Свечи артрозилен

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул — круглые гранулы светло-желтого цвета.

1 капс.
кетопрофена лизиновая соль 320 мг

Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл 1 амп.
кетопрофена лизиновая соль 80 мг 160 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (6) — поддоны пластмассовые (1) — пачки картонные.

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

1 супп.
кетопрофена лизиновая соль 160 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.

Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

1 г
кетопрофена лизиновая соль 150 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана.

Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем — пачки картонные.

Гель для наружного применения 5% прозрачный, густой, с запахом лаванды.

1 г
кетопрофена лизиновая соль 50 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен, триэтаноламин, полисорбат, этанол 95%, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор лаванда неролен, вода.

30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакокинетика


Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).


Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Дозировка

Внутрь Артрозилен назначают по 1 капс./сут, во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес.

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Парентерально (в/м или в/в) препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2 раза/сут).

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев.

В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.


Раствор для инфузии готовят на основе 50 мл или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата Хартмана, коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно.

При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). Препарат следует наносить 2-3 раза/сут, осторожно втирая до полного впитывания. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней (без консультации врача).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).


На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Беременность и лактация

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Побочные действия


Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.


Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Местные реакции при наружном применении: кожные проявления аллергических реакций, фотосенсибилизация. При длительном применении на обширных поверхностях кожи возможно развитие системных побочных эффектов.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

Показания

Для приема внутрь и ректального применения

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;


— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Для парентерального применения

Кратковременное лечение острого болевого синдрома:

— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;

— в послеоперационном периоде;

— после травм и при воспалительных процессах.

Для наружного применения

— острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

— травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

— «аспириновая триада»;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Для системного применения

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;


— язвенный колит в фазе обострения;

— болезнь Крона;

— дивертикулит;

— пептическая язва;

— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для наружного применения

— мокнущие дерматозы;

— экзема;

— нарушение целостности кожных покровов;

— детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.


При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек необходимо снижение дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Применение в детском возрасте

Для системного применения препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Для наружного применения препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Условия отпуска из аптек

Лекарственные формы для системного применения отпускаются по рецепту.

Лекарственные формы для наружного применения разрешены к использованию в качестве средств безрецептурного отпуска.

apteki-moskvy.ru

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M10 Подагра
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M35 Другие системные поражения соединительной ткани
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания препарата Артрозилен

Капсулы, суппозитории

купирование болей слабой и умеренной интенсивности (РІ С‚.С‡. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

ревматические заболевания:

ревматоидный артрит;

спондилоартриты;

остеоартроз;

подагрический артрит;

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для в/в и в/м введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

заболевания опорно-двигательного аппарата (РІ С‚.С‡. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

Все формы:

гиперчувствительность, РІ С‚.С‡. к другим НПВС;

аспириновая астма;

период лактации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

дивертикулит;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

беременность.

Для наружного применения дополнительно:

мокнущие дерматозы;

экзема;

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Все формы

бронхиальная астма;

хроническая сердечная недостаточность;

пожилой возраст.

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

анемия;

алкоголизм;

табакокурение;

алкогольный цирроз печени;

гипербилирубинемия;

печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

дегидратация;

сепсис;

отеки;

артериальная гипертензия;

заболевания крови (РІ С‚.С‡. лейкопения);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

стоматит.

Гель, аэрозоль

печеночная порфирия;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения. По рецепту.

Условия хранения препарата Артрозилен

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артрозилен

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

гель для наружного применения 5% — 3 года.

капсулы 320 мг — 3 года.

аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Состав, форма выпуска

  • Артрозилен капсулы состоят из основного ингредиента — кетопрофена в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты (лизиновая соль) и вспомогательных веществ.
  • Раствор для инъекций: лизиновая соль и дополнительные компоненты.
  • Свечи: основное вещество — кетопрофен в виде растворимой формы ацетилсалициловой кислоты и вспомогательные вещества: полусинтетические глицерины.
  • Артрозилен гель имеет состав: основной компонент — лизиновая соль и дополнительные вещества.
  • Аэрозоль: действующий компонент — кетопрофен и вспомогательные компоненты.

Как видим, состав у всех видов препарата, вне зависимости от формы выпуска, — один и тот же.

