Обезболивающие нестероидные противовоспалительные препараты


Воспаление

vsd-1

При механическом, химическом, термическом или инфекционном поражении любого органа, в нем развивается воспаление. Что это такое?

Воспалительный процесс – это в первую очередь усиление местного кровообращения и выработка специальных веществ, призванных бороться с повреждающим агентом. Благодаря этой реакции организм способен восстановить свою целостность и устранить действие внешнего фактора. Однако результаты воспалительного процесса не протекают незаметно для человека. Ускоренный кровоток и выделение медиаторов воспаления приводит к появлению следующих симптомов:

  • отек;
  • деформация;
  • покраснение;
  • местное повышение температуры;
  • боль.

Все вместе они влекут за собой нарушение функции. Нагляднее всего проявляется воспалительный процесс в области суставов. Он часто вынуждает пациента обращаться к врачу.

Артрит и артроз


Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.

Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.

Нужно ли лечить воспаление сустава? Или лучше позволить организму самому бороться с инфекцией или травмой?

Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.

То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.

Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?

Лечение

vrach-i-patcient-2469

Как видно из механизма развития патологического процесса в суставе, лечение должно быть в первую очередь направлено на уменьшение воспаления. Это приведет к следующим эффектам:


  1. Торможению воспалительной, а, значит, и разрушительной реакции в суставе. Медиаторы воспаления могут уничтожать не только чужеродный агент, но и ухудшать состояние собственных органов.
  2. Уменьшению отека. Отек – это локальное скопление жидкости из-за усиленного кровотока. Одно из ярких проявлений воспаления.
  3. Снижению интенсивности боли. К развитию болевого синдрома приводит и работа воспалительных агентов, и сдавление отечных тканей. Устранение этих патологических процессов существенно облегчает состояние пациента.
  4. Восстановление объема движений в сочленении. Это становится возможным при устранении местной отечности и стихании боли.

Для лечения артритов и артрозов существует класс лекарственных средств, называемых противовоспалительными препаратами. По своему строению они бывают стероидные (гормоны) и нестероидные (НПВС).

НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства, или НПВС, способны подавить любое воспаление – независимо от причины, его вызвавшей. Кроме того, важнейшим свойством НПВС является отсутствие развития лекарственной зависимости.


Список нестероидных противовоспалительных препаратов огромен. Он включает в себя более восьмидесяти медикаментозных средств, на основе которых созданы около тысячи разнообразных лекарственных форм.

Нестероидные противовоспалительные средства чаще используются в виде отдельных лекарств, но иногда могут входить в состав комбинированных форм.

Каждый год к помощи НПВС прибегает около 300 миллионов человек, большая их часть приобретает безрецептурные медикаменты. В России нестероидные противовоспалительные препараты занимают около 30–35% всего фармацевтического рынка. Каждый пятый пациент терапевтического отделения получает рецепт на НПВС.

Хотя бы раз в жизни противовоспалительное лекарство использовала треть населения земного шара.

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Принцип работы

Механизм действия НПВС достаточно сложен. В их работе выделяют три основные действия:

  • противовоспалительное;
  • обезболивающее;
  • жаропонижающее.

Любой из нестероидных противовоспалительных препаратов оказывает эти действия, но выражены они могут быть в разной степени. Так, Аспирин отлично снижает температуру, Анальгин избавляет от боли, а Диклофенак устраняет воспаление. Но при необходимости вполне можно использовать Диклофенак при лихорадке, а Анальгин для купирования воспалительного процесса. Все НПВС взаимозаменяемы, но при подборе терапии крайне желательно учитывать их наиболее выраженное действие. Что происходит при приеме противовоспалительных лекарств?

Противовоспалительное действие


b1f8293ce853571d1167cbe9a1a46fc4

Противовоспалительное действие лекарственных средств неспецифично. Это значит, что они одинаково эффективно борются с любой воспалительной реакцией.

Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют две фазы патологического процесса – альтеративную, или повреждающую, и экссудативную (отечную). Кроме того, большая часть этих лекарств по своему химическому составу относится к органическим кислотам, следовательно, будет накапливаться в кислой среде воспалительного очага и непосредственно влиять на протекающие в нем процессы. Повышенная проницаемость мелких сосудов – капилляров – при воспалении тоже помогает лекарству достичь очага болезни.

Важным механизмом противовоспалительного действия НПВС является их влияние на циклооксигеназу (ЦОГ). В начале патологического процесса в кровь начинают выделяться специальные вещества – простагландины. Они способствуют прогрессированию воспаления – как острого, так и хронического. Регулятором их продукции является фермент ЦОГ. Подавляя ее активность, лекарственные средства значительно тормозят патологический процесс. Так реализуется противовоспалительное действие НПВС.

