Лекарство от подагры аллопуринол

Наименование: Аллопуринол

Наименование: Аллопуринол (Allopurinolum)

Показания к применению:
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и увеличением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у малышей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у малышей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.
Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы — фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.
После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов).

Аллопуринол способ применения и дозы:
Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая — 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 — 0,4 г в день на протяжении 2 — 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 — 0,3 г в день (в 2 — 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 — 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 — 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 — 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 — 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным.

Аллопуринол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
Беременность и период лактации.
Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.
Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.
Большинство симптомов передозировки, такие как — тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Аллопуринол побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, не часто — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

Синонимы:
Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Период годности: 5 лет.
Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

Аллопуринол состав:
1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания.

Внимание!
Перед применением медикамента «Аллопуринол» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аллопуринол».

medprep.info

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол — средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Состав

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

• подагра (первичная и вторичная);
• мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

Детям

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

Побочное действие

• зуд;
• макулопапулярная сыпь;
• шелушение;
• лихорадка;
• лимфаденопатия;
• артралгия;
• эозинофилия;
• васкулит;
• эпилептические судороги;
• анафилактический шок;
• острый приступ подагры;
• тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
• боль в животе;
• диарея;
• гепатит;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
• алопеция;
• головная боль;
• сонливость;
• астения;
• головокружение;
• нейропатия;
• катаракта;
• нарушения зрения.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
• бессимптомная гиперурикемия;
• острый приступ подагры;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у детей

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Особые указания

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

В начале терапии рекомендуется наблюдение за функцией печени.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• 6-меркаптопурин или азатиоприн — угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
• видарабин (арабинозид аденина) — удлиняется период полувыведения этого препарата;
• цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) — повышается риск поражения кроветворных органов;
• хлорпропамид — при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
• препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
• теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
• циклоспорин — возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
• производные кумарина — в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
• ампициллин и амоксициллин — возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в  при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

instrukciya-otzyvy.ru

Отзывы пациентов

«Живу с подагрой уже в течение 4 лет. Случилось так, что первые два года лечения никакого я не принимал, так как диагноз еще не был установлен. Последние два года принимаю все необходимые лекарственные средства. За годы болезни, конечно, искал в интернете любую информацию о лечении болезни. Многое испытывал на своей шкуре с различными успехами. Однако неизменным остается обязательное применение при таком диагнозе аллопуринола. Только это средство способствует более активному выведению мочевой кислоты из человеческого организма. Также больным с подагрическим артритом рекомендую под рукой всегда иметь колхицин».

Алексей

« За годы болезни мне сотни раз то назначали, то отменяли аллопуринол. Диету я соблюдаю, однако без аллопуринолажить нормально не получается. Только прием этого средства помогает мне как-то контролировать болезнь. Правда, кроме положительного действия, аллопуринол имеет и некоторые недостатки. Пока его принимаю, часто бывает тошнота, тяжесть в животе, горечь во рту, расстройство кишечника.

Пытался понизить дозировку, но вскоре обострилась подагра. Замкнутый круг какой-то получается. Аллопуринол – эффективное средство при подагрическом артрите, однако другие органы от него существенно страдают».

Валентин

«Аллопуринол эффективно борется с избытком мочевой кислоты в организме, однако список побочных действий его очень большой. Препарат может вызывать сонливость, аллергические реакции, нарушения потенции, сонливость и расстройства пищеварения. Для уменьшения проявления побочных эффектов рекомендуется выпивать при лечении аллопуринолом не менее 2 л воды за сутки. Категорически запрещается вместе с данным препаратом принимать алкоголь».

Александр

«Принимал на протяжении 2 лет аллопуринол производства Венгрии. Все было отлично, боли в суставах не беспокоили, побочек не было. Потом как-то препарат этого производителя пропал с прилавков местных аптек. Пришлось взять отечественный. Спустя неделю лечения новым препаратом, случилось обострение подагры. К тому же всю эту неделю были проблемы с органами пищеварения».

Станислав

«Данное средство оказывает положительное влияние на организм больного лишь при условии соблюдения правил его применения. Важно понимать, что лечение этим препаратом должно проводиться курсом с тщательно подобранной дозировкой.

