Таблетки нпвс список

Практически нет такого заболевания, при котором не применялись бы нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, НПВП). Это огромный класс таблеток уколов и мазей, родоначальник которых – обычный Аспирин. Наиболее частые показания к их применению – это заболевания суставов, сопровождающиеся болью и воспалением. В наших аптеках популярностью пользуются как давно проверенные, всем известные лекарства, так и противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения.

Принцип воздействия

Эра подобных лекарств началась довольно давно – с 1829 года, когда впервые была открыта салициловая кислота. С тех пор стали появляться новые вещества и лекарственные формы, способные устранять воспаление и боль.

С созданием Аспирина препараты НПВП выделили в отдельную группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Их название определило то, что в своем составе они не содержат гормонов (стероидов), и имеют меньше выраженных побочных эффектов, чем стероидные.

Несмотря на то, что в нашей стране большинство НПВС в аптеках можно купить без рецепта, есть некоторые пункты, о которых необходимо знать. Особенно тем людям, которые задумываются, что лучше выбрать – годами предлагаемые снадобья, или современные НПВС.

Принцип действия НПВП – влияние на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), а именно на две его разновидности:

1. ЦОГ-1 – защитный фермент слизистой желудка, оберегающий ее от кислого содержимого.
2. ЦОГ-2 – индуцибельный, то есть синтезирующийся фермент, который вырабатывается в ответ на воспаление, или повреждение. Благодаря ему в организме разыгрывается воспалительный процесс.

Так как нестероиды первого поколения неселективные, то есть действуют и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, то наряду с противовоспалительным эффектом, они имеют и сильные побочные проявления. Принципиально важно принимать эти таблетки после еды, так как они действуют раздражающе на желудок, и могут привести к возникновению эрозий и язв. Если уже имеются язвенные поражения желудка, нужно принимать их с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Нексиум, Контролок и т. д.), которые защищают желудок.

Время не стоит на месте, нестероиды развиваются, и становятся все более селективными в отношении ЦОГ-2. Сейчас на данный момент есть лекарства, которые избирательно воздействуют на фермент ЦОГ-2 , от которого зависит воспаление, не затрагивая ЦОГ-1, то есть, не повреждая слизистую желудка.

Представители групп

Около четверти века назад существовало только восемь групп НПВП, однако сегодня их насчитывается больше пятнадцати. Завоевав широкую популярность, нестероидные таблетки быстро вытеснили опиоидные обезболивающие группы анальгетиков.

Сегодня различают два поколения нестероидных противовоспалительных средств. Первое поколение – НПВС препараты, в большинстве своем неселективные.

К ним относятся:

• Аспирин;
• Цитрамон;
• Напроксен;
• Вольтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и многие другие.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения более безопасные в плане возникновения побочных эффектов, и у них больше выражена способность снимать боль.

Это такие селективные нестероиды, как:

• Нимесил;
• Найз;
• Мовалис;
• Аркоксиа;
• Нимесулид;
• Целебрекс;
• Индометаксин.

Это далеко не полный список и не единственная классификация НПВС нового поколения. Существует их разделение на некислотные и кислотные производные.

Классификация

Среди НПВС последнего поколения самые инновационные лекарства – оксикамы. Это нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения группы кислотных средств, воздействующие на организм значительно дольше и ярче других.

Сюда входят:

• Лорноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

К кислотной группе лекарств относятся и следующий ряд нестероидов:

К некислотным, то есть не влияющим на слизистую желудка средствам относятся НПВП нового поколения группы сульфонамидов. Представители данной группы – «Нимесулид», «Рофекоксиб», «Целекоксиб».

Назначение противовоспалительных нестероидов

Широкое применение и популярность НПВП нового поколения завоевали благодаря своей способности не только снимать боль, но и оказывать отличное жаропонижающее действие. Препараты купируют воспалительный процесс, не дают развиваться болезни, поэтому их назначают при:

• Заболеваниях костно-мышечной ткани. Нестероиды используют для лечения травм, ран, ушибов. Незаменимы они при артрозах, артритах и других болезнях ревматического характера. Также при грыжах межпозвонковых дисков и миозитах средства оказывают противовоспалительный эффект.
• Сильных болевых синдромах. С успехом применяются в постоперационный период, при желчных и почечных коликах. Таблетки оказывают положительный эффект при головных, гинекологических болях, успешно снимают боли при мигренях.
• Риске образования тромбов. Так как нестероиды являются антиагрегантными, то есть разжижающими кровь, их назначают при ишемии, и для профилактики инсультов и инфарктов.
• Высокой температуры. Эти таблетки и уколы – первейшее жаропонижающее средство для взрослых и детей. Их рекомендуют использовать даже при лихорадочных состояниях.