Обезболивающее действие

20151107121050


Обезболивающий эффект НПВС также связан с торможением продукции простагландинов. Кроме того, определенное значение имеет и уменьшение воспалительного отека при их применении. Сдавление тканей жидкостью способно вызывать значительные болевые ощущения.

Нестероидные противовоспалительные препараты по силе обезболивающего действия значительно уступают производным морфина – наркотическим анальгетикам. Однако, в отличие от последних, они не вызывают привыкания, эйфории и синдрома отмены. Не угнетают НПВС и дыхательный центр, как морфин.

Обезболивающее и противовоспалительное действие НПВС нашло применение при различных коликах, артрозах, артритах, миозитах, невралгии.

Жаропонижающее действие

Все НПВС обладают свойством снижать температуру тела. Однако работают они лишь в условиях лихорадки – при инфекционных болезнях, отравлении, злокачественных опухолях. Нормальную температуру тела в отличие от, например, нейролептиков НПВС не снижают.

Жаропонижающий эффект связан с блокированием циклооксигеназы, угнетением продукции простагландинов и воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Эффективность снижения температуры у разных препаратов может существенно отличаться.

Классификация

146

Учитывая огромное количество НПВС, для удобства использования их делят на группы по структуре, силе противовоспалительного действия, длительности эффекта.

Классификация противовоспалительных средств по химическому строению выделяет несколько групп. Это производные таких кислот:


  1. Салициловой и антраниловой. Наиболее известные лекарственные вещества в этой группе – ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, нифлумиковая и мефенамовая кислоты. Одно из первых лекарств в этой группе – Аспирин.
  2. Арилалкановых. К ним относятся диклофенак, кеторолак, кетопрофен, напроксен, ибупрофен. В аптеках эти средства известны под названиями Диклак, Диклоберл, Вольтарен, Кетанов, Фастум, Ибупром.
  3. Эноликовой. Это пиразолидиндионы (фенилбутазон) и оксикамы (мелоксикам, пироксикам). Торговые названия лекарств этой группы – Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
  4. Кроме того, выделяют некислотные производные – колхицин, проквазон, эпиразол, и комбинированные лекарства – Артротек. Артротек представляет собой диклофенак с мизопростолом. Последний защищает желудочную оболочку от раздражающего действия НПВС.

Однако большим практическим интересом обладает классификация НПВС по интенсивности действия. Различают противовоспалительные медикаменты высокой активности:

  • Салицилаты (хорошо всем известная ацетилсалициловая кислота).
  • Пиразолидины – часто используется фенилбутазон, или Бутадион.
  • Индолуксусная кислота. Ее основной представитель – Индометацин.
  • Группа фенилуксусной кислоты и золотой стандарт ревматологии – диклофенак.
  • Оксикамы – мелоксикам и пироксикам.
  • Лекарства на основе пропионовой кислоты – декскетопрофен, кетопрофен, а также ибупрофен.
  • Сульфонамид и его производные. Это нимесулид (Нимесил), целекоксиб.

Высокоактивные НПВС широко применяются для лечения ревматологических заболеваний. Однако препараты со слабовыраженным противовоспалительным действием тоже нашли свою нишу. Их используют как обезболивающее средство – ненаркотические анальгетики.

71895

Низкая противовоспалительная активность отмечается у следующих лекарственных средств:

  • Мефенамовая кислота.
  • Кеторолак (Кетанов, Кетолонг).
  • Парацетамол (Панадол).
  • Метамизол, или Анальгин.

Также широко применяется и другая классификация НПВС – по времени действия. Препараты условно можно разделить на 3 группы:

  1. Лекарства с коротким периодом действия – диклофенак и ибупрофен, кетопрофен, индометацин.
  2. Средней продолжительности – напроксен и сулиндак.
  3. Медикаментозные средства длительного действия – фенилбутазон и группа оксикамов.

Длительность действия лекарства имеет значение при постоянной терапии артрозов или других ревматологических болезней. Намного удобнее принять одну таблетку в сутки, чем 2–3.


Несмотря на огромное количество существующих противовоспалительных лекарств, постоянно ведутся разработки новых медикаментов – с минимальным побочным действием и максимальной эффективностью. Сегодня среди ревматологов весьма популярны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Какие лекарства к ним относятся, и что отличает их от других НПВС?

