Свечи артрозилен

Лечебные свойства

“Артрозилен” – пример нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он широко используется в медицинской практике, чаще как лекарственное средство устраняющее симптомы заболевания. Оправданно его применение при болях, воспалениях суставного аппарата. При использовании “Артрозилена”, как и любого НПВП, невозможно добиться изменения в фундаментальных патогенетических механизмах, лежащих в основе заболевания.

Действующее вещество капсул усваивается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет более 80%. Максимум концентрации наблюдается через интервал от 4 до 10 часов после употребления. Кетопрофена лизиновая соль, поступая в среду организма, переносится белковыми молекулами, присутствующими в крови, распространяется в тканях и синовии, расщепляется печенью. Продукты расщепления выходят большей частью вместе с мочой.

“Артрозилен” – это лекарственное средство, которое воздействует непосредственно на суставной аппарат, снимая воспаление, боль и повышенную температуру.

Вариативность форм выпуска “Артрозилена” позволяет выбрать наиболее эффективный и удобный вариант терапии, возможен перроральный прием капсул, введение инъекционного раствора, использование суппозиториев, местное нанесение геля и аэрозоля.

Капсулы «Артрозилен»

В составе капсул присутствует основное действующее вещество и  диэтилфталат, карбопол, повидон, стеарата магний, полимер акриловый и метакриловые кислоты, тальк, диоксид титана, желатин, индиготин.

Применяются при слабом болевом синдроме, ревматоидном и  подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Капсулы имеет округлый гранулят в корпусе из желатина, с белым основанием и зеленой крышечкой. В одной капсуле – 320 мг кетопрофена лизиновой соли. Капсулы “Артрозилена” продаются в блистере по 10 шт.

Способ применения и дозы

Лекарство назначается по 1 капсуле в сутки во время или после еды.

Курс длится от 3 до 4 месяцев.

Максимум концентрации активного вещества наблюдается спустя 4–10 часов, а действие продолжается в течение суток.

Ампулы «Артрозилен»

Помимо действующего вещества в каждой ампуле с инъекционным раствором – наличие лимонной кислоты, гидроксида натрия, стерильной воды.

Введение инъекций направлено на быстрое устранение острых болей сразу после операции или травмы, при остром воспалении в костях либо мышцах. Особенность такой формы – кратковременный эффект после использования.

Инъекционный раствор прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, выпускается в затемненных стеклянных ампулах объемом 2 мл, каждая из которых содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Внутримышечные уколы “Артрозилена” вводятся дважды в сутки по 1 ампуле (для пожилых – 1 раз). Для введения в вену препарат подготавливают, смешивая его с физиологическим раствором и некоторыми другими компонентами.

Процедура может быть длительной (более получаса) либо быстрой. Использование инъекционного раствора допустимо только в стационарных условиях. Курс лечения – до 3 дней.

Влияние препарата на состояние пациента становится заметным через полчаса после процедуры, сохраняется в среднем на протяжении 20 часов.

Свечи «Артрозилен»

В каждой свече в качестве вспомогательных компонентов присутствуют полусинтетические глицериды.

Помогают при слабой и умеренной боли, а так же приревматоидном и  подагрическом артрите, спондилоартритах, воспалительном поражении околосуставных тканей, остеоартрозе.

Суппозитории (свечи) внешне однородные, торпедообразные, белые и светло-желтые. В каждой – 160 мг кетопрофена лизиновой соли.

Способ применения и дозы

Препарат назначается по 1 штуке 2 раза в сутки. При выраженных симптомах дозировка может быть увеличена до 3 суппозиториев, для пожилых людей – до 2. Полный курс лечения составляет 5 дней.

Эффект от применения проявляется спустя 40–60 минут, длится до 22 часов.

Гель «Артрозилен»

В геле, кроме основного действующего вещества, есть полисорбата, карбопол, TEA, этанол, ароматизатор, метилпарабен, подготовленная вода.

“Артрозилен” гель применяется для терапии широкого спектра повреждений и патологий в опорно-двигательной системе.

lekhar.ru

Фармакодинамика

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. C_max составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения C_max и увеличению T_max, без изменения AUC.

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C_max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Время достижения C_max при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата — около 5%.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T_1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

drugs.thead.ru

Состав и форма выпуска:
Капсулы пролонгированного действия — 1 капс.

Описание лекарственной формы:
Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы. Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды. Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика:
Капсулы Всасывание. После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Фармакодинамика:
Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из лизосом ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральным рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. При наружном применении Артрозилен оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде геля или аэрозоля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Показания:
Для приема внутрь и ректального применения: купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. послеоперационные боли; посттравматические боли и боли воспалительного характера; ревматические заболевания, такие как: — ревматоидный артрит; — спондилоартриты; — остеоартроз; — подагрический артрит; — воспалительное поражение околосуставных тканей. Для парентерального применения: кратковременное лечение острого болевого синдрома: — при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза; — при послеоперационных болях; — при посттравматических болях и болях, связанных с воспалением. Для наружного применения: заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания:
Все формы: гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС; «аспириновая» астма; беременность (III триместр); период лактации. Для системного применения дополнительно: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва; язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона; дивертикулит; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 18 лет. Для наружного применения дополнительно: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов; детский возраст до 6 лет. С осторожностью (все формы) следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста, при бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно- язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить. Гель, аэрозоль Нельзя применять в III триместре беременности. Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени. Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание. Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения. Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Мочеполовая система: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла. Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит. Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит. Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек. Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. При наружном применении: аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Взаимодействие:
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств. Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы:
Внутрь, парентерально, ректально, наружно. Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 мес. В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки. Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно. Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс. При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин. Ректально по 1 супп. 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки. При наружном применении разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось. В случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания:
Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки. Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Гель, аэрозоль Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

www.apteka-kiev.com

Фармакологическая группа

• НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M10 Подагра
• M35 Другие системные поражения соединительной ткани
• M42 Остеохондроз позвоночника
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M71 Другие бурсопатии
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
• R52.0 Острая боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и -2, угнетает синтез РџР“. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает Р–РљРў.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из Р–РљРў, причем его биодоступность превышает 80%. C_max в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T_1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений C_max и увеличению T_max без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

