Противовоспалительные препараты для суставов и мышц

Заболевания суставов – распространенная проблема, требующая целого комплекса лечебных мероприятий. Часто болезнь сопровождается сильными болями, поэтому важную роль в терапии играют обезболивающие таблетки – они значительно облегчают состояние человека, позволяя ему вести полноценный образ жизни. Однако при выборе лекарства следует учитывать особенности его воздействия на организм.

• Ненаркотические анальгетики
• Анальгин (Баралгин М)
• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Ацекардол, Тромбо АСС)
• Ибупрофен (Миг, Нурофен)
• Парацетамол (Панадол, Стримол, Эффералган)


• Пенталгин
• Пливалгин
• Спазмалгон (Брал, Геомаг, Спазган, Спазмоблок)
• Темпалгин
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
• Артрон комплекс
• Дексалгин 25 (Фламадекс)
• Диклофенак (Вольтарен, Диклоберл, Наклофен, Олфен, Ортофен)
• Кетопрофен (Артрозилен, Быструмкапс, Кетонал, Фламакс, Флексен)
• Кеторолак (Долак, Кеталгин, Кетанов, Кетокам, Кетолонг, Кеторол, Кетофрил)
• Ксефокам (Зорника, Ларфикс)
• Мелоксикам (Амелотекс, Мовалис)
• Найз (Немулекс, Нимесил, Нимид, Нимулид, Нимесулид, Нимика, Флолид)
• Наркотические препараты
• Промедол
• Трамадол (Трамаклосидол, Трамал)

Ненаркотические анальгетики

Являются самыми распространенными средствами для купирования болевого синдрома. Действуют эффективно и с минимальным ущербом для организма. Побочные эффекты проявляются обычно при длительном систематическом применении.

к оглавлению ^

Анальгин (Баралгин М)

Активное вещество – метамизол натрий. Выпускается в виде таблеток, капсул, ампул для инъекций, суппозиториев ректальных.

Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим (для гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей) действиями, имеет слабый противовоспалительный эффект.

Взрослым принимать внутрь по 250-500 миллиграмм 2-3 раза в день, не превышая 3 грамма в сутки. Дозировка для детей рассчитывается в соответствии с возрастом и весом и составляет 5-10 миллиграмм на 1 килограмм массы тела 2-3 раза в день.

Побочные эффекты: аллергические проявления, понижение давления, нарушения работы почек, окрашивание мочи в красный цвет.

к оглавлению ^

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Ацекардол, Тромбо АСС)

Активное вещество – ацетилсалициловая кислота. Выпускается в форме таблеток, шипучих таблеток водорастворимых.

Устраняет слабо- и средневыраженный болевой синдром, также применяется в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства.

Дозировка назначается индивидуально, разовая доза может составлять от 40 миллиграмм до 1 грамма и применяться до 6 раз в сутки.

Побочные эффекты: головокружения, тошнота, рвота, диарея, увеличение длительности кровотечений, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Ибупрофен (Миг, Нурофен)

Действующее вещество – ибупрофен. Выпускается в форме таблеток, капсул, шипучих таблеток, сиропа для детей, свечей ректальных, геля для наружного применения.

Препарат способен устранять достаточно сильную боль, также обладает жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Взрослым назначают по 200 миллиграмм 3-4 раза в день, при необходимости дозу можно увеличить, но не более 1200 миллиграмм в сутки. Детям 6-12 лет – по 200 миллиграмм 3-4 раза в день, но не чаще 1 раза в 6 часов.

Побочные эффекты: головная боль, повышение давления, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, нарушения работы печени или почек, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Парацетамол (Панадол, Стримол, Эффералган)

Действующее вещество – парацетамол. Производится в виде таблеток, суспензии, сиропа для детей, суппозиториев ректальных.

Обладает обезболивающей, жаропонижающей и небольшой противовоспалительной активностью, устраняет болевой синдром средней выраженности.

Взрослым и подросткам с массой тела больше 50 килограмм принимать по 325-500 миллиграмм до 4 раз в сутки. Дозировка для детей зависит от возраста и веса и составляет от 10 до 250 миллиграмм 3-4 раза в день, но не чаще 1 раза в 4 часа и не дольше 3 дней.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная кровоточивость, высыпания и зуд кожи.

к оглавлению ^

Пенталгин

Активные вещества – парацетамол, напроксен, кофеин, дротаверина гидрохлорид, фенирамина малеат. Форма выпуска – таблетки.

Предназначен для устранения болей любого генеза – в суставах, мышцах, головной и зубной, послеоперационной или связанной со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов. Кроме обезболивающего, обладает противовоспалительным, спазмолитическим, жаропонижающим и психостимулирующим действиями.

Принимать по 1 таблетке 1-3 раза в день, максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Побочные эффекты: головокружение, тревожность, снижение концентрации внимания, повышение давления, аритмия, боль в животе, нарушения стула, эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Пливалгин

Действующие вещества – кофеин, кодеин, парацетамол, пропифеназон, фенобарбитал. Форма выпуска – таблетки.

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, седативным действием, применяется при головной, зубной боли, артралгии, невралгии, вирусных и других инфекциях, сопровождающихся лихорадкой.

Принимать по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, но не более 6 таблеток в сутки.

Побочные эффекты: сонливость, слабость, снижение скорости реакций, тошнота, рвота, запор, при длительном применении – привыкание и ослабление анальгезирующего действия.

к оглавлению ^

Спазмалгон (Брал, Геомаг, Спазган, Спазмоблок)

Активные вещества – метамизол натрий, питофенон гидрохлорид, фенпивериний бромид. Выпускается в таблетках.

Является спазмоанальгетиком, борется со слабой и умеренной болью, а также обладает жаропонижающей, небольшой противовоспалительной и седативной активностью.

Взрослым и детям от 15 лет принимать 1-2 таблетки 2-3 раза в день, максимальная суточная доза – 6 таблеток. Детям от 6 лет – 0,5-1 таблетку 2-3 раза в сутки. Нежелательно принимать препарат дольше 5 дней.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, падение давления, сухость во рту, жжение в области эпигастрия, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Темпалгин

Активные вещества – метамизол натрий, темпидон. Производится в форме таблеток.

Устраняет слабый и умеренный болевой синдром, обладает жаропонижающей, небольшой противовоспалительной и седативной активностями.

Принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день, допускается увеличение дозы до 6 таблеток в сутки. Курс приема – не дольше 5 дней.