Современное поколение НПВС

Для чего необходим синтез и исследование новых противовоспалительных лекарств, если уже существующие отлично справляются со своими задачами? К тому же в отличие от наркотических анальгетиков к ним не развивается привыкание.

Сложность длительного использования НПВС связана с их побочными действиями. Самые тяжелые осложнения, которые могут грозить пациенту – это формирование язвы желудка и кровотечение. Поскольку лечение артрозов, как правило, длительное, высокая частота подобных осложнений накладывает существенные ограничения на прием таких лекарств. Именно поэтому последние годы в медицине активно разрабатывались не только более сильные, но и более безопасные препараты. К НПВС нового поколения относят оксикамы и коксибы.

Оксикамы

original_meloksikam_teva_tabletki_15_mg_10_sht_www_piluli_ru_eapt215412

Оксикамы появились на фармацевтическом рынке не так давно, но нашли широкое применение при лечении многих болезней. Чаще всего они используются в ревматологии для лечения суставов.

Оксикамы представлены следующими лекарственными веществами:

  • пироксикамом;
  • мелоксикаком;
  • лорноксикамом.

Пироксикам известен в продаже как Пирокам или Эразон. Его противовоспалительное действие очень сильное, хотя развивается достаточно медленно. Выраженный эффект отмечается только к концу второй недели постоянного применения. Пика своего действия пироксикам достигает через 3–4 недели.

Кроме противовоспалительного, препарат оказывает и сильный противоболевой эффект, который наступает быстро, особенно при внутримышечном уколе. Однако Пироксикам достаточно токсичное лекарство, он отрицательно воздействует на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Мелоксикам – яркий представитель последнего поколения противовоспалительных лекарств. Он избирательно угнетает подвид фермента циклооксигеназы – ЦОГ-2, поэтому его побочные свойства минимальны. Мелоксикам в значительно меньшей степени ЖКТ и почкам, чем пироксикам или диклофенак. На фармацевтическом рынке известен под названиями Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.

Лорноксикам, в отличие от других лекарств этой группы, обладает наиболее выраженным анальгетическим действием. По силе обезболивающего эффекта его можно сравнить с производными морфина. В продаже известен под названием Ксефокам, выпускается в виде уколов и таблеток.

Коксибы


010029481-01003282

Коксибы относят к современному поколению НПВС. Они, как и оксикамы, избирательно тормозят действие ЦОГ-2. Коксибы обладают выраженной противовоспалительной активностью. Кроме того, они используются и в качестве ненаркотических анальгетиков. Благодаря своему избирательному действию, их побочные действия проявляются значительно реже. При использовании коксибов нечасто наблюдаются поражения пищеварительной и мочевыделительной систем или свертывающей системы крови.

Однако некоторые исследования показали, что длительный прием коксибов способен ухудшать состояние сердечно-сосудистой системы, в связи с чем целесообразность использования этих препаратов остается дискутабельной. В аптеках это поколение представлено целекоксибом – Целебрексом.

И все же, несмотря на большую безопасность, даже для НПВС нового поколения характерны те же побочные действия, что и для давно известных лекарств.

Побочные действия

Stomach-ache-4

Все противовоспалительные лекарственные средства обладают ульцерогенным эффектом – они поражают слизистые оболочки с образованием эрозий или язв. Длительное использование НПВС чревато развитием язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это же происходит и в случае передозировки препарата. Особенно опасен для пищеварительной системы аспирин. Аспириновые язвы не редкость при лечении этим средством. Также высокотоксичными для желудочно-кишечного тракта являются пироксикам и индометацин.

Кроме ульцерогенного действия, НПВС способны влиять на свертывающую систему – разжижать кровь. Это свойство используется в терапии сердечно-сосудистых болезней, для профилактики инфаркта и инсульта. Однако при заболеваниях сердца НПВС – аспирин – назначается в маленьких дозах.

Если же лекарство применяется с противовоспалительной целью, в обычной дозировке, оно может вызвать кровотечение – желудочное, кишечное или геморроидальное. Особенно часто это происходит при злоупотреблении НПВС – например, при сильных болях.

Многие противовоспалительные медикаменты отрицательно действуют на почки, проявляют нефротоксичность. Грозным осложнением их приема может стать поражение почечной паренхимы – интерстициальный нефрит. Опасен в этом отношении даже безобидный парацетамол, который разрешен к применению у беременных и детей. Нефротоксичность НПВС следует учитывать при лечении пожилых пациентов и лиц с болезнями сердца.

Иногда противовоспалительные лекарственные средства проявляют свои побочные действия и в отношении дыхательной системы. Существует даже отдельное заболевание – аспириновая астма.

