физиологическим раствором и некоторыми другими компонентами.

Процедура может быть длительной (более получаса) либо быстрой. Использование инъекционного раствора допустимо только в стационарных условиях. Курс лечения – до 3 дней.

Влияние препарата на состояние пациента становится заметным через полчаса после процедуры, сохраняется в среднем на протяжении 20 часов.

Свечи «Артрозилен»

В каждой свече в качестве вспомогательных компонентов присутствуют полусинтетические глицериды.

Помогают при слабой и умеренной боли, а так же приревматоидном и  подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Суппозитории (свечи) внешне однородные, торпедообразные, белые и светло-желтые. В каждой – 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Препарат назначается по 1 штуке 2 раза в сутки. При выраженных симптомах дозировка может быть увеличена до 3 суппозиториев, для пожилых людей – до 2. Полный курс лечения составляет 5 дней.

Эффект от применения проявляется спустя 40–60 минут, длится до 22 часов.

Гель «Артрозилен»

В геле, кроме основного действующего вещества, есть полисорбата, карбопол, TEA, этанол, ароматизатор, метилпарабен, подготовленная вода.

“Артрозилен” гель применяется для терапии широкого спектра повреждений и патологий в опорно-двигательной системе.

lekhar.ru

Состав, форма выпуска

• Артрозилен капсулы состоят из основного ингредиента — кетопрофена в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты (лизиновая соль) и вспомогательных веществ.


• Раствор для инъекций: лизиновая соль и дополнительные компоненты.
• Свечи: основное вещество — кетопрофен в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты и вспомогательные вещества: полусинтетические глицерины.
• Артрозилен гель имеет состав: основной компонент — лизиновая соль и дополнительные вещества.
• Аэрозоль: действующий компонент — кетопрофен и вспомогательные компоненты.

Как видим, состав у всех видов препарата, вне зависимости от формы выпуска, — один и тот же.

Артрозилен производится в следующих формах:

• Гель для наружного использования в упаковке 30-50 граммов. Внешние данные: прозрачный, средней густоты с ароматом лаванды.
• Капсулы — по 10 штук в блистере. Имеют округлый гранулят в желатиновой капсуле.
• Затемненные стеклянные ампулы по 2 мл в картонной пачке в количестве 10 штук. Внешний вид: прозрачные, бесцветные или с желтоватым отливом. Содержание основного вещества составляет 160 мг.
• Свечи ректальные в количестве 10 штук в картонной пачке. Внешне однородные, торпедоподобные, белого или светло-желтого оттенка. Содержание главного действующего вещества составляет 160 мг.
• Аэрозоль объемом 25 мл. Внешний вид: белая однородная пена. В 1 грамме содержится 150 мг основного компонента.

В каждой упаковке Артрозилена — инструкция по применению.

Фармакологический эффект

Артрозилен используется в комплексной терапии недугов позвоночника и подвижных соединений. Это средство имеет анальгезирующее действие, а также помогает убрать жар и воспалительные процессы. Приём курса лекарства способствует уничтожению утренней скованности, уменьшению припухлости области поражения и восстановлению двигательной способности сустава.

Данный лекарственный препарат воздействует только на опорно-двигательную систему, уменьшая воспалительный процесс, болезненность и повышенную температуру тела. Он снимает симптоматику недугов, но не оказывает влияния на факторы возникновения заболеваний. Следовательно, его назначают на фоне препаратов, которые оказывают воздействие на причины развития недугов в комплексной терапии. Из-за практически мгновенного воздействия на боль он применяется достаточно активно после хирургического вмешательства, а также при любых травмах опорно-двигательного аппарата.

Эффект, направленный против воспаления, болезненности и повышенной температуры достигается за счет угнетения циклооксигеназы-1 и -2, а также за счет подавления синтезирования простагландинов. Препарат обладает способностью не понижать артериальное давление, нормализует лизосомные пластинки и угнетает освобождение из их состава веществ, способствующих разрушительным процессам в тканях при хроническом течении воспалительного процесса. Понижает выделение специфических белков цитокинов и уменьшает интенсивное действие нейтрофилов.