Побочные эффекты: сухость во рту, боли в эпигастрии, желтуха, головокружения, снижение или повышение давления, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Обладают максимальным эффектом при борьбе с болью, вызванной воспалительными процессами в суставах. Оказывают негативное влияние на состояние органов желудочно-кишечного тракта, поэтому принимаются короткими курсами и исключительно после еды.

к оглавлению ^

Артрон комплекс

Действующие вещества – хондроитина сульфат, глюкозамин. Форма выпуска – таблетки.

Противовоспалительный и противоревматический препарат, способствующий регенерации хрящевой ткани, улучшению подвижности суставов, устранению болевого синдрома при поражениях опорно-двигательного аппарата.

Принимать по 1 таблетке 1-3 раза в день, курс лечения – до 3 месяцев.

Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, боль в животе, рвота, метеоризм, аллергические проявления на коже.

к оглавлению ^

Дексалгин 25 (Фламадекс)

Действующее вещество – декскетопрофена трометамол. Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций.

Относится к противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим препаратам, устраняет болевые ощущения легкой и средней тяжести.

Принимать по 1/2 таблетки 1-6 раз в день с промежутками в 4-6 часов или по 1 таблетке до 3 раз в сутки не чаще каждых 8 часов.

Побочные эффекты: головная боль, нарушения сна, сердцебиение, повышение давления, озноб, отеки, изжога, боль в животе, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Диклофенак (Вольтарен, Диклоберл, Наклофен, Олфен, Ортофен)

Активное вещество – диклофенак натрия. Выпускается в виде таблеток, ректальных суппозиториев, мазей, гелей, растворов для инъекций.

Противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий препарат, купирует слабый или умеренный болевой синдром.

Подросткам от 15 лет и взрослым назначают по 25-50 миллиграмм (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. Для детей от 6 лет суточная доза составляет не более 2 миллиграмм на 1 килограмм веса и разбивается на 2-3 приема.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, шум в ушах, тошнота, вздутие живота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Кетопрофен (Артрозилен, Быструмкапс, Кетонал, Фламакс, Флексен)

Действующее вещество – кетопрофен. Производится в виде таблеток, капсул, свечей ректальных, растворов для инъекций, геля для наружного применения.

Кроме выраженной болеутоляющей, обладает также противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Эффективно устраняет болевые ощущения при артритах, артрозах и других поражениях опорно-двигательного аппарата.

Принимать во время еды, запивая жидкостью, по 50-100 миллиграмм 2-3 раза в день или 200 миллиграмм 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: головная боль, шум в ушах, сонливость, тошнота, боль в животе, запор или диарея, нарушение работы почек или печени, эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Кеторолак (Долак, Кеталгин, Кетанов, Кетокам, Кетолонг, Кеторол, Кетофрил)

Активное вещество – кеторолак. Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций.

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, противостоит умеренной и сильной боли.

Принимать по 1 таблетке (10 миллиграмм) каждые 4-6 часов по необходимости, однако не желательно превышать дозу 4 таблеток в сутки.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, повышение давления, тошнота, рвота, диарея, запор, проблемы с мочеиспусканием, отеки, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Ксефокам (Зорника, Ларфикс)

Действующее вещество – лорноксикам. Форма выпуска – таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций.

Относится к противовоспалительным и противоревматическим препаратам, помогает от боли различного происхождения.

Принимать перед едой, разбив суточную дозу в 8-16 миллиграмм на 2-3 приема.

Побочные эффекты: головокружение, нарушение сна, возбуждение, тремор, повышение давления, сердцебиение, изжога, тошнота, рвота, понос, отеки, нарушение работы почек или печени, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Мелоксикам (Амелотекс, Мовалис)

Действующее вещество – мелоксикам. Форма выпуска: таблетки, суспензия, свечи ректальные, раствор для инъекций.

Препарат относится к противовоспалительным и противоревматическим препаратам, и способен противостоять болевому синдрому умеренной силы.

Принимать по 7,5-15 миллиграмм 1 раз в день во время еды.

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, повышение давления, боль в животе, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, стоматит, аллергические реакции.

к оглавлению ^

Найз (Немулекс, Нимесил, Нимид, Нимулид, Нимесулид, Нимика, Флолид)

Активное вещество – нимесулид. Выпускается в таблетках, гранулах для приготовления суспензии.

Предназначен для устранения воспалительного процесса, снятия боли, также обладает жаропонижающим свойством.

Взрослым назначают по 100-200 миллиграмм 2 раза в день после еды, доза для детей устанавливается из расчета 1,5 миллиграмма на 1 килограмм веса для приема 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты: головокружение, слабость, нервозность, нарушения сна, скачки давления, тошнота, расстройства стула, задержка мочеиспускания, аллергические проявления.

к оглавлению ^

Наркотические препараты

Обладают выраженной анальгетической активностью и справляются с болью любой интенсивности. Основным недостатком средств является возникновение зависимости при длительном использовании, а также психотропное воздействие на организм (сонливость, возбуждение, эйфория). Поэтому лекарства этой группы назначают короткими курсами в особо тяжелых случаях, совмещая с приемом ненаркотических болеутоляющих препаратов и НПВС.

к оглавлению ^

Промедол

Действующее вещество – тримеперидин. Форма выпуска – таблетки, раствор для инъекций.

Избавляет от боли сильной выраженности.

Принимать по 25-50 миллиграмм (1-2 таблетки), но не более 200 миллиграмм в сутки. Для детей старше 2 лет дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела и составляет 0,1-0,5 миллиграмм на 1 килограмм веса.

Побочные эффекты: головокружение, слабость, дезориентация, снижение давления, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение органов ЖКТ, аллергические реакции, при длительном применении – развитие зависимости, снижение эффективности.

к оглавлению ^

Трамадол (Трамаклосидол, Трамал)

Действующее вещество – трамадола гидрохлорид. Выпускается в таблетках, капсулах, каплях для приема внутрь, суппозиториях ректальных, растворах для инъекций.

Является опиоидным наркотическим анальгетиком и применяется для устранения болевого синдрома средней и сильной интенсивности.

Взрослым и детям от 14 лет принимать по 1 таблетке (50 миллиграмм) 3-6 раз в день. При сильных болях однократная доза может составлять 2 таблетки, но не более 8 таблеток в сутки. Под наблюдением врача возможно применение препарата детьми 1-14 лет с индивидуальным подбором дозировки (в основном, из расчета 1-2 миллиграмма на 1 килограмм веса).

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, снижение давления, тошнота, запоры, диарея, рвота, аллергические реакции, при длительном применении –зависимость.

woman-l.ru

Отличия между нестероидными мазями

Нестероидные средства

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – это лекарства, которые обезболивают, понижают температуру и уменьшают воспаление. Действие НПВС основывается на замедлении процесса выработки циклооксигеназы. В организме человека присутствует несколько её видов. Некоторые из них стимулирует выработку веществ, способствующих возникновению воспалений и аллергии.