Артрозилен производится в следующих формах:

Нанесение лекарства при помощи аэрозоля

  • Гель для наружного использования в упаковке 30-50 граммов. Внешние данные: прозрачный, средней густоты с ароматом лаванды.
  • Капсулы — по 10 штук в блистере. Имеют округлый гранулят в желатиновой капсуле.
  • Затемненные стеклянные ампулы по 2 мл в картонной пачке в количестве 10 штук. Внешний вид: прозрачные, бесцветные или с желтоватым отливом. Содержание основного вещества составляет 160 мг.
  • Свечи ректальные в количестве 10 штук в картонной пачке. Внешне однородные, торпедоподобные, белого или светло-желтого оттенка. Содержание главного действующего вещества составляет 160 мг.
  • Аэрозоль объемом 25 мл. Внешний вид: белая однородная пена. В 1 грамме содержится 150 мг основного компонента.

В каждой упаковке Артрозилена — инструкция по применению.

Фармакологический эффект

Артрозилен используется в комплексной терапии недугов позвоночника и подвижных соединений. Это средство имеет анальгезирующее действие, а также помогает убрать жар и воспалительные процессы. Приём курса лекарства способствует уничтожению утренней скованности, уменьшению припухлости области поражения и восстановлению двигательной способности сустава.

Градусник

Данный лекарственный препарат воздействует только на опорно-двигательную систему, уменьшая воспалительный процесс, болезненность и повышенную температуру тела. Он снимает симптоматику недугов, но не оказывает влияния на факторы возникновения заболеваний. Следовательно, его назначают на фоне препаратов, которые оказывают воздействие на причины развития недугов в комплексной терапии. Из-за практически мгновенного воздействия на боль он применяется достаточно активно после хирургического вмешательства, а также при любых травмах опорно-двигательного аппарата.

Эффект, направленный против воспаления, болезненности и повышенной температуры достигается за счет угнетения циклооксигеназы-1 и -2, а также за счет подавления синтезирования простагландинов. Препарат обладает способностью не понижать артериальное давление, нормализует лизосомные пластинки и угнетает освобождение из их состава веществ, способствующих разрушительным процессам в тканях при хроническом течении воспалительного процесса. Понижает выделение специфических белков цитокинов и уменьшает интенсивное действие нейтрофилов.
Особенности лекарства

Гель и спрей

При применении геля или спрея локально оказывает воздействие на воспаление, повышенную проницаемость сосудов и выход экссудата в ткани, а также на устранение болезненности. При этом обладает высоким локальным воздействием на подвижное соединение, сухожилия, связки и мышечную систему. В процессе терапии суставов снимает болезненность как в состоянии покоя, так и в период физической активности. Уменьшаются скованность по утрам и припухлость в подвижном соединении. Не оказывает агрессивного воздействия на хрящевую ткань.

При использовании геля и аэрозоля отмечается медленная адсорбция. Обладают коротким промежутком воздействия и сохраняют лечебный эффект до 5-8 часов. Биологическая активность составляет около 5%.

Капсулы

При употреблении капсул через рот основной ингредиент полностью всасывается через желудочно-кишечный тракт с биологической доступностью более 80%. Самое высокое содержание в кровеносной системе достигается через 4-10 часов с момента употребления, в зависимости от дозы. Лечебный эффект длится от 4 часов до суток. Прием пищи способен вызвать понижение содержания вещества в плазме кровеносной системы. Наблюдается полноценная взаимосвязь кетопрофена с белковыми составляющими кровеносной системы.

Капсула в руках

Может проникать через внутренние барьеры в ткани и жидкость, заполняющую полость сустава. Обменные процессы происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой или в незначительной степени с калом.

Инъекции

Если назначаются Артрозилена уколы, воздействие на организм происходит через 20-30 минут, и лечебный эффект длится на протяжении 18-20 часов. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Уколы обладают проникающей способностью через внутренние барьеры в ткани и жидкостные среды организма. Обменные процессы происходят в печени, и вывод продуктов обмена осуществляется через почки в течение суток.

Свечи

При применении свечей воздействие на организм начинается спустя 45-60 минут. Наивысшая концентрация в плазме напрямую зависит от дозы препарата. Основной компонент полностью всасывается, вступая в связь с белковыми веществами кровеносной системы. Обладает проникающей способность через защитные барьеры в ткани и органы. Процессы обмена происходят в печени, а продукты обмена выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Для капсул и свечей:

  • умеренная или слабовыраженная болезненность при воспалении, после оперативного вмешательства и травм;
  • воспалительный процесс в суставах ревматоидного или подагрического характера;
  • деформирующий артроз;
  • болезнь Бехтерева;
  • воспаление тканей, расположенных вблизи сустава.