Отдельные препараты могут угнетать образование новых клеток крови. В зависимости от того, на какой кроветворный росток они воздействуют, развивается апластическая анемия или агранулоцитоз. Такие осложнения свойственны лечению Анальгином.

Также не редкость различные аллергические реакции – от крапивницы при лечении таблетками до отека Квинке во время укола.

Снизить риск побочных действий можно правильным подбором дозировки и оптимальной лекарственной формы.

Формы выпуска

Blister pack of pills. Remedy.
Blister pack of pills. Remedy.

НПВС выпускаются в виде различных форм. Это делается не только для удобства пациентов, но и для правильного распределения препарата, быстрого попадания в очаг поражения, снижения риска осложнений. Список форм противовоспалительных лекарственных средств достаточно велик:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • порошки;
  • мази;
  • гели;
  • крема;
  • лосьоны;
  • растворы для инъекций;
  • свечи;
  • пластыри.

Преимущества таблеток очевидны. Их легко принимать, они не требует специальной подготовки или каких-то медицинских навыков.

Таблетки можно взять в дорогу и принять в любое время. Но не всем пациентам подходит такая форма. Некоторые таблетки просто растворяются в кислой среде желудка. Другие – вызывают у человека неприятные ощущения после приема. Эффект от принятого лекарства при такой форме наступает не сразу.

В отличие от таблеток, уколы действуют очень быстро. Но и у них есть свои недостатки – болезненность, неудобство, не все обладают навыками выполнения инъекций.

НПВС в свечах действуют достаточно быстро и не раздражают желудок. Капсулы подвержены действию желудочного сока в меньшей степени, чем таблетки. Порошки характеризуются быстрым наступлением эффекты, но могут вызывать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте.

Отличной лекарственной формой НПВС является пластырь. Он не требует частой смены, высокоэффективен, лишен раздражающего действия. Но далеко не все препараты могут похвастаться такой формой выпуска.

Местные средства – крема, лосьоны, гели и мази – могут использоваться только при легких формах артрозов и артритов. Их эффективность значительно уступает таблеткам и уколам. Но, в то же время риск осложнений при их использовании очень низкий.

Стероидные препараты

1418230084_vnutrisustavnaya-inekciya-pri-artroze-kolena

Как и НПВС, стероидные препараты нашли широкое применение в ревматологии. Их используют для лечения дегенеративных и воспалительных болезней суставов. Что представляют собой стероидные препараты?

По своему строению они являются гормональными веществами и для них характерны все свойства гормонов. Стероиды оказывают следующие эффекты:

  1. Тормозят воспаление.
  2. Останавливают разрастание соединительной ткани в очаге повреждения.
  3. Устраняют отек и как следствие, боль.

Стероидные гормоны действуют сильнее и дольше, чем НПВС. Иногда достаточно одного укола, чтобы купировать обострение. Они часто назначаются при хронических поражениях суставов. Но в этой ситуации предпочтительной формой выпуска становятся таблетки.

Однако и побочных действий у стероидов намного больше. Они также приводят к развитию язвы и кровотечения, но, кроме этого, могут вызвать сахарный диабет, ожирение и нарушение работы надпочечников. Применять стероиды можно только под тщательным наблюдением врача.

Популярными гормональными препаратами в ревматологии являются Кеналог, Дипроспан, Полькортолон и таблетированные формы преднизолона – Метипред.

Противовоспалительные нестероидные и стероидные препараты – это основная терапия при заболеваниях суставов в современной медицине. Однако проводиться она может только под контролем врача и по его рекомендациям. Самостоятельное лечение НПВС и гормонами недопустимо.

moyskelet.ru

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

  • неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2. Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
  • селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1. Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме снижения температуры и устранения боли НПВП рекомендуются при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

  • ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
  • арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен , напроксен , кетопрофен , тиапрофеновая кислота);
  • арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
  • гетероарилуксусной (кеторолак,  амтолметин);
  • индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
  • антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
  • эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
  • метансульфоновой (анальгин).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
  • лумиракоксиб (Прексиж)
  • парекоксиб (Династат)
  • эторикоксиб (Аркосия)
  • целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит.  Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болезни почек – допускается ограниченный прием;
  • нарушение свертываемости крови;
  • период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
  • раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают  оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