Стероиды

Слово «нестероидные» говорит о том, что существуют и стероидные препараты так называемые глюкокортикоиды. Стероиды, обладая теми же полезными для человека свойствами, что и НПВС, а также влияющие на иммунную систему, имеют серьёзные побочные эффекты за счёт содержания в них гормонов. Поэтому их назначают только при тяжёлых заболеваниях связок и суставов.

Обратите внимание! Во избежание расстройств желудочно-кишечного тракта, нервной системы, работы почек и других осложнений суставов и связок НПВС используются преимущественно в виде кремов, мазей и гелей. Кроме того, местное применение мазей от болей в суставах даёт возможность лекарству максимально приблизиться к источнику боли и быстрее принести облегчение.

Группы противовоспалительных мазей для суставов, хрящей и связок

Обратите внимание! Ассортимент противовоспалительных гелей, кремов и мазей для суставов колена и других суставов, хрящей и связок является широким. Это связано также и с тем, что одни и те же лекарства имеют различные патентованные названия.

Все противовоспалительные гели и кремы для суставов, предназначенные для местного использования, делятся на группы. Критерием для такого деления является основное действующее вещество, входящее в состав препаратов – комбинированных или состоящих из одного компонента.

Основными группами по главному лекарственному компоненту являются группы из следующего списка.

Это группы:

• Диклофенака,
• Ибупрофена,
• Индометацина,
• Кетопрофена,
• Нимесулида,
• Пироксикама.

А также существуют кремы, мази и гели от боли в суставах, которые оказывают обезболивающее действие за счёт согревания и расширения сосудов.

Противовоспалительные мази при болях в суставах на основе диклофенака

Обратите внимание! Эффективными мазями для суставов на основе диклофенака являются как препараты, содержащие один компонент, так и комбинированные.

Противовоспалительные мази для суставов и связок с диклофенаком, имеющие в составе один компонент, это:

1. Диклофенак;
2. Диклофенак-Акри;
3. Диклофенакол;
4. Диклак гель;
5. Дикловит;
6. Диклоран;
7. Диклоран плюс;
8. Диклонат П гель;
9. Диклобене;
10. Мазь Ортофена;
11. Вольтарен Эмульгель;
12. Наклофен;
13. Олфен;
14. Фаниган;
15. Диклоберл 75.

Эффективными мазями от болей в суставах, имеющими комбинированный состав, являются:

1. Диклофенакол;
2. Диклоран плюс.

При применении перечисленных препаратов:

• стихают боли в месте нанесения мази;
• уменьшается отёчность;
• увеличиваются количество и амплитуда движений поражённых суставов.

Они используются для избавления от болевого синдрома при:

• воспалениях мышц, связок, хрящей;
• дегенеративных болезнях суставов;
• ревматических поражениях мышц;
• посттравматических болях;
• невралгических явлениях в мышцах.

Побочное действие:

• крапивница – появление сыпи, волдырей;
• бронхоспазм – внезапное сокращение мышц бронхиальной стенки, ограничивающее поступление кислорода;
• ангио­невротический отёк или отёк Квинке – увеличение размеров лица, его частей, конечностей.

Противопоказания:

1. Сверхчувствительность к диклофенаку.
2. Повреждения кожи.
3. Состояние беременности.
4. Кормление грудью.
5. Недостижение возраста шести лет.

Кремы и гели при лечении боли в суставах на основе ибупрофена

К кремам и гелям от воспаления в коленях и других суставах относятся:

1. Ибупрофен;
2. Долгит;
3. Долгит крем;
4. Нурофен гель;
5. Дип-рилиф;
6. Нортафен.

Показаниями к применению:

1. Миалгия – боли в мышцах, возникающие при их высоком тонусе в спокойном состоянии и при перенапряжении.
2. Артрит – воспаление суставов.
3. Невралгия – приступообразные боли местного характера по ходу расположения нерва, имеющие характер жгучих, стреляющих, режущих.
4. Травмы суставных хрящей в коленях.
5. Растяжение крестообразных связок.
6. Повреждение менисков.

Побочными эффектами являются:

• небольшое покраснение кожи;
• жжение;
• покалывание.

Противопоказания:

1. Аспириновая бронхиальная астма — вид астмы, возникающий при применении НПВС.
2. Недостижение возраста 12 лет.
3. Высокая чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью нужно применять при:

• болезнях печени, почек.
• беременности;
• лактации;
• рините;
• крапивнице.

Мази для лечения воспалений и болей в суставах на основе индометацина

Однокомпонентные лекарства для лечения воспалений и восстановления суставов на основе индометацина, это:

1. Индометацин;
2. Индометацин-Акри;
3. Индометацин Софарма мазь;
4. Индовазин.

Эффективными эти препараты являются при:

• сильном болевом синдроме;
• ревматоидном артрите – заболевании соединительной ткани, проявляющемся в воспалении голеностопных суставов, лодыжек, коленей и кистей рук;
• подагре – болезни мышц и суставов, вызывающейся неправильным обменом веществ;
• невралгиях.

Побочные эффекты проявляются при длительном применении на больших участках кожи, это:

1. Гиперемия – покраснение кожных покровов вследствие повышения уровня притока крови.
2. Диспепсия – расстройства пищеварения вследствие недостаточного выделения ферментов.
3. Атаксия – нарушение координации движений и равновесия.
4. Шелушение.
5. Крапивница.
6. Тошнота.
7. Головокружение.

Противопоказания:

1. Заболевания желудочно-кишечного тракта.
2. Почечные болезни.
3. Нарушения функций центральной нервной системы.
4. Инфекции.
5. Детский возраст.
6. Беременность.
7. Кормление ребёнка грудью.

Мазь с комбинированным составом для восстановления здоровья суставов: Индовазин.

Мази с кетопрофеном

1. Кетопрофен Врамед;
2. Кетонал;
3. Феброфид;
4. Артрозилен;
5. Быструм гель;
6. Фастум гель;
7. Флексен.

Обратите внимание! Воздействие кетопрофена похоже на воздействие индометацина и в двадцать раз превышает эффективность ибупрофена.

Кетопрофен обладает следующими свойствами:

1. Антибрадикининовая активность – противодействие брадикинину – основному фактору, обеспечивающему чувствительность к боли.
2. Стабилизация клеточных мембран, носящих название лизосомальных – их разрывы наблюдаются при подагре.
3. Торможение активности нейтрофилов — клеток крови, повышенное содержание которых сопутствует ревматоидному артриту.