Средства также используют при подагре и кишечной непроходимости. При бронхиальной астме самостоятельно НВПП использовать не рекомендуется, необходима предварительная консультация с врачом.

Побочные эффекты

В отличие от неселективных противовоспалительных средств, НПВП нового поколения не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечную систему организма. Их применение при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не приводит к обострению и возникновению кровотечений.

Однако длительное их применение может вызвать ряд нежелательных эффектов, таких как:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• одышка;
• сонливость;
• дестабилизация артериального давления.
• появление в моче белка;
• нарушение пищеварения;

Также при длительном приеме возможны проявление аллергии, даже если ранее восприимчивости к каким-либо веществам не наблюдалось.

Неселективные нестероиды, такие как «Ибупрофен», «Парацетамол» или «Диклофенак» имеют большую гепатотоксичность. Они очень сильно воздействуют на печень, особенно «Парацетамол».

Несколько лет назад за рубежом разразился скандал по поводу влияния современных нестероидов – коксибов на сердечно-сосудистую систему. Но наши ученые не разделили озабоченности зарубежных коллег. Отечественная Ассоциация ревматологов выступала как оппонент западным кардиологам, и доказала, что риск сердечных осложнений на фоне приема НПВС нового поколения минимален.

Абсолютно нельзя применять большинство противовоспалительных нестероидов при беременности, особенно в третьем триместре. Некоторые из них могут назначаться врачом в первой половине беременности при особых показаниях

Рекомендации по применению

По аналогии с антибиотиками НПВС нового поколения нельзя принимать слишком короткими курсами (2-3 дня попил и прекратил). Это будет вредно, потому что в случае антибиотиков температура уйдет, но патологическая флора приобретет резистентность (устойчивость). То же самое и с нестероидами – принимать их надо минимум 5-7 дней, так как боль может уйти, но это не значит, что человек выздоровел. Противовоспалительное действие возникает чуть позже обезболивающего и протекает медленнее.

Также специалисты дают ряд следующих рекомендаций:

1. Ни в коем случае не сочетать нестероиды из разных групп. Если при болях утром выпить одну таблетку, а потом другую, их полезное действие не суммируется, и не усиливается. А побочные действия возрастают в геометрической прогрессии. Особенно нельзя сочетать сердечный Аспирин (Аспирин-Кардио, Кардиомагнил) и другие НПВП. В этой ситуации возникает опасность сердечной атаки, так как блокируется действие аспирина, разжижающего кровь
2. Если болит какой-то сустав, начать лучше с мазей, к примеру, на основе ибупрофена. Их нужно применять 3-4 раза в день, особенно на ночь, и интенсивно втирать в больное место. Можно с мазью сделать самомассаж больного места.

Главное условие – покой. Если вы продолжаете в процессе лечения активно работать или заниматься спортом, то эффекта от применения лекарств будет очень немного.

Лучшие препараты

Придя в аптеку, каждый человек задумывается, какие нестероидные противовоспалительные препараты выбрать, особенно если он пришел без рецепта врача. Выбор огромен – нестероиды выпускаются в ампулах, таблетках, капсулах, в виде мазей и гелей.

Наибольшим противовоспалительным эффектом обладают таблетки – производные кислот.

Хорошим обезболивающим действием при заболеваниях костно-мышечной ткани обладают:

• Кетопрофен;
• Вольтарен или Диклофенак;
• Индометацин;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но самые сильные средства против боли и воспаления – это новейшие селективные НПВП – коксибы, которые обладают наименьшими побочными эффектами. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты из этой серии – Аркоксиа, Найз, Мовалис, Целекоксиб, Ксефокам, Эторикоксиб.

Ксефокам

Аналогом средства являются Лорноксикам, Рапид. Действующее вещество – ксефокам. Эффективное лекарство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Не влияет на ЧСС, артериальное давление и частоту дыхания.

Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов.

Для пациентов преклонного возраста специальной дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности. При заболевании почек дозу необходимо уменьшить, так как вещество выводится этими органами.

При чрезмерной длительности лечения возможны проявления в виде коньюктивита, ринита и одышки. При астме применяют с осторожностью, так как возможна аллергическая реакция в виде бронхоспазма. При введении укола внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте инъекции.