T_max при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: T_max после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания препарата Артрозилен

Капсулы, суппозитории

купирование болей слабой и умеренной интенсивности (РІ С‚.С‡. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

ревматические заболевания:

ревматоидный артрит;

спондилоартриты;

остеоартроз;

подагрический артрит;

воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

заболевания опорно-двигательного аппарата (РІ С‚.С‡. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);

мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

Все формы:

гиперчувствительность, РІ С‚.С‡. к другим НПВС;

аспириновая астма;

период лактации;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;

язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;

дивертикулит;

гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

беременность (III триместр).

Раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения

беременность.

Для наружного применения дополнительно:

мокнущие дерматозы;

экзема;

нарушение целостности кожных покровов;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Все формы

бронхиальная астма;

хроническая сердечная недостаточность;

пожилой возраст.

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

анемия;

алкоголизм;

табакокурение;

алкогольный цирроз печени;

гипербилирубинемия;

печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

дегидратация;

сепсис;

отеки;

артериальная гипертензия;

заболевания крови (РІ С‚.С‡. лейкопения);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

стоматит.

Гель, аэрозоль

печеночная порфирия;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Как и другие РќРџР’РЎ, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Со стороны органов Р–РљРў: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў, гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение РџР’, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими РќРџР’РЎ, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. Р’/РІ введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При РІ/РІ применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная РІ/РІ инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится РІ/РІ болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами — в период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия отпуска из аптек

Капсулы, раствор для РІ/РІ и РІ/Рј введения. По рецепту.

Условия хранения препарата Артрозилен

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Артрозилен

капсулы с пролонгированным высвобождением 320 мг — 3 года.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 160 мг/2 мл — 2 года.

суппозитории ректальные 160 мг — 5 лет.

гель для наружного применения 5% — 3 года.

капсулы 320 мг — 3 года.

аэрозоль для наружного применения 15% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Артрозилен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Артрозилена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Артрозилена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрите, артрозе, суставном синдроме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Артрозилен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена (действующее вещество препарата Артрозилен) обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Состав

Кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

Показания

• суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго);
• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли;
• в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).

Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).

Свечи ректальные.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Капсулы

Внутрь препарат назначают по 1 капсуле в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 месяца.

Ампулы

Внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 ампуле 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

Свечи

Ректально по 1 суппозиторию 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 свечей в сутки.

Гель

Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочное действие

• боли в животе;
• диарея;
• стоматит, эзофагит;
• гастрит, дуоденит;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• гематомезис;
• мелена;
• повышение уровня билирубина;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• увеличение размеров печени;
• головокружение;
• гиперкинезия;
• тремор;
• вертиго;
• перепады настроения;
• тревожность;
• галлюцинации;
• раздражительность;
• общее недомогание;
• конъюнктивит;
• нарушение зрения;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• эритематозная экзантема;
• зуд;
• макулопапулезная экзантема;
• усиление потоотделения;
• мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• болезненное мочеиспускание;
• цистит;
• отеки;
• гематурия (кровь в моче);
• нарушение менструального цикла;
• лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• увеличение размеров селезенки;
• васкулит;
• бронхоспазм;
• диспноэ;
• ощущение спазма гортани;
• ларингоспазм
• отек гортани;
• ринит;
• гипертензия, гипотензия;
• тахикардия;
• боль в грудной клетке;
• периферические отеки;
• бледность;
• анафилактоидные реакции;
• отек слизистой рта;
• отек глотки;
• периорбитальный отек;
• жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области;
• обострение геморроя;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

Все формы

• гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
• аспириновая астма;
• период лактации;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
• язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
• дивертикулит;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

• детский возраст до 15 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

• беременность (3 триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

• беременность.

Для наружного применения

• мокнущие дерматозы;
• экзема;
• нарушение целостности кожных покровов;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• беременность (1, 2 триместр);
• анемия;
• алкоголизм;
• табакокурение;
• алкогольный цирроз печени;
• гипербилирубинемия;
• печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• дегидратация;
• сепсис;
• отеки;
• артериальная гипертензия;
• заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• стоматит;
• печеночная порфирия;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в 3 триместре беременности. Использование препарата в 1 и 2 триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в 3 триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в 1 и 2 триместрах возможно только после консультации с врачом.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для капсул или таблеток ретард).

Наружно с осторожностью использовать у детей до 6 летнего возраста.

Особые указания

Капсулы, ампулы, свечи ректальные

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикостероидов (ГКС), эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Аналоги лекарственного препарата Артрозилен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аркетал Ромфарм;
• Артрум;
• Быструмгель;
• Быструмкапс;
• Валусал;
• Кетонал;
• Кетонал Уно;
• Кетонал Дуо;
• Кетопрофен;
• Кетоспрей;
• ОКИ;
• Орувель;
• Профенид;
• Фастум;
• Фастум гель;
• Феброфид;
• Фламакс;
• Фламакс форте;
• Флексен.

instrukciya-otzyvy.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Эффективные хондропротекторы для суставов Мази от суставов колен Мазь при пяточной шпоре лечение Обезболивающие препараты при болях в суставах уколы Гиалуроновая кислота препараты Таблетки для хрящевой ткани суставов Мазь для суставов с перцем Плечелопаточного периартрита