Показаниями к применению являются как острые и хронические, так и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

К таким заболеваниям относятся:

1. Артрит – общее название множества болезней, связанных с поражением суставов. Может быть основным или сопутствующим заболеванием. Протекает и в острой, и в хронической формах. Его причинами могут быть инфекционные заболевания, нарушение обменных процессов, травмы бытовые и спортивные.
2. Полиартрит – это заболевания, при которых воспаляется несколько суставов. Особенно тяжёлым видом полиартрита является ревматоидный артрит, который может грозить инвалидностью.
3. Артроз – хроническое суставное заболевание, которое связано с их деформацией и ограниченной подвижностью.
4. Остеоартроз – это болезнь не только суставов, но и хрящей. Она не носит воспалительного характера и является хронической. Проявляется постепенно, начинаясь с покалываний и заканчиваясь сильными болями и затруднениями при движении.
5. Мышечная контрактура – ограничение суставных движений, при которой конечность не может согнуться или разогнуться полностью в одном или нескольких суставах. Это связано со стягиванием кожи, сухожилий, болезнями мышц, суставов.
6. Миалгия – боли в области мышц, связок, сухожилий, возникающие вследствие тяжёлых нагрузок, стрессов, травм, инфекций, воспалений.

Побочные эффекты:

1. Гиперемия кожных покровов.
2. Пурпура – кровоизлияния в кожу, под кожу или в слизистую в виде мелких пятен, реже – крупных пятен, вследствие повреждения тромбоцитов, препятствующих кровотечениям.
3. Фотосенсибилизация – усиление кожной чувствительности или чувствительности слизистой оболочки к действию солнечных лучей из-за накопления лекарств в кожных покровах.

При долгосрочном применении редко возникают:

• боли в животе;
• рвота;
• астения – общая слабость организма, упадок сил;
• транзисторная дизурия – затруднения в мочеиспускании при спазмах.

Мази с кетопрофеном противопоказаны к применению следующими пациентами:

• с экземой – болезнью, проявляющейся в виде чешуек, гнойничков, пузырьков и сопровождающейся зудом;
• с занесённой в раны инфекцией;
• детьми до 12 лет;
• с непереносимостью компонентов лекарства.

С осторожностью можно применять беременным женщинам и при грудном вскармливании.

Гели и мази на основе нимесулида

Мази и гели с действующим веществом нимесулидом – это:

1. Найз;
2. Нимид;
3. Ремисид.

Обратите внимание! Препараты на основе нимесулида являются хорошо переносимыми при длительном применении.

Их эффект заключается в том, что они:

• способствуют исчезновению болевых ощущений;
• снижают отёчность;
• убирают скованность суставов по утрам;
• дают возможность лучше двигаться.

Препараты на основе нимесулида применяются при воспалениях с несильными болями при:

• миалгии;
• артрите;
• остеоартрозе;
• артралгии – боли при отсутствии симптомов суставных поражений, имеющие летучий характер, когда вспухает один сустав, а после того как в нём пройдёт воспаление – другой, за ним – третий и т.д.
• бурсите – воспалении суставной сумки при длительном напряжении, давлении на неё.
• восстановлении здоровья суставов при травматических повреждениях.

Побочные реакции связаны с местным применением и выражаются в виде:

• шелушения;
• зуда;
• крапивницы;
• изменения кожной окраски.

Обратите внимание! При побочных реакциях от препаратов на основе нимесулида отмена этих лекарств не нужна.

Противопоказаниями являются:

• дерматозы – группа заболеваний кожи с серьёзными патологиями, такими как: псориаз (хроническая инфекция, сопровождающаяся высыпаниями красно-розового цвета и шелушением), нейродермит (аллергия с высыпанием и сильным зудом).
• инфекции кожи в области применения мази (фолликулит, панариций, импетиго, рожа).
• недостижение двух лет;
• гиперчувствительность к лекарству;
• беременность и кормление ребёнка грудью.

Мазь на основе пироксикама

Такой мазью является Финал гель, который согревает и, не вызывая сухости кожи:

• уменьшает отёки;
• снимает воспаление;
• избавляет от боли в мышцах и суставах.

Показаниями к применению являются:

1. Болевой синдром при спортивных травмах.
2. Анкилозирующий спондилоартрит, или болезнь Бехтерева – воспаление позвоночных суставов, ведущее к их неподвижности.
3. Остеоартроз.
4. Плечелопаточный периартроз – болезненная скованность мышц плечевого пояса. А также у него есть и другие названия: адгезивный капсулит, артроз плечевого сустава, периартрит, синдром «замороженного» плеча.
5. Тендинит – воспаление сухожилий.

Обратите внимание! Побочные эффекты при применении финалгеля аналогичны таковым при применении найза.

Противопоказания:

1. Возраст до 14 лет.
2. Состояние беременности.
3. Почечная недостаточность.
4. Непереносимость данного лекарства.

Согревающие и сосудорасширяющие лекарства

Обратите внимание! Применяются сосудорасширяющие и согревающие препараты в основном при острых воспалениях. Наносить их рекомендуется перед отходом ко сну или за несколько часов перед выходом на улицу в холодное время года.

Эффективность применения таких мазей для лечения суставов колена обусловлена веществами, входящими в их состав.

К ним относятся следующие:

• змеиный яд;
• яд пчёл;
• красный перец;
• эфирные масла.

Лекарства, в которых содержатся указанные вещества – это:

1. Меновазин;
2. Эспол;
3. Капсикам;
4. Гевкамен;
5. Никлофекс-крем.

Противопоказаниями к применению согревающих мазей для суставов являются:

1. Аллергические реакции на входящие в них компоненты.
2. Травмы и ранки поверхности кожи.

Обратите внимание! Несмотря на то, что все препараты снабжены инструкциями по их применению с подробным описанием показаний и противопоказаний, только врач может правильно подобрать средства для лечения суставов, мышц, хрящей или связок с учётом стадии и выраженности воспалительных процессов.

rodinkam.com

Обезболивающие таблетки. Применение анальгетиков при суставных болях

Попадая к врачу с жалобами на боли в области суставов и мышц, пациент изначально проходит разностороннюю диагностику, после чего специалист назначает анальгетики до того, как будет известен результат обследования. Обезболивающие препараты для суставов из этой группы считаются самыми эффективными обезболивающими средствами, которые помогают избавиться от болевого симптома и при этом оказывают минимальное негативное влияние на организм человека. Побочные эффекты проявляются только в том случае, если принимать анальгетики длительное время или бесконтрольно, значительно превышая дозировку.