  • нарушение гемокоагуляции;
  • болезни печени, селезенки и почек;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка Примечание к применению
наружные через ЖКТ инъекционное
мазь гель таблетки свечи Укол в/м Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен) 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки 20-25 мг 2-3 раза в сутки 50-100 мг 1 раз в день 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен) Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки 2 мл 2-3 раза в сутки Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин 4-5 см мази 2-3 раза в день 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) 100-125 мг 3 раза в сутки 25-50 мг 2-3 раза в сутки 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен Полоска 5 см 3 раза в сутки 3-5 см 2-3 раза в сутки 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки 100 мг 1-2 раза в сутки 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки 10 мг 4 раза в сутки 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки 0,3-1 мл каждые 6 часов 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам) 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс) 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки 0,015 гр 1-2 раза в сутки 10-15 мг 1-2 раза в сутки При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам 2-4 см 3-4 раза в сутки 10-30 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1-2 раза в сутки 1-2 мл 1 раз в день Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс) 200 мг 2 раза в сутки Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Рекомендации по правильному применению

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

  • Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
  • Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
  • Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
  • Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
  • Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

zdorovko.info

Как действуют НПВС?

НПВС при остеохондрозеСнять болезненность, устранить лихорадку, блокировать воспалительную реакцию — все эти функции могут выполнить нестероидные противовоспалительные средства.

Они названы нестероидными потому, что в их составе нет синтетически аналогогичных стероидных гормонов организма человека (кортикостероидов и половых гормонов, отвечающих за  регуляцию  процессов жизнедеятельности).

В чем преимущества действия  нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

  • в отличие от обычных обезболивающих, препараты  НПВС действуют в трех направлениях одновременно: снимают боль,  воспаление, отек;
  • не оказывают негативного влияния на организм;
  • широкий спектр применения для различных возрастных групп;
  • достаточно небольшой список противопоказаний.

По особенностям состава и воздействию на организм препараты группы нестероидных противовоспаительных средств делятся:

  1. С выраженной противовоспалительной функцией: Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон.
  2. С выраженной жаропонижающей функцией: Аспирин, Мефенаминовая кислота, Нимесулид.
  3. С выраженной обезболивающей функцией: Метамизол, Кетопрофен, Кеторолак.
  4. С выраженным антиагрегационными функциями ( подавлением тромбообразования, номализацией микроциркуляции крови): Аспекард, Кардиомагнил.

Когда назначают эти препараты?

Когда назначают НПВСНПВП показаны в лечении острых и хронических стадий болезней, которые сопровождаются болью с воспалением.

Это лихорадочные состояния,  миалгии, менструальные, послеоперационные боли, почечные колики.

Препараты НПВС эффективны в лечении костей с суставами: артритов, артрозов, посттравматических повреждений.

НПВС при остеохондрозе

Остеохондроз  позвоночника любого отдела неизбежно сопровождается болью, воспалением.  Основная задача лечения – купировать болевой синдром, снять воспалительную реакцию.  Используются в первую очередь НПВС.  НПВС подбираются индивидуально, с учетом анамнеза и преобладающей симптоматики.

Показания к применению

НПВС показания к применениюНПВС эффективны для лечения большинства патологий, сопровождающихся болью, воспалением, лихорадкой, отечностью.

В терапевтической, неврологической  практике :  почечные и печеночные колики, воспалительные заболевания внутренних органов, миалгии, воспалительные неврологические заболевания.

НПВС с антиагрегационным действием назначают в качестве профилактики инфарктов, инсультов.

Противопоказания

Противовоспалительные нестероидные препараты не показаны в терапии, если пациент страдает тяжелыми заболеваниями сердца, сосудов, эрозивными или язвенными поражениями ЖКТ, выраженными нарушениями работы печени, почек.

Они противопоказаны людям с непереносимостью составляющих компонентов НПВС.

По инструкции от приема НПВС должны воздерживаться беременные, особенно в периоде  третьего триместра.

Имеются сведения, что НПВС могут вызвать нарушения плацентарного кровотока, выкидыши, преждевременные роды, почечную недостаточность у плода.

Побочные действия

К наиболее опасным побочным действиям НПВС относятся:

  1. Воздействие на клеточный состав крови. Обладая способностью уменьшать сворачиваемость, лекарственные средства могут стать причиной кровоизлияний.
  2. Негативное влияние на слизистую. Лекарственные средства могут стать причиной появления эрозий, изъязвлений в желудке и двенадцатиперстной кишке.
  3. Лекарственные средства могут спровоцировать аллергические проявления: зуд, крапивницу, отек Квинке.

Несмотря на то, что НПВС отпускаются безрецептурно, бесконтрольный прием  может негативно отразиться на здоровье пацинта.