Гель и спрей

При применении геля или спрея локально оказывает воздействие на воспаление, повышенную проницаемость сосудов и выход экссудата в ткани, а также на устранение болезненности. При этом обладает высоким локальным воздействием на подвижное соединение, сухожилия, связки и мышечную систему. В процессе терапии суставов снимает болезненность как в состоянии покоя, так и в период физической активности. Уменьшаются скованность по утрам и припухлость в подвижном соединении. Не оказывает агрессивного воздействия на хрящевую ткань.

При использовании геля и аэрозоля отмечается медленная адсорбция. Обладают коротким промежутком воздействия и сохраняют лечебный эффект до 5-8 часов. Биологическая активность составляет около 5%.

Капсулы

При употреблении капсул через рот основной ингредиент полностью всасывается через желудочно-кишечный тракт с биологической доступностью более 80%. Самое высокое содержание в кровеносной системе достигается через 4-10 часов с момента употребления, в зависимости от дозы. Лечебный эффект длится от 4 часов до суток. Прием пищи способен вызвать понижение содержания вещества в плазме кровеносной системы. Наблюдается полноценная взаимосвязь кетопрофена с белковыми составляющими кровеносной системы.

Может проникать через внутренние барьеры в ткани и жидкость, заполняющую полость сустава. Обменные процессы происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой или в незначительной степени с калом.

Инъекции

Если назначаются Артрозилена уколы, воздействие на организм происходит через 20-30 минут, и лечебный эффект длится на протяжении 18-20 часов. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Уколы обладают проникающей способностью через внутренние барьеры в ткани и жидкостные среды организма. Обменные процессы происходят в печени, и вывод продуктов обмена осуществляется через почки в течение суток.

Свечи

При применении свечей воздействие на организм начинается спустя 45-60 минут. Наивысшая концентрация в плазме напрямую зависит от дозы препарата. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Обладает проникающей способность через защитные барьеры в ткани и органы. Процессы обмена происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Для капсул и свечей:

• умеренная или слабовыраженная болезненность при воспалении, после оперативного вмешательства и травм;
• воспалительный процесс в суставах ревматоидного или подагрического характера;
• деформирующий артроз;
• болезнь Бехтерева;
• воспаление тканей, расположенных вблизи сустава.

Инъекции для кратковременного лечения:

• болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
• болезненность, связанная с воспалительным процессом после хирургического вмешательства или травмы.

Гель и аэрозоль:

• болезни опорно-двигательного аппарата: воспаление в суставах ревматоидного или подагрического характера, деформирующий артроз позвоночного столба и периферических подвижных соединений, болезнь Бехтерева, нарушения мягких тканей при ревматоидных процессах;
• травмы мягких тканей;
• болезненность в мышечной системе различного характера — ревматическая и не ревматическая.

С большой осторожностью применяют в следующих случаях:

• бронхиальный астматический статус;
• сердечная недостаточность хронической формы;
• пониженное содержание гемоглобина;
• болезненное влечение к алкоголю;
• печеночная недостаточность;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• воспаление слизистой оболочки ротовой полости;
• состояния, сопровождающие повышением билирубина в кровеносной системе;
• старческий возраст;
• табакокурение;
• группа эндокринных заболеваний.

Противопоказания

Не рекомендуется применять это средство больным, у которых в анамнезе:

• повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• бронхиальная астма на препараты на основе аспириновой кислоты;
• период вынашивания плода и кормления грудью;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии рецидива, а также местное повреждение оболочки пищеварительного тракта под воздействием желудочного сока;
• воспаление оболочки толстой кишки в острой стадии с язвенным поражением и гранулематозный энтерит;
• почечная недостаточность в хронической стадии;
• заболевания, связанные с плохой свертываемостью крови.