Аркоксиа

Препарат Аркоксиа или единственный его аналог Эксинев – средства, применяемые при остром подагрическом артрите, остеоартрите ревматоидного типа, и при лечении постоперационных состояний, связанных с болью. Выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Действующее вещество этого препарата – эторикоксиб, которое является самым современным и безопасным вещесвом среди селективных ингибиторов ЦОГ-2. Средство отлично купирует болевые ощущения, и начинает действовать на очаг боли уже через 20-25 минут. Активное вещество лекарства абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью (100%). Выводится с мочой в неизменном виде.

Нимесулид

Большинство специалистов спортивной травматологии выделяют такой нестероид, как Найз или его аналоги Нимесил или Нимулид. Названий существует много, но действующее вещество у них одно – нимесулид. Это лекарство достаточно дешевое, и занимает одно из первых мест по продажам.

Это хороший обезболивающий препарат, но средства на основе Нимесулида нельзя применять детям до 12 лет, так как велика вероятность возникновения аллергических реакций.

Выпускается в виде:

• порошков;
• суспензий;
• гелей;
• таблеток.

Применяется в лечении артритов, артрозов, при болезни Бехтерева, гайморитах, люмбаго, и болях различной локализации.

Мовалис

Мовалис гораздо более селективный к ЦОГ-2, чем Найз, и соответственно в отношении желудка имеет еще меньше побочных эффектов.

Форма выпуска:

• свечи;
• таблетки;
• уколы.

При длительном применении повышен риск развития сердечных тромбозов, инфарктов, стенокардии. Поэтому людям с предрасположенностью к данным заболеваниям требуется соблюдать осторожность в применении. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, так как влияет на фертильность. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой и калом.

Целекоксиб

В группе имеющих наиболее доказанную базу в плане безопасности – НПВП нового поколения Целекоксиб. Это был первый препарат из группы селективных коксибов, объединяющий три сильные стороны данного класса – способность уменьшать боль, воспаление, и достаточно высокую безопасность. Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг.

Действующий компонент целекоксиб избирательно действует на ЦОГ-2, не затрагивая слизистую желудка. Быстро всасываясь в кровь, наибольшей концентрации вещество достигает спустя 3 часа, но одновременный прием с жирной пищей может замедлить всасывание лекарства.

Назначается Целекоксиб при сориатическом и ревматоидном артритах, остеоартрозе и анкилозирующем спондилоартрите. Не назначается данное средство при печеночной и почечной недостаточности.

Рофекоксиб

Выпускается в виде:

• инъекционных растворов;
• таблеток;
• свечей;
• геля.

Вещество – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2, после приема быстро рассасываемый желудочно-кишечным трактом. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 2 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками и кишечником.

Результатом длительного приема могут оказатся расстройства со стороны нервной системы – расстройство сна, головокружения, путанность сознания. Лечение рекомендуется начинать с уколов, затем переходить на таблетки и наружные средства.

При выборе любых НВПС следует руководствоваться не только ценой и их современностью, но и учитывать то, что все подобные лекарства имеют свои противопоказания. Поэтому заниматься самолечением не следует, лучше всего, если их назначит врач с учетом возраста и наличия заболеваний в анамнезе. Следует помнить о том, что бездумное применение лекарств может не только не принести облегчения, но и заставит человека лечить множество осложнений.

spinous.ru

Механизмы действия НПВП

Главный механизм действия НПВС, характеризующий их эффективность и токсическое действие – это угнетение активности циклооксигеназы. Она представляет собой фермент, регулирующий преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, тромбоксан и простациклин. Противовоспалительный эффект НПВС также может обуславливаться замедлением перекисного окисления жиров, стабилизацией мембраны лизосом, снижением синтеза АТФ, замедлением агрегации нейтрофилов и торможением образования ревматоидного фактора у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Исторические факты

Начало применения нестероидных противовоспалительных средств относится к 46-377 гг. до н. э., когда Гиппократом для обезболивания и смягчения воспаления применялась кора ивы. Данный факт на собственном опыте был подтвержден Цельсием в 30х гг. н. э. Дальнейшее упоминание о свойствах коры относятся к 1763 г., а в 1827 г, когда химикам удалось выделить из природного материала химическое вещество, которое оказалось салицином – предшественником НПВП.

В 1869 г. получена салициловая кислота – более эффективное вещество, которое является производным салицина. После проведенных экспериментов стало ясно, что оно способно повреждать слизистую желудка, и ученые занялись поиском новых, более безопасных средств. В 1897 г. компанией Байер и ученым Феликсом Хоффманом токсичная салициловая к-та была превращена в ацетилсалициловую. Препарат назвали Аспирином.