Видео по теме:

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Группа НПВС по химическому составу делится на две подгруппы:

  1. Оксикамы (на кислотной основе). С индоуксусной -Индометацин. С пропионовой — Кетопрофен. С ацетилсалициловой кислотой Аспирин. С фенилуксусной — Диклофенак. С пиразолоновой кислотой Метамизол, Фенилбутазол. С атраниловой кислотой Мефенаминат.
  1. К некислотным НПВС относятся алканы и производные с основой сульфананилида – Рефекоксиб, Нимесулид.

В свою очередь  по эффективности, новизне разработок, конкурентоспособности НПВС  подразделяются на следующие категории:

  • Лекарственные средства первого поколения. Это Аспирин, Ибупрофен, Вольтарен, Нурофен, Бутадион.
  • Лекарственные средства второго (нового) поколения. Это Найз, Нимесил и др.

НПВС нового поколения

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения списокЛечение многих заболеваний подразумевает длительный прием  НПВС.

Чтобы свести к минимуму побочные реакции и осложнения, были разработаны и продолжают разрабатываться лекарственные средства новых поколений.

НПВС дают минимум побочных действий и не влияют на гематологические показатели.

Антивоспалительные и противоотечные показатели у НПВС нового поколения также значительно выше, терапевтический эффект длиннее.

Лекарственные средства нового поколения не тормозят и не возбуждают  процессы центральной нервной системы, не дают привыкания.

К списку самых широко применяемых НПВС следует отнести следующие лекарственные средства:

  1. Мовалис (Мелоксикам). Производится во всех лекарственных формах: таблетки, инъекционные растворы, ректальные свечи, гели. Разрешен для длительного лечения.
  1. Ксефокам (Лорноксикам). Имеет высокую степень подавления болевого приступа. По обезболивающему действию лекарственное средство приравнивается к опиатам.  Лекарственное средство не вызывает привыкания, не влияет на процессы в центральной нервной системе.
  2. Целекоксиб. Длительное лечение лекарственным средством без влияния и побочных действий на слизистую ЖКТ. Эффективно снимает болевой синдром при тяжелых формах заболеваний остеохондрозом, артрозом.
  3. Нимесулид. Дает хороший жаропонижающий эффект. Используется в лечении патологий опорно-двигательного аппарата. Лекарственное средство эффективно устраняет костную и суставную боль, улучшает подвижность в суставах.

Формы выпуска группы препаратов

Пути введения НВПС могут быть разными. НПВС изготавливаются в жидких инъекционных  и твердых формах. Многие лекарственные средства  представлены также ректальными суппозиториями, кремами, мазями, гелями  наружного применения.

Таблетки и капсулы

В твердой лекарственной форме  НПВС выпускаются: Адвил, Актасулид, Биксикам, Виокс, Вольтарен, Глюкозамин,  Дикломелан, Мелоксикам, Месулид, Метиндол, Наклофен, Налгезин, Нимесулид, Пироксикам, Ремоксикам.

Ампулы и растворы

НПВС в ампулахИнъекционные формы НПВС назначают при патологиях в стадии обострения, при тяжелых формах течения заболевания.

Препараты НПВС  вводятся внутримышечно или внутривенно.

Инъекции НПВС способны быстро снимать болевой синдром, за короткий период снимать отечность, давать мощное противовоспалительное действие.

Из жидких лекарственных форм (инъекционных НПВС) врачи отдают предпочтение чаще всего:

  • Диклофенаку;
  • Теноксикаму;
  • Лорноксикаму;
  • Ибупрофену;
  • Кетоналу.

Мази и крема

НПВС мази и кремаУ наружных форм НПВС меньшая эффективность. Но местное применение снижает вероятность развития нежелательных побочных реакций.

Мази, гели и кремы НПВС эффективны, когда в начальной стадии болезни болевой синдром еще выражен не достаточно остро.

Также наружные средства применяютс я в комплексном лечении вместе с таблетками и инъекциями НПВС. Бутадион, Индометациновую мазь, Фастум-гель, Вольтарен и Найз гель наносятся на место поражения.

Чтобы глубина проникновения была больше, наружные формы должны втираться массажными движениями.

Список лекарств

В основном для лечения острой формы остеохондроза применяют НПВС нового поколения.  Выбор лекарственного средства зависит от того, какая симптоматика выражена в большей или меньшей степени.

Нимесулид

НимесулидЕсли болевой синдром ярко вражен, назначается Нимесулид.

В линейке НПВС он обладает самым эффективным обезболивающим действием, превосходит многие аналогичные средства.

Лекарство показано при приступообразных болях, ущемлении нервных окончаний, суставных, костных болях. Нимесил хорошо переносится, побочные эффекты дает крайне редко.