Препарат не рекомендуют детям до 12 лет.

Аэрозоль и мазь, помимо вышеперечисленных противопоказаний, не рекомендуется использовать на фоне:

• недугов кожного покрова мокнущего характера;
• хронических рецидивирующих воспалительных процессов кожного покрова;
• повреждений кожи.

Суппозитории не назначают при грыжевидных выпячиваниях кишечной стенки.

Нежелательные последствия

При приеме Артрозилена могут наблюдаться изменения работоспособности желудочно-кишечного тракта, печени, нервной системы, мочеполовых органов и дыхания, изменение осязания и обоняния, кровообразования, а также перепады настроения, черные бесформенные опорожнения с характерным неприятным запахом, головокружение, галлюцинации, болезненность в процессе мочевыделения, отечность, наличие кровянистого содержимого в урине, учащенное сердцебиение и другие.

Также могут быть проявления со стороны кожи в виде аллергической реакции и изменения кожного покрова.

При использовании геля и аэрозоля могут наблюдаться явления повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетового и видимого излучения.

Важно! При проявлении любого побочного эффекта необходимо проконсультироваться со специалистом для дальнейшего принятия решения об употреблении этого препарата или перехода на аналоги.

Способы применения и дозы препарата

Данное лекарство производится в виде свечей, геля, капсул, инъекции и аэрозоля.

Капсулы назначаются перорально 1 раз в сутки по 1 капсуле в конце приема пищи или сразу после его окончания. Длительность приема — от 3 до 4 месяцев.

Уколы предназначены для внутримышечного или внутривенного вливания по 1 ампуле в течение дня. Данный вид лекарственного средства назначается для небольшого периода времени лечения (не более 3 суток) в условиях клинической больницы. Для продолжения терапии переходят на употребление капсул или используют ректальные суппозитории. Внутривенное вливание осуществляется только в условиях клинической больницы. Длительность капельницы — приблизительно 30 минут. Раствор для внутривенного вливания производят на основе 50 или 500 мл водных растворов: изотонический, 10% левулоза, 5% декстроза, Рингера ацетат или Хартмана.

Свечи применяются путем введения в прямую кишку. Назначаются по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Наибольшая дозировка на протяжении суток не должна быть более 480 мг. Для старческой возрастной категории людей рекомендуют дозировку в течение дня не более 2 свечей.

Аэрозоль и гель наносят на кожу небольшими порциями 2-3 раза на протяжении дня путем втирания в кожный покров и дожидаются полного впитывания средства. Разовая дозировка препарата не превышает 1-2 грамма. Длительность терапии определяется специалистом, однако не должна превышать более 10-дневного курса.

Передозировка

Случаи передозировки данным лекарственным средством не установлены.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

На фоне приема лекарств микросормального окисления веществ, активирующих синтез цитохрома, и переноса соответствующих мРНК (фенитоином, барбитуратами, рифампицином, антидепрессантами и другими) в месте расположения печени способствуют повышенной выработке гликолей активных веществ.

Артрозилен способствует уменьшению действия некоторых лекарственных препаратов, усиливающих выделение мочевой кислоты. Повышает эффективность лекарственных средств, которые препятствуют образованию тромбов и вызывающих разрушение образовавшихся нитей фибрина, уменьшает нежелательные последствия препаратов минералокортикостероидов, стероидных женских половых гормонов, а также лекарственных средств, направленных на понижение артериального давления, и диуретиков.

На фоне приема глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов и этанолов Артрозилен способен вызывать формирование язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, повысить вероятность формирования отклонений в работоспособности почек.