1. Обезболивающие препараты для суставов в таблетках Анальгин. Благодаря главному действующему веществу метамизолу, после приёма препарат снимает умеренную боль самой разной природы. Выпускается средство в виде таблеток белого цвета и раствора для инъекций. Стоимость Анальгина колеблется от 13 до 25 рублей.
2. Таблетки от суставных болей Кетанов. В отличие от Анальгина, этот препарат помогает купировать боли разной интенсивности, в том числе и очень сильные. Активным действующим веществом является кеторолак трометамин. Обезболивающий эффект после приёма достигается достаточно быстро и держится около 7 часов. Кетанов имеет большой список побочных действий, поэтому перед его применением врачебная консультация обязательна. Эти сильные обезболивающие средства в таблетках применять можно только кратковременно. Стоимость Кетанова от 60 до 110 рублей, в зависимости от региона страны.
3. Таблетки при суставных болях Дексалгин. Препарат на основе декскетопрофена применяется для купирования болевого синдрома различной этиологии (после операции, боли онкологической природы, вызванные радикулитом, артрозом, остеохондрозом и т.д.). Запрещён препарат к приёму во время беременности или грудном вскармливании, а также при заболеваниях органов ЖКТ, в детском возрасте и т.д. Обезболивающие препараты для суставов Дексалгин не дешёвые, их стоимость за 10 штук таблеток составит примерно 320 рублей.
4. Ацетилсалициловая кислота – не дорогой препарат, который применяется крайне редко при суставных болях, поскольку активное вещество оказывает непродолжительное воздействие (менее 4 часов) на организм, к тому же справляется только со слабым болевым симптомом. Если есть заболевания ЖКТ, эти таблетки от суставных болей принимать запрещено.
5. Лекарство от суставов Рубакс можно отнести как к анальгетикам, так и к НПВС. Средство снижает проницаемость сосудов, способствует уменьшению отёчности и синтез медиаторов воспаления. Препарат купирует болевой синдром у людей, имеющих заболевания суставов и мышц. Лекарство от суставов Рубакс выпускается в Чехии, после чего импортируется во многие страны Европы и СНГ. Стоимость его – 19 евро.

Ненаркотические анальгетики назначаются при болях в опорно-двигательном аппарате специалистами достаточно часто. Они быстро снимают боль, помогая человеку возобновить двигательную активность и при непродолжительном приёме не вызывают серьёзных побочных эффектов.

К самым сильным ненаркотическим анальгетикам можно отнести препараты Ксефокам и Ибупрофен. Это сильные обезболивающие препараты, которые способны купировать боль любого характера более чем на 7 часов. Эти таблетки при суставных болях стоят достаточно дорого, с осторожностью применяются в качестве обезболивающих детям.

Обезболивающие таблетки. НПВС при болях в суставах

Нестероидные противовоспалительные средства – лучшие обезболивающие препараты для суставов, которые помимо болеутоляющего действия оказывают ещё и терапевтический эффект. Таблетки от суставных болей рекомендуется принимать вместе с препаратами, защищающими слизистую органов ЖКТ (Фосфалюгель, Омепразол) от негативного воздействия, которое может быть вызвано приёмом НПВС. Если не защитить органы пищеварительного тракта специальными препаратами, возможно возникновение или обострение язвенной болезни.

1. Нурофен при болях в суставах действует непосредственно в очаге воспаления, снимая боль, жар и лихорадку. Показан препарат к применению при различных заболеваниях, в том числе и связанных с патологиями суставной ткани. Нурофен при болях в суставах можно приобрести в аптеке без рецепта, однако специалисты не советуют применять его без предварительной консультации врача. Нурофен при болях в суставах относится к доступным средствам, его стоимость составляет 100 рублей.
2. Ниссан таблетки от болей при остеоартрозе, артрите, бурсите, послеоперационных болей и т.д. Ниссан таблетки помогают снизить ярко выраженный болевой симптом, устранить воспаление. Ниссан таблетки предназначены не для лечения болезни, а для снятия болей. Цена в аптеках от 300 рублей.
3. Таблетки при суставных болях Ревмоксикам относятся к противовоспалительным и противоревматическим препаратам. Это сильные обезболивающие препараты, которые входят в состав комплексного лечения ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита. Средняя цена препарата – 300-400 рублей.

Таблетки от суставных болей из группы НПВС назначают для купирования болевой симптоматики, но никогда нельзя использовать эти препараты в качестве лечения причины неприятного симптома. Если человек испытывает мучительную боль, которая не снимается НПВС, назначают сильные обезболивающие препараты из группы наркотических средств. Назначаются эти средства в самом крайнем случае и только по рецепту.

Наркотические препараты (Трамадол, Промедол) – сильные обезболивающие, но назначают их редко и коротким курсом, чтобы у человека не выработалось привыкание. Таблетки от суставных болей, которые относятся к наркотическим, принимают согласно врачебной дозировке. В противном случае есть большая вероятность возникновения побочного действия.

Обезболивающие таблетки для лечения болей в суставах ног

Неприятные, острые или ноющие боли в ногах беспокоят людей не только при наличии болезней опорно-двигательного аппарата, но и тех, кто пребывает длительное время на ногах в силу своей профессии. Устранить боли подобного характера можно, приняв обезболивающие препараты для суставов.

Таблетки от суставных болей в ногах Кеторолак можно принять как при небольшом дискомфорте в конечностях, так и при сильных болях. Его действие достаточно продолжительное, поэтому он эффективен для приёма всем, в том числе и людям зрелого возраста, которые часто не могут уснуть из-за неприятных ощущений в ногах.

Таблетки при суставных болях Диклофенак назначаются врачами достаточно часто, поскольку они эффективны и отличаются невысокой ценовой политикой. Это сильные обезболивающие, которые непосредственно на те процессы в организме, которые и дают болевые ощущения, блокируя их и полностью замедляя процесс.

Напроксеном лечат сильнейшие боли со стороны опорно-двигательного аппарата. Они отличаются высокой эффективностью и не менее низкой ценой. Принимать эти таблетки при суставных болях детям не рекомендуется.

Чтобы достичь лучшего результата в лечении, лучше пройти обследование и комплексное лечение. Как для снятия кратковременного симптома можно воспользоваться одним из вышеперечисленных средств, только предварительно следует ознакомиться с инструкцией к препарату.

dlyasustavov.ru

Таблетки и капсулы

Таблетки для суставов и связок можно поделить на несколько групп в зависимости от их функционального назначения. Во-первых, это противовоспалительные препараты, которые необходимы при болезнях сочленений, перенапряжении при физических нагрузках, травмах.