Во время обострения подагрического артрита не стоит применять лекарство, так как это может только усугубить ситуацию. Не стоит также самостоятельно ставить себе диагноз и назначать аллопуринол. Лучше обратиться к врачу, который после сдачи всех необходимых анализов, поставит правильный диагноз и назначит адекватное лечение».

Галина

«Папа уже много лет страдает подагрическим артритом. Стоит сказать, что боли при ее обострении нестерпимые. Однако врач назначил ему регулярно принимать аллопуринол. Справедливости ради, стоит отметить, что обострения при его применении случаются редко, а боли в случае их возникновения имеют гораздо меньшую интенсивность, нежели раньше. Аллопуринол не может навсегда излечить болезнь, однако при рациональном применении это средство помогает значительно облегчить жизнь больным с подагрическим артритом».

Алена

«Применяю аллопуринол на протяжении 3 месяцев. За это время количество мочевой кислоты в крови осталось приблизительно тем же, а симптомы болезни все еще беспокоят. Наверное, мне это препарат не подходит».

Игорь

«Первый раз начал принимать лекарство в период обострения (в такие моменты начинаешь пить все подряд). Однако врач сказал мне, что аллопуринол не назначается в остром периоде заболевания, так как в этом случае он может лишь навредить».

Вячеслав

« Мой отец на протяжении нескольких лет принимал таблетки Аллопуринол. Однако за это время, мне кажется, у него были все из возможных побочных действий: скачки артериального давления, анемия, ухудшение зрения и обострение катаракты, повышение уровня сахара в крови. Пожилым людям, наверное, стоит несколько воздержаться от такого лечения либо использовать меньшие дозировки».

Ангелина

«Брата долгое время мучили боли в суставах стоп, особенно по ночам. Врач ему приписал аллопуринол. Спустя некоторое время боли стали потихоньку утихать, он даже спать нормально начал. Конечно, глупо надеяться на полное излечение с помощью этого лекарственного средства, однако улучшение качества жизни все-таки возможно».

Роман

«Начала принимать аллопуринол самостоятельно в качестве профилактического средства. Мне его посоветовали принимать по четвертинке таблетки 1 раз в три дня для борьбы с солевыми отложениями в организме.

После приема препарат некоторое время ощущаю головокружение, к концу дня все проходит. Наверное, так реагирует на лекарство мой организм. Несмотря на это неприятный побочный эффект, положительное воздействие на организм аллопуринол также оказывает. Боли в области позвоночника и суставов стали беспокоить реже, ночами больше не просыпаюсь».

Лидия

«На протяжении двух недель принимаю таблетки аллопуринола. Все бы хорошо, но доставляет дискомфорт зуд по всему телу и небольшая сыпь.

Видимо у меня на него аллергия. Однако, несмотря на это, решил все же проверить эффективность препарата на себе. Боль несколько уменьшилась, хотя и не слишком. А вот, что делать с моей аллергией, не знаю».

Алина

Отзывы врачей

«Аллопуринол является достаточно эффективным средством для снижения концентрации мочевой кислоты в организме, профилактики подагрических приступов. Также препарат активно используется в борьбе с мочекаменной болезнью. Возможно также применение аллопуринола для профилактики нарушений функционирования почек при лечении патологий опухолевой природы. Препарат хорош, однако должен назначаться лишь специалистом».

Елена

«Препарат неплохо себя зарекомендовал в борьбе с подагрой. Переносится больными, как правило, он хорошо. Побочные эффекты вызывает редко. Однако следует помнить о противопоказаниях и мерах предупреждения развития осложнений от приема аллопуринола. Прежде всего, стоит помнить, что запивать препарат следует большим количеством воды. Стоит внимательно отнестись к этой рекомендации, так как от достаточного количества поступающей жидкости в организм зависит результат лечения».

Светлана

« Стоит отметить, что побочные проявления от приема аллопуринола могут быть разнообразными. Именно поэтому стоит внимательнее относиться к изменениям самочувствия больного и появлением новых симптомов в первые дни приема аллопуринола. Это еще раз подтверждает необходимость постоянного врачебного наблюдения за пациентом, использующим это лекарственное средство».