• Повышает вероятность возникновения кровотечений при одновременном приеме через рот с препаратами, понижающими активность свертывания крови, при повышенном тромбообразовании, а также с Гепарином, Цефоперазоном, Цефотетаном, Цефамандолом.
• Усиливает действие инсулина и препаратов, влияние которых направлено на снижение уровня глюкозы в кровеносной системе. При одновременном употреблении необходимо пересчитать дозировку гипогликемических препаратов.
• На фоне употребления с Вальпроатом приводит к изменению агрегирования тромбоцитов. А при одномоментном приеме с веропомилом, литием, нифедипином, метотрексатом увеличивает содержание тромбоцитов в кровеносной системе.
• Совместный прием с Антацидом и Колестирамином может способствовать уменьшению всасываемости Артрозилена.

Особые условия

Во время терапии свечами, уколами и капсулами данного лекарственного средства необходимо осуществлять контроль показателей периферической кровеносной системы и работоспособность печени и почек.

• Перед анализом на 17-кетостероидов необходимо произвести отмену Артролизина за 2 суток перед обследованием.
• На фоне приема этого лекарства возможно скрытие симптоматики инфекционных болезней.
• При заболеваниях печени и почек дозировку препарата необходимо уменьшить, а также необходим постоянный контроль за состоянием больного.
• При имеющейся бронхиальной активности возможно обострение астмы.
• При планировании вынашивания плода необходимо отменить этот лекарственный препарат из-за сниженной вероятности приживления яйцеклетки.

Гель и аэрозоль нужно наносить на кожный покров, который не имеет повреждений. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попал на слизистые оболочки ротовой полости и в глаза. Для избежания негативного воздействия этих форм препарата необходимо защитить кожный покров от прямых солнечных лучей на время их применения.

Важно! На фоне употребления этого лекарственного средства с алкогольсодержащей продукцией в значительной степени повышается вероятность возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

• Условия продажи. Отпускается в розничной аптечной сети по рецептурному бланку для капсул, свечей и инъекций, без него — для мазей и аэрозолей.
• Данные о хранении. Хранить лекарственное средство необходимо в темном, защищенном от солнечных лучей и детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
• Срок годности. 36 месяцев с момента изготовления.
• Аналогичные средства. Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Фастум, Фламакс, Остофен, Ультрафастин и иные лекарственные препараты подобного действия.

Отзывы

Эффективность геля при его применении не всегда бывает 100%: например, при лечении болезней суставов и тканей, которые вызваны нарушением обменных процессов в организме. Однако при одномоментном применении геля и капсул повышается их результативность.

По многочисленным отзывам, Артрозилен достаточно эффективен для лечения травм (ушибы). Также немало отзывов по поводу его результативности при терапии воспалительных процессов.

Важно! Если при применении Артрозилена не наступает положительных результатов, необходимо обратиться к специалисту, а не заниматься самолечением.

travmaoff.ru

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — круглые гранулы светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (6) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.

◊ Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана.

Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем — пачки картонные.

◊ Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полисорбат, этанол 95%, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор лаванда неролен, вода.

30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. C_max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения C_max и увеличению T_max, без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C_max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения C_max при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T_1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Дозировка

Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Беременность и лактация

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

Показания

Для приема внутрь и ректального применения

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;

— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения

Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;

— в послеоперационном периоде;

— после травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения

— острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

— травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

— «аспириновая триада»;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Для системного применения

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит в фазе обострения;

— болезнь Крона;

— дивертикулит;

— пептическая язва;

— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для наружного применения

— мокнущие дерматозы;

— экзема;

— нарушение целостности кожных покровов;

— детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек необходимо снижение дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Применение в детском возрасте

Для системного применения препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Для наружного применения препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.

Лекарственные формы для наружного применения разрешены к использованию в качестве средств безрецептурного отпуска.

apteki-moskvy.ru

Фармакодинамика

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. C_max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения C_max и увеличению T_max, без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C_max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения C_max при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T_1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

drugs.thead.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Лошадиная сила инструкция Крем от боли в коленях Что такое нпвп препараты Обезболивающие при артрозе Укол в позвоночник Компрессы при артрозе Блокада в плечевой сустав Лучшее лекарство для суставов