Инъекции для кратковременного лечения:

  • болезни костно-мышечной системы различной этиологии;
  • болезненность, связанная с воспалительным процессом после хирургического вмешательства или травмы.

Болезнь Бехтерева

Гель и аэрозоль:

  • болезни опорно-двигательного аппарата: воспаление в суставах ревматоидного или подагрического характера, деформирующий артроз позвоночного столба и периферических подвижных соединений, болезнь Бехтерева, нарушения мягких тканей при ревматоидных процессах;
  • травмы мягких тканей;
  • болезненность в мышечной системе различного характера — ревматическая и не ревматическая.

С большой осторожностью применяют в следующих случаях:

  • бронхиальный астматический статус;
  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • пониженное содержание гемоглобина;
  • болезненное влечение к алкоголю;
  • печеночная недостаточность;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • воспаление слизистой оболочки ротовой полости;
  • состояния, сопровождающие повышением билирубина в кровеносной системе;
  • старческий возраст;
  • табакокурение;
  • группа эндокринных заболеваний.

Сигарета

Противопоказания

Не рекомендуется применять это средство больным, у которых в анамнезе:

  • повышенная чувствительность к составляющим препарата;
  • бронхиальная астма на препараты на основе аспириновой кислоты;
  • период вынашивания плода и кормления грудью;
  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии рецидива, а также местное повреждение оболочки пищеварительного тракта под воздействием желудочного сока;
  • воспаление оболочки толстой кишки в острой стадии с язвенным поражением и гранулематозный энтерит;
  • почечная недостаточность в хронической стадии;
  • заболевания, связанные с плохой свертываемостью крови.

Препарат не рекомендуют детям до 12 лет.

Задумчивый мальчик

Аэрозоль и мазь, помимо вышеперечисленных противопоказаний, не рекомендуется использовать на фоне:

  • недугов кожного покрова мокнущего характера;
  • хронических рецидивирующих воспалительных процессов кожного покрова;
  • повреждений кожи.

Суппозитории не назначают при грыжевидных выпячиваниях кишечной стенки.

Нежелательные последствия

При приеме Артрозилена могут наблюдаться изменения работоспособности желудочно-кишечного тракта, печени, нервной системы, мочеполовых органов и дыхания, изменение осязания и обоняния, кровообразования, а также перепады настроения, черные бесформенные опорожнения с характерным неприятным запахом, головокружение, галлюцинации, болезненность в процессе мочевыделения, отечность, наличие кровянистого содержимого в урине, учащенное сердцебиение и другие.

Также могут быть проявления со стороны кожи в виде аллергической реакции и изменения кожного покрова.

Кожная аллергия

При использовании геля и аэрозоля могут наблюдаться явления повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетового и видимого излучения.

Важно! При проявлении любого побочного эффекта необходимо проконсультироваться со специалистом для дальнейшего принятия решения об употреблении этого препарата или перехода на аналоги.

Способы применения и дозы препарата

Данное лекарство производится в виде свечей, геля, капсул, инъекции и аэрозоля.

Капсулы назначаются перорально 1 раз в сутки по 1 капсуле в конце приема пищи или сразу после его окончания. Длительность приема — от 3 до 4 месяцев.

Уколы предназначены для внутримышечного или внутривенного вливания по 1 ампуле в течение дня. Данный вид лекарственного средства назначается для небольшого периода времени лечения (не более 3 суток) в условиях клинической больницы. Для продолжения терапии переходят на употребление капсул или используют ректальные суппозитории. Внутривенное вливание осуществляется только в условиях клинической больницы. Длительность капельницы — приблизительно 30 минут. Раствор для внутривенного вливания производят на основе 50 или 500 мл водных растворов: изотонический, 10% левулоза, 5% декстроза, Рингера ацетат или Хартмана.

Свечи применяются путем введения в прямую кишку. Назначаются по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Наибольшая дозировка на протяжении суток не должна быть более 480 мг. Для старческой возрастной категории людей рекомендуют дозировку в течение дня не более 2 свечей.