Наталья

«Побочные эффекты от приема аллопуринола бывают довольно часто. Однако стоит отметить, что этот факт зависит от производителя лекарственного препарата. Не стоит также превышать рекомендуемые дозы, так как это может лишь усугубить состояние и спровоцировать возникновения неприятных симптомов».

Дмитрий

«Аллопуринол является одним из наиболее активных средств в борьбе с избытком мочевой кислоты в организме. Однако следует понимать, что при назначении данного средства больному подразумевается постоянный контроль лабораторных показателей крови. Это условие является обязательным для успешного лечения и предупреждения развития различных осложнений».

Константин

«Аллопуринол назначаю лишь в крайних случаях, так как на моей практике было слишком много случаев развития побочных эффектов. Наиболее часто это бывают нарушения процессов пищеварения, кожные реакции. Однако случаются и более серьезные случаи непереносимости препарата организмом».

Евгений

«Эффективность аллопуринола не оставляет сомнений. Однако стоит внимательно отнестись к подбору дозировки каждому больному.

Предпочитаю своим больным начинать лечение с минимальных доз, постепенно повышая их. В случае развития каких-либо побочных проявлений, сразу же понижаю дозировку аллопуринола. Препарат хороший, однако с ним нужно уметь работать».

Маргарита

«Аллопуринол одно из немногих средств, способное действительно снижать уровень мочевой кислоты. В любом случае эффект от использования аллопуринола хороший, однако важно правильно подобрать дозу препарата. Для лечения подагры это средство является незаменимым компонентом комплексного лечения».

Оксана

«Аллопуринол способствует торможению процессов образования и отложения кристаллов мочевой кислоты в различных структурах организма. Благодаря действию препарата, из организма более интенсивно выводятся гипоксантин и ксантин. Назначение аллопуринола требует особой осторожности при лечении детей и лиц пожилого возраста».

Александр

«Препарат может вызывать серьезные побочные эффекты в виде расстройств функционирования нервной и эндокринной систем, органов пищеварения, нарушения потенции и других проявлений. Во многом их возникновение зависит от принимаемой больным дозы лекарственного средство и достаточностью водно-питьевого режима. При правильном назначении, препарат эффективно снижает уровень мочевой кислоты в организме, а значит, способствует эффективному лечению подагры».

Валентина

Важный факт:
Болезни суставов и лишний вес всегда связаны друг с другом. Если эффективно снизить вес, то и здоровье улучшится. Тем более, что в этом году снижать вес гораздо легче. Ведь появилось средство, которое…
Рассказывает известный врач >>>

artrozamnet.ru

Действующее вещество

Для обозначения действующего вещества придумано много синонимов. Одна из формулировок, которой пользуются химики, как обычно, выглядит так: 4–Гидроксипиразоло[3,4-d] пиримидин.

Визуально, химически чистое вещество – порошок белого или с кремовым оттенком цвета. В спирте и воде растворяется плохо.

Механизм действия

В организме всех млекопитающих (у человека, в том числе), пуриновые основания трансформируются в конечный продукт, мочевую кислоту, плохо растворимую в жидких средах организма. За процесс трансформации отвечает фермент – ксантиноксидаза. Цепочка превращений выглядит примерно таким образом:

1. Нуклеиновая кислота (ДНК, РНК).
2. Олигонуклеотиды (фрагменты нуклеиновых кислот).
3. Азотистые основания (составные элементы олигонуклеотидов).
4. Пурины.
5. Гипоксантин.
6. Ксантин.
7. Мочевая кислота.

Ксантиноксидаза принимает непосредственное участие в превращении гипоксантина в ксантин, а того – в мочевую кислоту. По своим химическим свойствам, аллопуринол подобен гипоксантину. Благодаря этому, он «забирает» на себя основную массу ксантиноксидазы, которой уже недостаточно для активного синтеза мочевой кислоты.

Считается, что именно так реализуется один из наиболее востребованных лечебных эффектов – понижение уровня мочевой кислоты в кровеносном русле. Взамен отмечается повышение содержания гипоксантина и ксантина, которые на порядок лучше растворяются и успешно выводятся почками.