Стероидные и нестероидные – отличия

Для устранения отека, в медицине применяются стероидные и нестероидные препараты. Стероидные производятся на основе глюкокортикоидов – гормонов надпочечников. Нестероидные противовоспалительные средства имеют схожую эффективность, но их отличие заключается в том, что они не имеют характерных выраженных побочных эффектов в виде гипертонии, развития сахарного диабета, и не вызывают привыкания организма, требуя каждый раз повышения дозировки для достижения аналогичного эффекта.

Какие бывают формы выпуска?

НПВП выпускаются как в виде капсул и таблеток для употребления внутрь, так и в форме мазей, свечей, гелей и растворов для инъекций. Такое разнообразие позволяет более эффективно использовать лечебный препарат. Применение средств в виде инъекций минимизирует негативное воздействие лекарств на ЖКТ, но в то же время способно вызвать некроз тканей.

Классификация

На сегодняшний день в мире выпускается несколько десятков препаратов, к которым относятся селективные и неселективные НПВС, но в России прошли регистрацию и используется только часть. Их классификация может быть представлена следующим образом:

По химической структуре:

• Салицилаты – наиболее старая группа, из которой на данный момент применяется только Аспирин (ацетилсалициловая кислота);
• Производные пропионовой кислоты – Кетопрофен, Ибупрофен, Напроксен;
• Производные уксусной кислоты – Диклофенак, Индометацин, Ацеклофенак, Кеторолак;
• Пиразолидины – Фелилбутазон, Анальгин, Метамизол натрия;
• Селективные ингибиторы ЦОГ-2, считаются наиболее безопасными средствами, из которых в России применяются только Рофекоксиб и Целекоксиб;
• Некислотные – сульфонамиды, алканоны;
• Другие НПВП, к которым относятся Мефенаминовая кислота, Пироксикам, Нимесулид, Мелоксикам.

Достаточно часто в список препаратов нестероидных противовоспалительных средств включают Парацетамол, обладающий анальгезирущим и жаропонижающим действием, но на самом деле препарат в данную группу не входит. Его противовоспалительная активность очень слаба, а его обезболивающий и жаропонижающий эффект обусловлен блокированием ЦОГ-2 в ЦНС.

По эффективности. Наиболее выраженным действием обладают следующие обезболивающие препараты: Диклофенак, Индометацин, Кетопрофен, Кеторолак. Наименее выражено обезболивающее действие у Ибупрофена. Максимально быстро снимают воспаление Пироксикам, Индометацин, Диклофенак, Флурбипрофен, Пироксикам. Быстро снять температуру способны Аспирин, Найз и Нурофен.

Препараты нового поколения. Создавались с целью снизить побочные эффекты лекарств данного класса на организм. Такими препаратами выступают Мовалис и Пироксикам, Целебрекс, Найз, Аркоксия, которые кроме избирательного действия имеют пролонгированный период выведения (долго выводятся), тем самым усиливая лечебный эффект.

Для лечения суставов

Применяются в качестве основы медикаментозной терапии, особенно в стадии обострения заболевания, быстро снимая боль, отек и воспаление. Для этого используют:

• Индометацин в виде мази. Действие средства схоже с препаратами, содержащими Кетопрофен, но обладает более низкой эффективностью и выраженным согревающим эффектом. Противопоказан при язвах в ЖКТ, беременности и лактации, бронхиальной астме. Цена – 43-344 руб.
• Ацеклофенак – аналог Диклофенака с жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим действием. Применяется при воспалительных заболеваниях ОПА. Противопоказан при «аспириновой триаде», гиперчувствительности, эрозионно-язвенных заболеваниях и кровотечениях в ЖКТ, болезнях печени и почек, беременности, детском возрасте, гиперкалиемии и после аортокоронарного шунтирования. Цена – 134-581 руб.
• Пироксикам – обладает автоагрегатным действием, эффективно снимает боль и повышенную температуру. Противопоказан при эрозийно-язвенных заболеваниях ЖКТ, нарушениях порфиринового обмена, заболеваниях печени и почек, беременности и лактации, в возрасте до 14 лет и гиперчувствительности. Цена – 35-89 руб.