Аэрозоль и гель наносят на кожу небольшими порциями 2-3 раза на протяжении дня путем втирания в кожный покров и дожидаются полного впитывания средства. Разовая дозировка препарата не превышает 1-2 грамма. Длительность терапии определяется специалистом, однако не должна превышать более 10-дневного курса.

Втирание мази

Передозировка

Случаи передозировки данным лекарственным средством не установлены.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

На фоне приема лекарств микросормального окисления веществ, активирующих синтез цитохрома, и переноса соответствующих мРНК (фенитоином, барбитуратами, рифампицином, антидепрессантами и другими) в месте расположения печени способствуют повышенной выработке гликолей активных веществ.

Артрозилен способствует уменьшению действия некоторых лекарственных препаратов, усиливающих выделение мочевой кислоты. Повышает эффективность лекарственных средств, которые препятствуют образованию тромбов и вызывающих разрушение образовавшихся нитей фибрина, уменьшает нежелательные последствия препаратов минералокортикостероидов, стероидных женских половых гормонов, а также лекарственных средств, направленных на понижение артериального давления, и диуретиков.

Лабораторные исследования

На фоне приема глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов и этанолов Артрозилен способен вызывать формирование язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, повысить вероятность формирования отклонений в работоспособности почек.

  • Повышает вероятность возникновения кровотечений при одновременном приеме через рот с препаратами, понижающими активность свертывания крови, при повышенном тромбообразовании, а также с Гепарином, Цефоперазоном, Цефотетаном, Цефамандолом.
  • Усиливает действие инсулина и препаратов, влияние которых направлено на снижение уровня глюкозы в кровеносной системе. При одновременном употреблении необходимо пересчитать дозировку гипогликемических препаратов.
  • На фоне употребления с Вальпроатом приводит к изменению агрегирования тромбоцитов. А при одномоментном приеме с веропомилом, литием, нифедипином, метотрексатом увеличивает содержание тромбоцитов в кровеносной системе.
  • Совместный прием с Антацидом и Колестирамином может способствовать уменьшению всасываемости Артрозилена.

Гепарин

Особые условия

Во время терапии свечами, уколами и капсулами данного лекарственного средства необходимо осуществлять контроль показателей периферической кровеносной системы и работоспособность печени и почек.

  • Перед анализом на 17-кетостероидов необходимо произвести отмену Артролизина за 2 суток перед обследованием.
  • На фоне приема этого лекарства возможно скрытие симптоматики инфекционных болезней.
  • При заболеваниях печени и почек дозировку препарата необходимо уменьшить, а также необходим постоянный контроль за состоянием больного.
  • При имеющейся бронхиальной активности возможно обострение астмы.
  • При планировании вынашивания плода необходимо отменить этот лекарственный препарат из-за сниженной вероятности приживления яйцеклетки.

Гель и аэрозоль нужно наносить на кожный покров, который не имеет повреждений. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попал на слизистые оболочки ротовой полости и в глаза. Для избежания негативного воздействия этих форм препарата необходимо защитить кожный покров от прямых солнечных лучей на время их применения.

Важно! На фоне употребления этого лекарственного средства с алкогольсодержащей продукцией в значительной степени повышается вероятность возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Лекарство несовместимо с алкоголем

  • Условия продажи. Отпускается в розничной аптечной сети по рецептурному бланку для капсул, свечей и инъекций, без него — для мазей и аэрозолей.
  • Данные о хранении. Хранить лекарственное средство необходимо в темном, защищенном от солнечных лучей и детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
  • Срок годности. 36 месяцев с момента изготовления.
  • Аналогичные средства. Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Фастум, Фламакс, Остофен, Ультрафастин и иные лекарственные препараты подобного действия.

Отзывы

Эффективность геля при его применении не всегда бывает 100%: например, при лечении болезней суставов и тканей, которые вызваны нарушением обменных процессов в организме. Однако при одномоментном применении геля и капсул повышается их результативность.

По многочисленным отзывам, Артрозилен достаточно эффективен для лечения травм (ушибы). Также немало отзывов по поводу его результативности при терапии воспалительных процессов.