Правда, этот эффект недолговечен: фермент, ингибированный аллопуринолом, реактивируется в среднем через 300 минут.

Лекарственная форма

Она одна – таблетки, содержащие либо 100, либо 300 мг активного вещества. Создать лекарство в растворимой форме для инъекций мешает то, что аллопуринол плохо растворяется в воде, а водорастворимые соединения не обладают необходимыми терапевтическими эффектами.

Однако это ничего не значит: все, что попадает в организм через желудочно-кишечный тракт (перорально), сразу попадает в печень. А именно в этом органе и работает мишень – ксантиноксидаза.

Биотрансформация

Показатель всасываемости препарата в ЖКТ составляет примерно 90%, что является очень хорошим показателем. Дальше, в клетках печени, аллопуринол превращается в свои метаболиты:

• Аллоксантин или оксипуринол.
• Аллопуринол-рибозид.
• Оксипуринол-7рибозид.

Наиболее активный метаболит – аллоксантин – обладает немного меньшей активностью относительно ксантиноксидазы.

Процесс трансформации аллопуринола в оксипуринол занимает примерно 1,5–2 часа. Поэтому можно смело утверждать, что именно оксипуринол обеспечивает ожидаемые терапевтические эффекты.

Фармакокинетика

Если в чистом виде аллопуринол определяется в крови спустя 30–60 мнут после перорального приема, то через 6 часов удается обнаружить лишь его следы. Оксипуринол выходит на максимальные концентрации через 3-5 часов, его уровень в крови снижается значительно медленнее.

Выводятся оба вещества из организма такими путями:

1. С мочой. Как и все, растворенные в крови вещества, почечный путь выделения является приоритетным.
2. С фекалиями. Этим путем покидает организм не всосавшаяся часть и небольшое количество, которое попадает из печеночных клеток в желчь.
3. С потом выходят минимальные количества аллопуринола и оксипуринола. Этот путь выведения практической ценности не имеет.

Более длительный период выведения оксипуринола объясняется тем, что это вещество активно реабсорбируется в почечных канальцах и возвращается в кровеносное русло.

Показания к применению

На первый взгляд, повод к назначению аллопуринола очевиден – подагра. Действительно, эта болезнь сопровождается повышением уровня мочевой кислоты в крови (гиперурикемией). В таком случае возможны 4 аномальных механизма со стороны ксантиноксидазы:

1. Усиление активности фермента.
2. Потеря ксантиноксидазой чувствительности к системам контроля и торможения активности.
3. Повышение сродства фермента к структурному аналогу, отвечающему не за распад пуринов, а за синтез новых нуклеотидов.
4. Утрата чувствительности фермента к продуктам его работы, повышение уровня которых должно само по себе притормаживать его активность.

Подменяя собой ксантин, аллопуринол и его метаболиты позволяют снизить «работоспособность» ксантиноксидазы и количества вырабатываемой мочевой кислоты.

Однако действительный перечень заболеваний и состояний, при которых гиперурикемия может потребовать коррекции одной подагрой не ограничивается. Примерный список показаний включает в себя:

• Склонность к образованию уратных камней и их отложение в почках и нижних отделах мочевыделительной системы (мочеточниках, мочевом пузыре).
• Массивное выделение и скопление кристаллов мочевой кислоты в органах системы мочеотделения. Острая мочекислая нефропатия – серьезное расстройство, способное приводить к задержке мочи и почечной недостаточности.
• Опухоли, обладающие высокой активностью и чувствительностью к терапии.
• Аномалии ферментных систем (синдром Леша-Найхана, гликогенозы и др.).
• Вариант уролитиаза, когда камни образуются за счет недостаточности еще одного фермента – аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Идиопатическая подагра

Самая частая патология, при которой требуется прием аллопуринола. Важно помнить, что в острой фазе, на фоне активной суставной атаки, применять гипоурикемические средства не стоит: в этот момент большое количество мочевой кислоты уходит в суставы и ее содержание в крови превышено ненамного.