При остеохондрозе

Применяются следующие нестероидные противовоспалительные средства:

1. Диклофенак. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим, и умеренным жаропонижающим эффектом, успешно применяется при грыже позвоночника. Противопоказан при язвах и эрозиях в ЖКТ, беременности и лактации, аллергии, обусловленной приемом НПВС. Цена – 14-75 руб.
2. Мовалис. НПВП нового поколения, выпускается в виде таблеток, свечей и раствора для инъекций, практически лишен побочных эффектов. Цена – 502-850 руб.
3. Нимесулид. Обладает сильным противовоспалительным, умеренным обезболивающим и слабо выраженным жаропонижающим эффектом. Противопоказан при язвах и кровотечениях в ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности, беременности и лактации, в возрасте до 12 лет и гиперчувствительности. Цена – 126-197 руб.

При грыже позвоночника

В случае протрузии межпозвонкового диска, применяются следующие препараты при грыже:

1. Ацетаминофен – эффективно снимает жар и боль, имеет легкий противовоспалительный эффект. Противопоказан при лейкопении, выраженной анемии, печеночной и почечной недостаточности и гиперчувствительности к лекарству. Цена – 345-520 руб.
2. Мовалис – обладает выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, блокирует фермент, принимающий участие в воспалительных процессах. Противопоказан при пептической язве, почечной и печеночной недостаточности, «аспириновой триаде» и гиперчувствительности. Цена – 502-850 руб.
3. Напроксен – базовый препарат, применяющийся при заболеваниях ОДА, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом при грыже позвоночника. Противопоказан при эрозийных поражениях в ЖКТ, «аспириновой триаде», беременности, печеночной и почечной недостаточности, угнетении кроветворения, в детском возрасте и при реакции гиперчувствительности. Цена 121-247 руб.

При невралгии

Применяются следующие препараты:

1. Кетопрофен. Проявляет обезболивающие, противовоспалительные, жаропонижающие свойства, способные снять невралгический приступ, подавляет склеивание тромбоцитов. Противопоказан при язвах в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности, кормлении грудью и в детском возрасте, повышенной чувствительности. Цена – 44-125 руб.
2. Найз. Входящий в состав нимесулид оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее и антитромбоцитарное действие. Противопоказан при острых язвенных проявлениях и кровотечениях в ЖКТ, тяжелых нарушениях работы печени и почек, беременности и кормлении грудью, в возрасте до 2 лет и при непереносимости препарата. Цена – 173-424 руб.
3. Анальгин. Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим, а также слабым спазмолитическим и противовоспалительным действием. Противопоказан при гиперчувствительности, угнетении кроветворения, печеночной или почечной недостаточности, «аспириновой» астме, лейкопении, беременности и лактации, анемии. Цена – 27-60 руб.

При остеоартрозе

Применяются следующие препараты:

1. Бутадион, чаще применяется в виде мази, геля или крема, обладает болеутоляющим и противовоспалительным эффектом, снимает отечность, связанную с воспалением. Противопоказан при гиперчувствительности, аллергическом рините, приступах бронхообструкции, беременности и кормлении грудью, нарушениях целостности кожи в местах применения, в возрасте до 14 лет и совместно с препаратами, включающими фенилбутазон. Цена – 119-206 руб.
2. Фенилбутазон, применяется как препарат нового поколения при артрозе. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при гиперчувствительности, сердечной недостаточности и аритмии, заболеваниях печени и язве желудка, лейкопении и беременности. Цена 220-475 руб.
3. Сулиндак. Оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противопоказан при эрозивно-язвенных поражениях в ЖКТ, «аспириновой» астме, рините, крапивнице, вызванной приемом НПВС, выраженном нарушении работы почек, беременности и лактации, гиперчувствительности. Цена – 120-345 руб.

При подагре

Применяются следующие НПВС:

1. Вольтарен, производится в виде таблеток и мази. Максимальная эффективность средства обеспечивается после одновременного применения обеих форм препарата. Запрещен при гиперчувствительности, язвенных кровотечениях, воспалительных заболеваниях в ЖКТ, гиперкалиемии, печеночной и почечной недостаточности, беременности и лактации. Цена – 173-380 руб.
2. Другие НПВП – Мовалис, Мелоксикам, Найз, Вольтарен, Ибупрофен.

Дешевые препараты

1. Ибупрофен (аналог Нурофена). Цена (таблетки) – 14-26 руб.
2. Диклофенак натрия (аналог таблеток Вольтарена). Цена: таблетки – 14-35 руб., гель или мазь – 32-75 руб.
3. Мелоксикам (аналог таблеток Мовалиса). Цена – 31-84 руб.
4. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Цена – 7-17 руб.
5. Анальгин. Цена – 27-60 руб.