Ксефокам

КсефокамПрепарат из группы НПВС с прологнированным действием (время действия препарата – 12 часов).

По антиболевому эффекту лекарственное средство  приравнивается к опиатам, но не дает лекарственную зависимость.

НПВС Ксефокам не угнетает работу центральной нервной системы.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток 4, 8 мг и лиофизированного порошка 8 мг со специальным растворителем.

Рофекоксиб

Денебол (Рофекоксиб)Лекарственное средство  принадлежит группе противовоспалительных и противоревматических препаратов.

Рофекоксиб показан в терапии полиартрита, бурсита, ревматоидного артрита.

НПВС Рофекоксиб назначают для снятия болевого синдрома, вызванного неврологической патологией, остеохондрозом.

Целекоксиб

ЦелекоксибЛекарственное средство обладает ярко выраженным противовоспалительным свойством,  дает хороший анальгезирующий эффект.

Твердая форма представлена желатиновыми капсулами. Аналоги лекарственного средства: Целебрекс, Дилакса, Аркоксиа, Династат.

Диклофенак

ДиклофенакНа фармацевтическом рынке это лекарственное средство считается самым распространенным и популярным.

НПВС Диклофенак выпускается в форме таблеток, капсул, инъекционных растворов, ректальных суппозиториев, геля.

Лекарственное средство сочетает в себе высокую степень противоболевой активности с противовоспалительным действием.

Аналоги лекарственного средства  известны как Вольтарен, Диклак.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислотаОбладает хорошим противовоспалительным эффектом, сочетает  антиболевую и жаропонижающую функцию.  Ацетилсалициловую кислоту используют как монопрепарат, и как компонент достаточно большого количества комбинированных лекарственных средств.

Ацетилсалициловая кислота относится к НВПС первого поколения. У лекаственного средства есть несколько серьезных недостатков. Она гастротоксична, угнетает синтез протромбина, повышает склонность к кровоизлияниям.

Также к побочным действиям Ацетилсалициловой кислоты относятся высокая вероятность бронхоспазма и аллергических проявлений.

Бутадион

По противовоспалительному эффекту превосходит Ацетилсалициловую кислоту.  Лечение Бутадионом может спровоцировать развитие побочных реакций и осложнений, поэтому он показан только в том случае, если другие НПВС неэффективны.  Вид лекарственного средства:  мази , драже.

Напроксен и индометацин

НАПРОКСЕН И ИНДОМЕТАЦИННПВС Напроксен назначают в симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы: ревматоидного, ювенильного, подагрического артрозов, спондиллитов, остеоартроза.

Лекарственное средство эффективно купирует умеренный  болевой синдром при миалгиях, невралгиях, радикулитах, зубной боли, тендините.  Его назначают пациентам, страдающим болью при онкологических заболеваниях, при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.

Противовоспалительный эффект от применения НПВС проявляется только к концу лечения, примерно через месяц. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, драже и оральной суспензии.

Индометацин  представлен всеми видами лекарственных форм.

Лекарственное средство обладает  противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием. После приема Индометациан болевой синдром ревматической или неревматической природы ослабевает или исчезает полностью.

Индометацин устраняет воспалительную отечность раневой поверхности, в короткий период купирует приступы спонтанной боли.

Аналоги лекарственного средства:

  1. Индовазин;
  2. Метиндол.

Цена на препараты

Название препарата Цена Покупка Аптека
Ксефокам от 199.50 руб. Купить Еврофарм
Ксефокам от 341 руб. Купить Webru
Диклофенак от 14 руб. Купить Еврофарм
Диклофенак от 10 руб. Купить Webru
Ацетилсалициловая кислота 500 мг n10 табл от 4.90 руб. Купить Еврофарм
Ацетилсалициловая кислота
таблетки 500мг 20шт
от 17 руб. Купить Webru
Бутадион от 65 руб. Купить Еврофарм
Бутадион от 119 руб. Купить Webru
Напроксен от 204 руб. Купить Webru
Индометацин от 40 руб. Купить Еврофарм
Индометацин от 43 руб. Купить Webru

Отзывы

Сергей, 22 годаГоловные боли лечу исключительно Нимесилом. Ничто другое не помогает, перепробовала все. От Нимесила боль уходит минут через 15. У меня проблемы с желудком, но после Нимесила никаких неприятных ощущений или болей нет.  Нимесил также хорошо  помогает при простуде: сбивает температуру и снимает ломоту в теле.