В фазе затухания приступа необходимо исследовать уровень мочевой кислоты в крови и моче. Если коррекцией диеты не удается снизить суточное выделение мочевой кислоты в моче ниже 1100 мг, а в крови тоже наблюдаются высокие показатели мочевой кислоты, то стоит начать принимать аллопуринол.

Другие показания при подагре:

1. Частые (ежеквартальные) атаки или переход подагрического артрита в хроническую фазу.
2. Появление тофусов (узелков с кристаллами мочевой кислоты) в мягких тканях и хрящах.
3. Протекание подагры с сопутствующей хронической почечной недостаточностью.

В инструкции по применению не всегда указывается, что до появления первых двух симптомов, необходимости принимать аллопуринол нет. Поэтому лечение всегда следует согласовывать со своим лечащим врачом.

Терапия должна начинаться с малых доз и под регулярным контролем уровня мочевой кислоты в крови.

Стартовать рекомендуется с 50 мг/сутки, но у взрослых с большими цифрами гиперурикемии можно применять сразу 100 мг один раз в день после еды.

Для чего – чтобы снизить вероятность диспептических расстройств, которые могут появляться, если начать принимать таблетки аллопуринол. Впоследствии расстройства обычно проходят.

При подагре требуется длительный прием. В зависимости от тяжести подагры и гиперурикемии рекомендации по дозировке такие:

1. Легкая степень болезни – 100–200 мг в сутки.
2. Течение средней тяжести – 300–600 мг.
3. Тяжелая форма подагры с высокими показателями мочевой кислоты в крови и выделяемой моче – 700–900 мг на ежедневный прием.

Для профилактики подагрических приступов, обычно достаточно 50–100 мг ежесуточно. Если пересчитать на килограмм массы тела, то дозировка составит от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Критерием правильно подобранной дозы является снижение уровня гиперурикемии на 10% в месяц.

Дополнительно снизить дозировку препарата можно, соблюдая диету и отказавшись от приема алкоголя.

Опухолевые процессы

Часто сопровождаются повышением пуринового обмена активные опухоли (кроветворной системы) и их лечение. При гемобластозах очень высока активность синтеза новых клеток и распада незрелых. Плюс, эти процессы достаточно хорошо чувствительны к химио- и рентгенотерапии.

На фоне лечения часто развивается состояние, которое называется синдром лизиса опухоли (СЛО). О его развитии говорят, если показатели гиперурикемии превышают 476 мкмоль/л или превышают 25% от исходного уровня мочевой кислоты.

Опасность развития такого осложнения высока при:

• Остром лимфобластном лейкозе.
• Остром миелобластном лейкозе.
• Хроническом миелолейкозе.
• Лимфоме Ходжкина.
• Множественной миеломе.

Профилактический прием аллопуринола позволяет свести к минимуму риск СЛО и предотвратить развитие острой мочекислой нефропатии.

Применяемая доза определяется врачом. Стандартная дозировка отталкивается от площади массы тела. Суточная доза колеблется от 200 до 600 (очень редко – 800 мг). Ее делят на три равных приема в течение дня, каждые 8 часов. Требует особого контроля выделительная функция почек: при почечной недостаточности дозировку снижают на 50% и более.

Начинать прием следует за 1–2 дня до старта любой противоопухолевой терапии и продолжать в течение 3–7 дней. Критерием для отмены служат нормальные показатели мочевой кислоты в крови.

Наследственные ферментопатии

Сюда относится синдром Леша-Найхана и другие аномалии ферментных систем, участвующих в пуриновом обмене. При таких заболеваниях требуется долгое лечение, основой которого становится аллопуринол. Доза подбирается индивидуально.

Если удается ограничиться профилактической дозировкой в 50 мг в сутки, то следует делить пополам таблетку 100 мг, разламывая по поперечной насечке.

Нежелательные явления

Этим термином сейчас предпочитают называть побочные реакции. Как и для других лекарств, этот раздел инструкции по использованию аллопуринола достаточно большой:

Как видно из таблицы, такие категории частоты побочных реакций, как очень частые (≥1/10) и частые (от ≥1/100 до <1/10) вообще не обнаружены.