Критерии выбора

Все НПВП – современные и эффективные лекарственные средства, но при выборе конкретного препарата необходимо знать некоторые особенности. Так, при необходимости покупки одного из трех лекарств – Ортофена, Вольтарена или Диклофенака, продавец в аптеке с большой долей вероятности предложит более дорогой вариант, несмотря на их идентичность относительно действующего вещества. Аналогичная ситуация при выборе Индометацина, Бруфена, Ибупрофена или Метиндола.

Кроме идентичного действующего вещества, при выборе аналога средства необходимо обращать внимание на сопутствующие компоненты, так как у аналога привычного лекарства в состав могут быть включены составляющие, способные вызвать аллергическую реакцию. Также в аналоге препарата может быть иная дозировка действующего вещества или ретардированная форма (продолжительного действия).

Применение

Поскольку нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать различные побочные эффекты, перед их применением необходимо придерживаться следующих правил:

1. Обязательное ознакомление и четкое следование рекомендациям, изложенным в инструкции.
2. Капсулы или таблетки, принятые вовнутрь, обязательно запиваются стаканом воды, что защитит желудок. Правило применяется в том числе к самым современным средствам, которые являются наиболее безопасными.
3. После употребления средства внутрь, рекомендуется не принимать лежачее положение минимум в течение 3 мин, чтобы под действием силы тяжести капсула лучше проходила вниз по пищеводу.
4. Одновременный прием препаратов и спиртосодержащих веществ способно спровоцировать заболевания желудка. На время курса приема НВПВ, от алкоголя полностью отказываются.
5. В один и тот же день два нестероидных средства принимать не рекомендуется, так как это суммирует побочные эффекты, а усиления действия не принесет.
6. При неэффективности препарата обязательно ставят в известность врача для выяснения причины, корректировки дозы и более тщательного подбора средства.

Показания к применению

НПВП относятся к наиболее часто применяемым препаратам в медицине. Так, они назначаются 1/5 части больных для устранения боли и воспаления при заболеваниях, относящихся к следующим сферам:

1. Ревматологии.
2. Гинекологии.
3. Травматологии.
4. Хирургии.
5. Стоматологии.
6. Неврологии.
7. При глазных заболеваниях.

Обезболивающее действие НПВП особенно эффективно при:

1. Дисменорее.
2. Болевом синдроме различного происхождения зубной, головной, мышечной.
3. Мигрени.
4. Почечных коликах.

Способность снижать высокую температуру обуславливает применение препаратов при «простудных» болезнях и в неотложных ситуациях, когда гипертермия угрожает жизни человека. Тогда лекарства вводят парентерально в качестве средств экстренной терапии. НПВП широко используются для лечения спортивных травм и лечения осложнений после сеансов химиотерапии.

НПВП используют при лечении различных стадий воспаления, сопровождающиеся болевым синдромом. К таким патологиям относят следующие заболевания:

1. Головные и поясничные боли.
2. Острая подагра и мигрень.
3. Боли, сопровождающие менструацию.
4. Ревматоидный артрит и артроз.
5. Боль в костях при метастазах.
6. Боль, сопровождающая болезнь Паркинсона.
7. Повышение температуры (ощущение лихорадки).
8. Умеренная боль после травмы мягких тканей или воспалительного процесса.
9. Непроходимость кишечника.
10. Почечные колики.
11. Послеоперационная боль.

НПВП могут применяться для лечения новорожденных, у которых в течение 2 суток после рождения не происходит закрытия артериального протока.

Противопоказания

Рекомендуется избегать приема НПВС при беременности, имеющим в анамнезе реакцию гиперчувствительности, а также страдающим следующими заболеваниями:

1. Язвенными проявлениями и наличием кровотечения желудке.
2. Неконтролируемой артериальной гипертензией.
3. Почечными заболеваниями.
4. Воспалениями кишечника.
5. Инсультом, инфарктом миокарда и транзиторной ишемической атакой в прошлом, а также сердечной ишемией (кроме Аспирина).
6. Шунтированием коронарной артерии и желудка.
7. Тромбоцитопенией.

Особые указания

При длительном приеме НПВП следует контролировать состояние крови и функционирование печени и почек, что особенно актуально для пациентов старше 65 лет. С особой осторожностью средства применяют у пациентов, страдающих повышенным АД, проблемами с сердечно-сосудистой системой, приводящие к задержке в организме жидкости.

Какие препараты лучше подойдут для детей?