Вторая группа – это укрепляющие и восстанавливающие лекарства. Их применение необходимо в связи с изнашиванием тканей при постоянных нагрузках, особенно спортивных. Но и при умеренной физической активности в жизни, со временем сухожилия и хрящевая ткань в сочленении имеет свойство терять способность к восстановлению. Прием хондопротекторов помогает поддерживать состояние тканей в хорошем состоянии. Немаловажное значение имеют и витамины, их мы рассмотрим отдельно.

Противовоспалительные

Для лечения боли и воспаления принимают НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты) и глюкокортикоиды (гормональные препараты). Первая группа представлена медикаментами разной степени обезболивания. Глюкокортикоиды в свою очередь являются более сильнодействующими лекарствами, но и побочные действия на организм значительно сильнее. Их чаще применяют в виде инъекций в больной сустав.

НПВС могут применяться как в виде таблеток, так и внутримышечных уколов. Таблетки принимаются перорально, всасываются через желудочный тракт, усвояемость составляет от семидесяти до ста процентов. Принимать нужно обязательно после еды, так как имеют сильное воздействие на желудок и могут спровоцировать негативные последствия. Начинают действовать через один два часа после приема. НПВС лекарства для суставов и связок вы можете приобрести в аптеке без рецепта.

Лучшие и наиболее популярные медикаменты группы НПВС:

• Индометацин – имеет выраженное действие против боли, воспалительного процесса и снижения температуры. Максимальное действие происходит через два часа после приема. Срок на полувыведение колеблется от четырех до одиннадцати часов. Дозировка в среднем составляет 25-50 мг в один прием пару раз в сутки. Стоимость за упаковку 30 таблеток по 25 мг составляет 32 рубля.
• Диклофенак – действует намного быстрее, чем предыдущий препарат. В крови максимальная концентрация достигается уже через двадцать-шестьдесят минут, а в синовии спустя три часа после приема. Выводится из организма через три-шесть часов. Более щадящее действует на желудок, нежели Индометацин. Доза взрослому человеку в сутки не должна превышать 300 мг, обычно назначают по пятьдесят-семьдесят пять мг 2-3 раза в сутки. Упаковка на 20 шт. по 100 мг составляет 80 рублей.
• Этодолак – максимальное действие прослеживается где-то через час после приема, выводится в течение семи часов. Выпускается в виде капсул с дозировкой по 400 мг. Рекомендовано принимать по капсуле от одного до трех раз в сутки. Когда назначается длительный курс лечения, то еженедельно доктор корректирует дозировку препарата. Стоимость порядка 300 рублей за упаковку.

Выше были представлены лекарства с одним действующим веществом (идентичным названию), но есть и комбинированные препараты, действие которых более эффективно:

• Доларен – сочетание диклофенака (пятьдесят мг) и парацетамол (пятьсот мг). Противовоспалительный эффект диклофенака усиливается анальгетическим воздействием от парацетамола. Максимально можно принимать по три таблетки в сутки.
• Нейродикловит – выпускается в виде капсул, которые сочетают диклофенак 50 мг, а также витамины В1, В6 и В12. В результате противовоспалительный эффект улучшается за счет ускорения обмена веществ от витаминов. Дозировка от одной до трех капсул в день. Стоимость за упаковку из 30 капсул составляет 264 рубля.
• Фламидез – в составе диклофенак (50 мг), парацетамол (500 мг) и серратиопептидаза (15 мг). Последнее вещество является ферментом, который имеет противовоспалительный и противоотечный эффект. Принимают по одной таблетке один или два раза в сутки. Упаковка на 10 таблеток стоит около 80 рублей.

Хондопротекторы

Это средства для восстановления и для укрепления суставов и связок. Ранее использовали отдельно хондроитин и глюкозамин, как составляющие лекарств. Но на данный момент практически все препараты используют данные вещества в комплексе. Хондроитин ускоряет регенерирующие процессы в хрящевой ткани, способствует укреплению соединительной ткани. Отвечает за выработку синовиальной жидкости в сочленении.

При расщеплении хондроитина одна из составляющих – это глюкозамин. Он является производной хрящевой ткани из глюкозы, а также из глютамина (аминокислота). Глюкозамин и хондроитин являются основными составляющими сухожилий, хрящей, связок.

Далее мы рассмотрим несколько эффективных препаратов для связок и суставов, которые относятся к БАДам, или другими словами спортивные добавки. Препараты, основными компонентами которых является комплекс хондроитина и глюкозамина в количестве значительно большем, нежели в аптечных препаратах. В основном их используют спортсмены для поддержания работоспособности хрящевой ткани.

Advanced ALLFLEX

Это сбалансированный препарат из 6 компонентов, который эффективно восстанавливает функциональные способности сочленений, уменьшает воспалительный процесс, боли. Он способствует восстановлению суставов и сухожилий. Данный препарат защищает суставы и связки спортсменов от возможных травм и износа. Дозировка – 2 таблетки в сутки. Стоимость препарата составляет 600 рублей за упаковку из 60 капсул.

Glucosamine & Chondroitin & MSM

Эффективный и популярный препарат, который в одной порции из трех капсул содержит 1200 мг хондроитина и 1500 мг глюкозамина. Принимать нужно одну порцию один раз в сутки на протяжении двух-трех месяцев. Хондроитин и глюкозамин – строительные компоненты хрящевой ткани, чтобы суставы могли восстанавливаться с помощью данного лекарства их нужно накопить в организме. Поэтому хондопротекторы принимаются длительными курсами пару раз в год.

При нормальной работоспособности сочленений достаточно курса в пару месяцев один раз в год. При постоянных спортивных тренировках два курса – это обязательное условие нормального состояния и функционирования суставов.

При снижении содержания хондроитина происходит уменьшение количества синовиальной жидкости в сочленениях. Как следствие ее амортизационные функции не выполняются. Вы можете слышать хруст, а также ощущать боли в сочленениях. Это означает, что снизилось качество и количество синовии и суставные полости трутся одна об другую.

Natrol FeelAnew

Данный препарат объединяет в себе не только глюкозамин и хондроитин, но и Nexrutine (природный ингибитор фермента из амурского бархата). Такой комплекс дает всестороннюю поддержку вашим суставам и сухожилиям. Они остаются прочными и выносливыми в течение долгих лет, поддерживая отменное состояние хрящевой ткани и синовиальной жидкости. Стоимость упаковки из 120 таблеток составляет 700 рублей.