Ксения, 35 летСтрадаю артритом плюсневого сустава.  В тот период, когда болезнь проявлялась сильными болями, лечилась диклофенаком, димексидом и физиопроцедурами. Боль и припухлость не уходила, и врач назначил диклак.  Пила его по схеме, дозировку потихоньку уменьшала.  Через неделю действительно отек ушел, боль стала почти незаметной, воспаления уже не было.  Так что эффект от препарата хороший. Единственный минус: стал побаливать желудок.

osteohondrozinfo.com

Экскурс в историю

«Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином — предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина — салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

Как работают НПВП?

две шестеренкиНестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

  • уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
  • снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,— медиаторов воспаления.

Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины — и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа — фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

высокая температура на градусникеНПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус — небольшая область в промежуточном мозге — и контролирует терморегуляцию.

Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

Салицилаты

Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,— ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

Производные пропионовой кислоты

К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

  • ибупрофен;
  • напроксен;
  • кетопрофен и некоторые другие лекарства.

Производные уксусной кислоты

Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия — это целекоксиб и рофекоксиб.

Другие нестероидные противовоспалительные

В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

Парацетамол — жаропонижающий и обезболивающий препарат, который часто причисляют к нестероидным противовоспалительным, на самом деле не относится к ним.

Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

Когда применяют НПВП?

вопросительный знак в виде газонной травыКак правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

  • артроз;
  • ревматоидный артрит;
  • умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
  • остеохондроз;
  • боль в пояснице;
  • головная боль;
  • мигрень;
  • острая подагра;
  • дисменорея (менструальные боли);
  • боли в костях, вызванные метастазами;
  • послеоперационные боли;
  • боли при болезни Паркинсона;
  • лихорадка (повышение температуры тела);
  • кишечная непроходимость;
  • почечная колика.

Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

Этот удивительный аспирин!

Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 — вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы — инфаркт и инсульт.

Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам — 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

сердечные рискиАспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин — счастливое исключение из этой аксиомы.

Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

Еще один известный побочный эффект НПВП — желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы — омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие — способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

О цитрамоне замолвите слово…

цитромонЦитрамон — порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту — citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

НПВС и… секс

В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Другие побочные эффекты НПВС

грустный смайликС серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

Нарушение функции почек

Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,— а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств — работа почек может нарушаться.

Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

Фоточувствительность

Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

Реакции гиперчувствительности

Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

НПВС: принимать или отказаться?

Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

НПВС необходимы

Принимать НПВС нужно с осторожностью

Лучше избегать НПВС

Если у вас остеоартрит, который сопровождается болью, воспалением суставов и нарушением их подвижности, не купирующимся другими препаратами или парацетамолом

Если у вас ревматоидный артрит с ярко выраженным болевым синдромом и воспалительным процессом

Если у вас умеренно болит голова, травма суставов или мышц (назначают НПВС только на короткое время. Возможно начать обезболивание с приема парацетамола)

Если у вас незначительно выраженная хроническая боль, не относящаяся к остеоартриту, например, в спине.

Если вы часто страдаете расстройством желудка

Если вам больше 50 лет или вы страдали ранее от заболеваний желудочно-кишечного тракта и/или имеете семейную историю ранних сердечных заболеваний

Если вы курите, имеете высокий уровень холестерина или высокое артериальное давление или страдаете заболеваниями почек

Если вы принимаете стероиды или препараты, разжижающие кровь (клопидогрел, варфарин)

Если вы вынуждены принимать НПВС для облегчения симптомов остеоартрита в течение многих лет, особенно, если у вас были желудочно-кишечные заболевания

Если у вас когда-либо была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение

Если вы страдаете ишемической болезнью сердца или каким-либо другим сердечным заболеванием

Если вы страдаете тяжелой гипертонической болезнью

Если у вас хронические заболевания почек

Если у вас когда-либо был инфаркт миокарда

Если вы принимаете аспирин для предотвращения инфаркта или инсульта

Если вы беременны (особенно в третьем триместре)

НПВС в лицах

Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие — при воспалении, а какие — при повышении температуры и простуде.

Ацетилсалициловая кислота

Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

  • для снижения температуры тела.

    Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе — редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

    Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.

  • в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются — Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Напроксен

Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

Кетопрофен

Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

Индометацин

Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве — доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

Кеторолак

Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

Диклофенак

Диклофенак — популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

  • Вольтарен — оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
  • Диклак — линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
  • Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
  • Наклофен — словацкие препараты фирмы KRKA.

Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

Целекоксиб

Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

Нимесулид

Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда — жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.

cc-t1.ru