НПВП могут применяться в детском возрасте для лечения воспалительных процессов, сопровождающихся отечностью, высокой температурой, воспалением лимфоузлов и болевыми ощущениями. Средства должны применяться с особой осторожностью, так как способны вызвать раздражение слизистой желудка, аллергию, проблемы с дыханием, зрением и слухом, внутренние кровотечения.

При лечении воспалительных заболеваний у детей применяют Мефенаминовую кислоту и Ибупрофен благодаря отсутствию серьезного побочного действия, но в то же время они способны спровоцировать расстройство пищеварения или запор. Для устранения очагов воспаления и температуры, используют Аспирин.

Недостатки

Главный недостаток нестероидных противовоспалительных средств – это токсичность для ЖКТ. Простагландины, входящие в группу Е играют главную роль в гастродуоденальной защите. При снижении концентрации простагландинов в слизистой оболочке желудка под действием препаратов, эта защита нарушается, вызывая изъявления, эрозии и другие поражения. Под влиянием НПВП в 30% случаев развивается язва желудка. Они же деструктивно действуют на слизистую 12-перстной кишки, увеличивая риск возникновения в ней язв, перфораций и кровотечений.

До 2005 г. нежелательные пробочные эффекты от применения НПВП не отмечались, пока финские ученые не выявили закономерность между длительным приемом препаратов и увеличением риска эректильной дисфункции у мужчин. В 2011 году авторитетный «Журнал урологии» подтвердил, что такое возможно.

Принимать или отказаться?

В следующей таблице рассмотрен перечень случаев, когда прием нестероидных противовоспалительных средств необходим, а когда от них желательно отказаться:

НПВП – группа препаратов, которые применяются для устранения болевого синдрома и воспалений, сопровождающих многие заболевания в организме человека.

Обязательно посмотрите большой и интересный материал про эту группу препаратов

zdorovya-spine.ru

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

Диклофенак – один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в таблетках и инъекциях. Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при местном применении почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• салицилаты:
• пиразолидины:
• производные индолуксусной кислоты:
• производные фенилуксусной кислоты:
• оксикамы:
• производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• алканоны:
• производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

• Мовалис – обладает продлённым периодом действия;
• Нимесулид – обладает самым сильным обезболивающим действием;
• Ксефокам – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
• Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

• Индометацин;
• Диклофенак;
• Пироксикам;
• Кетопрофен;
• Нимесулид.

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС  — таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

• Ибупрофен;
• Ортофен;
• Мовалис;
• Индометацин в таблетках;
• Анальгин;
• Ацетилсалициловая кислота (редко назначается при болезнях суставов);
• Рофекоксиб (Денебол).

Инъекционные формы

Преимущества этой формы НПВП – в очень высокой эффективности. Используются внутримышечные инъекции для лечения острых состояний, связанных с высокой температурой или сильной болью (Кеторол, Анальгин).

Внутрисуставные инъекции назначаются для лечения тяжёлых обострений заболевания суставов, позволяют быстро прекратить обострение, но сами по себе инъекции весьма болезненны. Используемые препараты:

• Рофекоксиб (Денебол);
• Ксефокам;
• Мовалис в растворах для инъекций;
• Индометацин в растворах для инъекций;
• Целекоксиб (Целебрекс).

ТОП-3 суставных болезни, при которых назначают НПВС

Применение НПВС чаще всего оправдано при следующих суставных заболеваниях:

1. При остеохондрозе – это заболевание межпозвоночных дисков, чаще всего поражающее шейный и поясничный отдел. Для лечения заболевания назначают мази с НПВС на начальных стадиях во время обострения и в профилактических целях, особенно в холодную погоду. Таблетки назначают при тяжёлом течении.
2. При лёгких формах артрита назначают мази НПВП по необходимости и таблетки курсами для профилактики обострений. Во время обострения назначаются мази и таблетки, в случае тяжёлого артрита – мази и внутрисуставные инъекции в дневном стационаре, таблетки по необходимости.
3. Самыми распространёнными препаратами при артрозе являются Ксефокам в виде таблеток и инъекций, Мовалис в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.

osteocure.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа эффективных лекарственных препаратов, которые оказывают следующее жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Таким образом, данные средства помогают уменьшить болевые ощущения, лихорадку и воспалительный процесс. Их действие основано на ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых в организме происходит синтез веществ, катализирующих воспалительный процесс. В отличие от глюкокортикоидов (гормональных средств), эффект которых аналогичен, нестероидные обезболивающие препараты не обладают таким множеством нежелательных свойств.