Уколы и блокады

При сильной боле, когда таблетки не помогают, могут быть назначены инъекции в мышцы, сустав, или блокады. Наиболее популярные и действенные в данном случае – это глюкокортикоиды (Дипроспан). Еще вводятся для суставов и связок хондопротекторы (восстановление хряща, стимулирование выработки синовиальной жидкости), а также пептиды (повышают выносливость).

Дипроспан

Дипроспан (1 ампула 1 мл стоимостью 220 рублей) – снимает воспалительный процесс, боль, аллергические реакции, воздействует на обмен веществ. В основном применяют при артритах, артрозах, подагре, остеохондрозе. Из противопоказаний – это повышенная чувствительность к действующим веществам лекарства, проблемы с желудком, кровообращением, вирусные инфекции.

При введении внутримышечно применяют по одному-два мл один-два раза в месяц. При введении внутрь суставной сумки есть разделение дозировок в зависимости от типа сочленения:

• тазобедренный – один-два мл;
• колено, плечо, голеностоп – один мл;
• запястье, ключица – 0,5-1 мл;
• суставы фаланг – 0,25-0,5 мл.

Данный препарат не используют при вывихах.

Ферматрон

Это хондопротектор, который имеет еще название «жидкого протеза». С его помощью можно полностью возобновить синовиальную жидкость в суставе, а точнее заменить ее. За счет чего происходит более качественное питание хряща. Способствует синтезу гиалуроновой кислоты в сочленении, позволяет увеличить подвижность сустава, убирает боли.

Ощутимый результат можно наблюдать после четвертой инъекции (применять раз в неделю). Очень эффективный препарат при суставных недугах, быстро действует и сохраняет длительный результат. Но достаточно дорогостоящий – за 1 шприц 2 мл необходимо заплатить 4200 рублей.

Такие уколы для суставов чаще всего применяют при артрозе, а также травматических поражениях, которые привели к дегенеративным изменениям в сочленении. Из противопоказаний стоит отметить воспалительный процесс внутри сустава, кожные недуги и непереносимость гиалуроната.

Пептиды

Пептиды для суставов и связок оказывают специфическое действие – повышают их выносливость, защищают от частых травм, способствуют быстрому восстановлению после тренировок. Наиболее популярным считается препарат ТБ 500. В одном флаконе находится 2 мг. Лекарство вводится инсулиновым шприцем в складку на животе.

Препарат может приниматься по разным схемам, которые определяет доктор в зависимости от состояния суставов и сухожилий больного, а также веса и состояния общего здоровья. Схемы приема могут быть с нарастающими дозировками, или ровными (один укол по утрам). Курс составляет порядка двух месяцев, первый эффект человек ощущает после месяца приема. Стоимость одного флакона на 2 мг составляет 550 рублей.

Гели и мази

При суставных недугах и травмах для суставов, связок и сухожилий используют противовоспалительные мази, как компонент комплексной терапии. Абсорбция от местного лечения составляет всего семь процентов, но при слабой боли очень эффективно помогает и без применения таблеток. При более интенсивных болях и воспалении нужно комплексное воздействие для более эффективного устранения симптоматики.

Фастум гель (стоимость 530 рублей за тубу 100 г 2,5% действующего вещества кетопрофена). Относится к группе НПВС препаратов местного воздействия. Уменьшает болевой синдром, снимает воспаление, отек, возобновляет подвижность сочленения, убирает скованность в сочленении по утрам. Показания для применения – артриты, артрозы, подагра, остеохондроз, воспаление связок и сухожилий, защемление седалищного нерва, миалгии, травмы.

Противопоказания, как и у любой мази – это раны и воспаления кожных покровов, дети до 12 лет, последний триместр беременности, лактация, непереносимость действующего вещества. Курс лечения должен составлять не более двух недель, наносить один-два раза в день тонким слоем на место поражения. Выпускается в тубах 30, 50 и 100 г.

Также используют и мази-хондопротекторы, они помогают снять боль и воздействуют на хрящевую ткань, восстанавливая ее, способствуя обновлению синовиальной жидкости. Хондроксид – 5% мазь в тубе 30 г стоит 350 рублей. В 1 г мази содержится 50 мг хондроитина, а также 100 мг диметилсульфоксида. Второй компонент снимает отечность и воспаление в суставе, а также способствует лучшему проникновению хондроитина внутрь сочленения. Применяют несколько раз в день, втирают до полного впитывания.

Витаминные добавки

Дефицит витаминов в организме очень негативно влияет на все органы, суставы и связки в том числе. Каждый витамин оказывает свое воздействие на связочный аппарат и хрящевую ткань:

• витамин А – участвует в формировании хрящевой и костной ткани, способствует усвоению кальция, дефицит приводит к развитию остеопороза;
• витамины Е, С – Е снижает темп старения организма, ускоряет регенерацию. С защищает от вирусов, снижает воспалительные процессы;
• витамины В – оказывают помощь организму в процессе восстановления клеток в хрящевой и костной ткани;
• кальций – отвечает за прочность костей, мышечной ткани. Обязателен к употреблению при суставных недугах, остеохондрозе, травматических поражениях. На усвояемость кальция влияет витамин D.

Обзор наиболее популярных витаминных комплексов:

1. АртриВит – применяется для восполнения дефицита витаминов и микроэлементов в организме во время лечения дегенеративных, а также воспалительных процессов в сочленениях. Препарат влияет на гибкость суставов, регенерационные процессы в хрящевой ткани. Дозировка по одной капсуле дважды в день, один курс составляет месяц.
2. Коллаген ультра – необходимый компонент для строительства хрящей, сухожилий, костей, так как является животной формой белка коллагена. Препарат выпускается в форме порошка, дозировка в сутки составляет 8 г. Растворяется в стакане воды и принимается один раз в сутки. Курс лечения составляет два-три месяца, в конце первого месяца уже заметны результаты. Стоимость 7 пакетиков по 8 г составляет 270 рублей.
3. Кальцемин (30 таблеток 315 рублей) – комплекс витаминов, который восполняет дефицит кальция в организме. Основное действующее вещество – кальций 250 мг, вспомогательные вещества – витамин D3, медь, цинк, марганец. Принимать витамины можно с пяти лет. До двенадцати доза – 1 капсула в сутки, после 12 лет – две капсулы.

prospinu.com

Противовоспалительные средства[править]

Лекарственные средства, подавляющие развитие воспалительного процесса, называют противовоспалительными препаратами. Воспалительный процесс — это универсальная реакция организма на действие повреждающих факторов внешней среды: инфекционных, химических, физических и пр. Во многих случаях воспаление играет защитную роль, способствует ограничению очага повреждения и уничтожению инфекционного агента. Но при генерализированных формах такой процесс может приводить к значительному повреждению органов и тканей с нарушением их функции. В случаях, когда возможно этиотропное лечение, оно способствует уменьшению и исчезновению воспаления, и нет необходимости в применении противовоспалительных средств, тогда как при системных воспалительных заболеваниях соединительной ткани, характеризующихся хроническим прогрессирующим течением, которое на определенном этапе может приводить к инвалилидизации больных, раннее применение средств противовоспалительного действия является обязательным компонентом лечения.