Важно! Если при применении Артрозилена не наступает положительных результатов, необходимо обратиться к специалисту, а не заниматься самолечением.

travmaoff.ru

Для регистрации и совершения покупки в ООО «ЛОТОС» Вам требуется предоставить в распоряжение сайта некоторые персональные данные, являющиеся необходимыми для оформления заказа на приобретение товаров или оказания услуг. Принимая условия, Вы:

  • сообщаете достоверную информацию о себе (имя пользователя, его электронный адрес (e-mail), контактный телефон, место жительства, паспортные данные (при оформлении возврата товара) и информация о банковской карте)
  • даёте своё согласие на её сбор и обработку ООО «ЛОТОС» с целью предоставления Вам своих товаров и услуг (продуктов), включая, но не ограничиваясь:, осуществление доставки 1 , предоставление сервисных услуг, распространения рекламных сообщений (в т.ч. о проводимых акциях и специальных предложениях через любые каналы коммуникации, в том числе по почте, SMS, электронной почте, телефону, иным средствам связи), сбора мнения о работе ООО «ЛОТОС»

Если Вы в какой-либо момент пожелаете прекратить получение наших рассылок, Вы можете отказаться от их получения, следуя инструкциям, содержащимся в каждой из рассылок. В ходе обработки мы имеем право совершать с персональными данными следующие действия: собирать, записывать, систематизировать, накапливать, хранить, уточнять, извлекать, использовать, передавать для того, чтобы изучать потребности клиентов и повышать качество своих продуктов и услуг, обезличивать, блокировать, удалять, уничтожать.

ООО «ЛОТОС», зарегистрированный по адресу: 127106, г. Москва, Алтуфьевское шоссе, д. 27, оф. 2/226, в соответствии с законодательством Российской Федерации, гарантирует неразглашение передаваемой Вами информации личного характера, а также обязуется обеспечить режим ее безопасного хранения — защиту от случайного или умышленного несанкционированного доступа и предупреждение возможных рисков копирования, распространения, блокирования, изменения, повреждения, утраты или уничтожения данных.

1 Вы можете забрать самовывозом свой заказ в любой из многочисленных аптек наших партнеров. Доставка лекарств может осуществляться только для граждан, относящихся к льготным категориям на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы»

farm-m.ru

Состав и форма выпуска:
Капсулы пролонгированного действия — 1 капс. кетопрофена лизиновая соль — 320 мг вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 мл кетопрофена лизиновая соль — 80 мг вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон. Суппозитории для ректального применения — 1 супп. кетопрофена лизиновая соль — 160 мг вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа. Гель для наружного применения 5% — 1 г кетопрофена лизиновая соль — 50 мг вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда; неролен; вода в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба. Аэрозоль для наружного применения 15% — 1 г пены кетопрофена лизиновая соль — 150 мг вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда; неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы:
Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы. Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды. Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика:
Капсулы Всасывание. После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч). Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме. Раствор для в/в и в/м введения Всасывание. Время достижения Cmax при парентеральном введении — 20-30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч). Метаболизм. Метаболизируется микросомальными ферментами печени, выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч. Суппозитории Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: время достижения максимальной концентрации (Tmax) после ректального применения — 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы. Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч). Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует. Гель, аэрозоль При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08-0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Фармакодинамика:
Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из лизосом ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральным рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. При наружном применении Артрозилен оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде геля или аэрозоля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Показания:
Для приема внутрь и ректального применения: купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. послеоперационные боли; посттравматические боли и боли воспалительного характера; ревматические заболевания, такие как: — ревматоидный артрит; — спондилоартриты; — остеоартроз; — подагрический артрит; — воспалительное поражение околосуставных тканей. Для парентерального применения: кратковременное лечение острого болевого синдрома: — при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза; — при послеоперационных болях; — при посттравматических болях и болях, связанных с воспалением. Для наружного применения: заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания:
Все формы: гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; «аспириновая» астма; беременность (III триместр); период лактации. Для системного применения дополнительно: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва; язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона; дивертикулит; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 18 лет. Для наружного применения дополнительно: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов; детский возраст до 6 лет. С осторожностью (все формы) следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста, при бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно- язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить. Гель, аэрозоль Нельзя применять в III триместре беременности. Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени. Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание. Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения. Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Мочеполовая система: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла. Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит. Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит. Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек. Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. При наружном применении: аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Взаимодействие:
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств. Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы:
Внутрь, парентерально, ректально, наружно. Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес. В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки. Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно. Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс. При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин. Ректально по 1 супп. 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки. При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось. В случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки. Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гель, аэрозоль Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

www.apteka-kiev.com