В данных исследований подчеркивается, что нежелательные явления на фоне приема аллопуринола обладают малой доказательной базой. Даже если их удавалось связать с лечением аллопуринолом, подавляющее большинство реакций относилось к категории легких отклонений.

Выраженность и частота побочных явлений усугубляются сопутствующей аномалией со стороны почек и/или печени.

Чаще всего приходится встречаться с кожными реакциями.

Противопоказания к применению

Аллопуринол относится к малотоксичным препаратам с большим терапевтическим диапазоном (разбросом дозировок от лечебных до токсических). Поэтому отказываться от его приема приходится не так уж и часто:

• Индивидуальная непереносимость. Организм может не воспринимать либо сам препарат, либо один из добавочных компонентов. Во втором случае есть смысл поискать лекарство другого производителя.
• Хроническая и острая печеночная недостаточность. Снижение активности ферментных систем печени может приводить к накоплению аллопуринола в организме.
• Первичный гемохроматоз. При этой генетической аномалии во внутренних органах (печень, почки…) скапливается железо, нарушая их функцию.
• Гиперурикемия без внешних проявлений.
• Острая стадия подагрического артрита.
• Детский возраст до 3-х лет. Это противопоказание достаточно условно и обусловлено необходимостью приема препарата в таблетированной форме.
• Наследственные ферментопатии, вызывающие нарушения углеводного обмена (в состав входит лактозы моногидрат).

Собственно, этим перечнем список противопоказаний и ограничивается.

Осторожность при использовании

Начинать нужно с малых доз у пациентов с патологией почек. Долгий период выведения оксипуринола может привести к накоплению вещества у людей с почечной недостаточностью. Рекомендуется еженедельный биохимический контроль до получения стабильных, терапевтически эффективных результатов.

У беременных женщин использование препарата допускается, если риск приема ниже, чем опасность для здоровья беременной и развивающегося плода. Хотя с начала использования препарата, в XX веке, не отмечалось тератогенное или какое-либо другое влияние препарата на младенцев.

При профилактике СЛО, требуется контроль уровня ксантина в крови. При его повышении сразу отменять препарат не следует: нужно увеличить поступление жидкости в организм (гидратацию).

Выше было сказано, что коррекции дозы требуют люди, страдающие заболеваниями печени и почек. Для них есть смысл контролировать содержание оксипуринола в крови, а не его предшественника – аллопуринола.

Передозировка препарата возможна, но встречается нечасто. Сопровождается:

• Тошнотой.
• Рвотой.
• Диареей.
• Головокружением.

Эти симптомы вызваны глубоким угнетением ксантиноксидазы. Требуется кратковременная отмена препарата (через 5-6 часов фермент восстановит свою активность) и гидратация организма. Если имеются клинические показания, может назначаться гемодиализ.

Хотя препарат активно используется с 1965 года, его эффекты продолжают удивлять. Так, недавно появились наблюдения, согласно которым аллопуринол способен улучшать оксигенацию тканей в состоянии ишемии, обладает вазопротекторным действием (защищает внутреннюю оболочку сосудов от разных повреждений).

Очень важно помнить, что любые лекарства являются активными химическими веществами, и они могут оказывать друг на друга непредсказуемое влияние. Если требуется лечение аллопуринолом, врачу следует знать о том, какие еще препараты принимает пациент.

moyskelet.ru

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство. Действие препарата направлено на нарушение деструктивного синтеза мочевой кислоты и откладывания ее в тканях организма и почках в виде уратных отложений.

Повышает вывод с мочой ксантина и гипоксантина.

Показания  к применению

• подагра;
• лимфосаркома;
• гиперурикемия;
• псориаз;
• урикозурия;
• мочекаменная болезнь;
• почечная недостаточность;
• нарушение обмена пуринов у детей.

Противопоказания также есть:

• нарушение функции печени и почек;
• обострение подагры;
• сахарный диабет;
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость препарата;
• иные случаи, определенные врачами.

Дозировка лекарства

Прием таблеток Аллопуринол Эгис и его аналогов указывает на следующие дозировки:

Для взрослых

Применяется внутрь после еды. Суточную дозу (300 мг и более) следует разделить на несколько приемов по 100 мг.