Кроме этого, некоторые НПВП обладают антиагрегационным эффектом (разжижение, улучшение текучести крови), а также иммуносупрессивным эффектом (искусственное угнетение иммунитета).

Показания к применению НПВП

В основном, нестероидные противовоспалительные средства применяются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся воспалительным процессом и болью. Перечислим ряд патологий, при которых рекомендуются препараты данной группы:

• остеоартрит;
• ревматоидный артрит;
• подагра;
• головная боль, мигрень;
• лихорадка;
• неврологические заболевания;
• дисменорея;
• почечная колика;
• метастазы костей;
• послеоперационный болевой синдром;
• воспалительные артропатии.

Перечень нестероидных противовоспалительных препаратов

Список современных нестероидных противовоспалительных препаратов в настоящее время достаточно широк. Классифицируют их в зависимости от химической структуры и характера активности. Также разделяют различные формы выпуска нестероидных противовоспалительных препаратов: таблетки, капсулы, мази, гели, свечи, растворы для инъекций и т.д.

Рассмотрим основные виды НПВП:

1. Салицилаты:
• Аспирин;
• Дифлунизал;
• лизинмоноацетилсалицилат.
2. Производные индолуксусной кислоты:
• Индометацин;
• Сулиндак;
• Этодолак.
3. Производные фенилуксусной кислоты:
• Диклофенак;
• Ацеклофенак.
4. Производные пропионовой кислоты:
• Ибупрофен;
• Кетопрофен;
• Тиапрофеновая кислота;
• Напроксен;
• Флурбипрофен;
• Фенбуфен;
• Фенопрофен;
• Набуметон.
5. Оксикамы:
• Лорноксикам;
• Теноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам.
6. Производные сульфонамида:
• Рофекоксиб;
• Нимесулид;
• Целекоксиб.

Из приведенных препаратов по анальгезирующему действию наиболее эффективны такие препараты, как Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак, Индометацин. Наилучшие противовоспалительные свойства проявляют Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак и Пироксикам.

Стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты поступают в продажу под различными торговыми названиями. Поэтому, приобретая лекарство в аптеке, прежде всего, следует обращать внимание на международное название.

womanadvice.ru

Экскурс в историю

«Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином — предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина — салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Как работают НПВП?

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

• уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
• снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,— медиаторов воспаления.

Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины — и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа — фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

НПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус — небольшая область в промежуточном мозге — и контролирует терморегуляцию.

Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

Салицилаты

Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,— ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

Производные пропионовой кислоты

К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

• ибупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен и некоторые другие лекарства.

Производные уксусной кислоты

Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия — это целекоксиб и рофекоксиб.

Другие нестероидные противовоспалительные

В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

Парацетамол — жаропонижающий и обезболивающий препарат, который часто причисляют к нестероидным противовоспалительным, на самом деле не относится к ним.

Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

Когда применяют НПВП?

Как правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

• артроз;
• ревматоидный артрит;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• боли при болезни Паркинсона;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика.

Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

Этот удивительный аспирин!

Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 — вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы — инфаркт и инсульт.

Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам — 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

Аспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин — счастливое исключение из этой аксиомы.

Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

Еще один известный побочный эффект НПВП — желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы — омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие — способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

О цитрамоне замолвите слово…

Цитрамон — порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту — citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

НПВС и… секс

В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Другие побочные эффекты НПВС

С серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

Нарушение функции почек

Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,— а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств — работа почек может нарушаться.

Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

Фоточувствительность

Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

Реакции гиперчувствительности

Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

НПВС: принимать или отказаться?

Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

НПВС в лицах

Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие — при воспалении, а какие — при повышении температуры и простуде.

Ацетилсалициловая кислота

Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

• для снижения температуры тела.

  Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе — редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

  Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.

• в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются — Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Напроксен

Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

Кетопрофен

Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

Индометацин

Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве — доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

Кеторолак

Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

Диклофенак

Диклофенак — популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

• Вольтарен — оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
• Диклак — линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
• Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
• Наклофен — словацкие препараты фирмы KRKA.

Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

Целекоксиб

Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

Нимесулид

Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда — жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.

cc-t1.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Нестероидные противовоспалительные средства Нпвс таблетки Сколько дней колоть мовалис Компресс с димексидом на суставы Нестероидные препараты для лечения суставов Мазь при пяточной шпоре лечение Обезболивающие препараты при болях в суставах уколы Уколы от боли в мышцах и суставах