При приеме запивайте большим количеством жидкости (воды). При этом следить, чтобы суточный объем урины был не менее 2 литров, а ее реакция — слабощелочная или нейтральная.

Дозировка препарата подбирается специалистом индивидуально, в соответствии с тяжестью недуга и возрастом больного:

• легкая форма заболевания — до 200 мг;
• заболевание средней тяжести — до 500 мг;
• при тяжелой форме болезни — до 900 мг;
• для пожилых пациентов — низкая дозировка.

В начале заболевания дозировка контролируется с помощью анализа крови на уровень мочевой кислоты.

Как правило, снижение процентного состава мочевой кислоты под действием препарата наблюдается через сутки-двое после назначения.

Для детей

Детям назначают такие дозировки:

• до 10 лет — от 5 до 10 мг/кг в сутки;
• до 15 лет — от 10 до 20 мг/кг в сутки.

Особые рекомендации

Следует учитывать, что:

1. Препарат не назначается в случаях асимптоматической урикозурии, потому как растворение крупных камней уратного происхождения возможно при других методах терапии.
2. Назначение препарата детям производится в исключительных случаях врожденного нарушения обмена пуриновых кислот и при новообразованиях злокачественного характера.
3. Не назначают препарат при остром приступе подагры до полного ее купирования.

Особые условия

Прекращение приема препарата приводит к возобновлению нарушения обмена мочевой кислоты в организме в течение 4-5 дней.

После двух недель может наблюдаться осложнение заболевания, поэтому курс терапии должен быть непрерывным и длительным.

Алкоголь и прием лекарства

Не рекомендуется употреблять алкоголь при курсе лечения Аллопуринолом.

Вождение машины

При длительном лечении препаратом наблюдается снижение концентрации внимания и понижение реакции на дороге, что особенно важно при управлении автомобилем.

Взаимодействие с препаратами

Следует учитывать следующее:

1. При взаимодействии с кумариновыми антикоагулянтами, гипогликемическими препаратами и арабинозида аденином наблюдается усиление действия данных препаратов.
2. Активность Аллопуринола снижается при взаимодействии с салицилатами и урикозурическими препаратами.
3. Применение Аллопуринола вызывает кумуляцию меркаптопурина и азатиоприна в организме при одновременном приеме.

Побочные эффекты и передозировка

• брадикардия и артериальная гипертензия;
• расстройства ЖКТ в форме диареи, тошноты и рвоты;
• нарушение функционирования печени;
• нарушение функций ЦНС и периферической нервной системы различной степени тяжести;
• нарушение зрительных функций различной степени;
• нарушение кроветворной системы;
• нарушение мочевыделительной системы;
• нарушение эндокринной системы;
• аллергические реакции разной локализации;
• фурункулез;
• обесцвечивание волос;
• гиперлипидемия.

Побочные эффекты могут проявляться в незначительной мере, а могут показывать выраженные симптомы заболевания.

В некоторых случаях побочное действие препарата носит единичный характер.

Передозировка

При передозировке наблюдается:

• тошнота;
• рвота;
• головокружение;
• диарея.

Средняя цена препарата

• Аллопуринол-Эгис (90 — 123 рубля);
• Аллопуринол (Органика) 50 шт. — 65 рублей;
• Аллопуринол (Борщагов) 50 шт. — 71 рубль.

Условия хранения

Препарат хранится в свето защищенном месте при допустимой температуре + 30 градусов. Срок хранения — не более трех лет.

Какие аналоги  лекарства существуют?

• Пуринол;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Санфипурол;
• Аллопуринол-Эгис (Венгрия).

Отзывы больных и врачей

Мой отец принимал Аллопуринол длительное время. Замучили побочные эффекты: анемия, повысился сахар в крови, давление, обострилась катаракта.

Советы по приему исходя из отзывов

Вот что советуют пациенты в своих отзывах относительно Аллопуринола.

osteocure.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Уколы блокада что это Медицинская желчь для суставов Витамины для костей и суставов Крем от артрита и артроза Димексид для суставов Мази для суставов колена Как разбавить димексид для компресса Подагра мази для лечения