Классификация противовоспалительных средств

• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
• стероидные противовоспалительные средства (СПВС);
• противовоспалительные средства медленного действия, или средства «базисной» терапии.

Нестероидные противовоспалительные средства[править]

При воспалительных процессах мышц, суставов, костной ткани (ревматоидных заболеваниях) чаше используют НПВС, которые обладают противовоспалительным, аналтезирующим и жаропонижающим действием. История открытия этих веществ начинается с использования салицилатов (1864). Все препараты характеризируются неспецифичностью действия, т. е. противовоспалительный эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации процесса. В наше время НПВС, в том числе ингибиторы, являются наиболее часто применяемыми в мире классами лекарств. Ежегодная продажа этих препаратов, как по рецептам врачей, так и в целях самолечения (в несколько раз больше), превышает сумму 6 млрд доларов.

Классификация НПВС по химическому строению

1. Производные кислоты салициловой — кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетил салицилат лизина, бен-гей (комбинированный препарат).

2. Производные пиразолона — анальгин, фенилбутазон (бутадион, в Украине снят с производства).

3. Производные антраниловой кислоты — мефенамовая и флуфенамовая кислоты, натрия мефенаминат.

4. Производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, кетотифен, сургам, флурбипрофен.

5. Производные уксусной кислоты — диклофенак-натрий, индометацин, сулиндак, набуметон.

6. Производные оксикамов — пироксикам, лорноксикам, мелоксикам.

7. Производные кислоты изоникотиновой — амизон.

8. Производные коксибов — целекоксиб, рофекоксиб.

9. Производные других химических групп — этодолак, набуметон, месулид.

10. Комбинированные препараты — реопирин, копацил, диклокаин.

Классификация НПВС по механизму действия

1. Селективне ингибиторы ЦОГ-1 — кислота ацетилсалициловая в малых дозах.

2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство НПВС.

3. Препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 — мелоксикам, нимесулид.

4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Фармакодинамика. Основным механизмом противовоспалительного действия НПВС, как и аналгетиков-антипиретиков, является угнетение циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента, принимающего участие в превращении арахидоновой кислоты в эндопероксиды, из которых синтезируются простагландины и тромбоксан.

В очаге воспаления под действием различных повреждающих факторов активируется фермент фосфолипаза А, (ФЛА,), под влиянием которой из фосфолипидов клеточных мембран и освобождается арахидоновая кислота. Простагландины (ПГ) являются медиаторами и модуляторами воспаления, болевого синдрома и лихорадки.

Ингибирование ЦОГ резко сокращает уровень ПГ, ответственных за основные симптомы воспаления: отек, расширение сосудов, жар, боль, т. е. терапевтической мишенью противовоспалительных препаратов является фермент ЦОГ: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3. Первая принимает участие в важнейших физиологических процессах, в частности в синтезе простациклина и других простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и кровообращение в почках. Уровень ЦОГ-2 в нормальных условиях низкий и возрастает под влиянием цитокинов и других противовоспалительных агентов. Этот фермент принимает участие в синтезе простаноидов, необходимых для развития и поддержания воспаления, поэтому противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств обусловлено угнетением ЦОГ-2, а побочные реакции — ЦОГ-1, ЦОГ-3 функционирует в структурах ЦНС.

Для препаратов нового поколения (мелоксикам, месулид, теноксикам, лориоксикам, эльде-рин, солпафлекс, набуметон и др.) отличительным в механизме действия от традиционных НПВС является избирательное угнетение ПГ, что приводит к выраженной противовоспалительной активности новых препаратов и одновременно к низкой степени развития осложнений при их длительном применении.

Высокоселективным специфическим ингибитором ЦОГ-2 является целекоксиб, он обладает очень низким сродством с ЦОГ-1, поэтому не влияет на синтез тех ПГ, которые отвечают за физиологические процессы в слизистой оболочке желудка и тромбоцитах.

Механизм действия НПВС связан также со многими звеньями патогенеза воспаления, боли и лихорадки и включает ряд процессов.

Так, угнетение противовоспалительными средствами экссудативной фазы воспаления является следствием снижения активности медиаторов воспаления — ПГ, брадикинина, гистамина, серотонина, что ведет к уменьшению проницаемости сосудистой стенки. При воспалении происходит высвобождение и взаимодействие ПГ и других медиаторов воспаления.

Простагландины сенсибилизируют ноцирецепторы, сосуды, ткани, повышают и реактивность к действию неспецифических медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, кинины, комплемент, микросомальные ферменты). В свою очередь гистамин играет роль пускового механизма воспаления, расширяет микрососуды, повышает их проницаемость.

Серотонин также увеличивает проницаемость сосудов. Кинины могут вызывать основные проявления воспаления — расширение сосудов, боль, усиливать соответствующие эффекты гистамина и серотонина, биосинтез ПГЕ, и ПГЕ2. Наряду с медиаторной ролью ПГ могут быть модуляторами воспаления, влияя на агрегацию тромбоцитов (ингибируют биосинтез тромбоксана). На поздних стадиях в воспалении участвуют комплемент, лизосомальные ферменты и другие медиаторы (кинины, лейкотриены). Важным компонентом механизма действия является местный эффект: они предупреждают выход из клетки лизосомаль-ных ферментов и уменьшают степень развития воспалительного процесса.

Антигиалуронидазная активность НПВС также способствует уменьшению проницаемости (противоотечный эффект) сосудов и клеточных мембран в очаге воспаления.

Нестероидные противовоспалительные средства угнетают окислительное фосфорилирование, что нарушает синтез гликозаминогликанов, а это тормозит процессы пролиферации; подавляет развитие фиброзной фазы воспаления при ревматизме.

Тормозя свободнорадикальные реакции, НПВС уменьшают тем самым уровень свободных радикалов кислорода, которые повреждают клеточные мембраны в месте воспаления и способствуют его распространению.

Эти противовоспалительные средства блокируют образование АТФ и этим уменьшают энергообеспечение воспалительной реакции.

Снижение интенсивности воспалительной реакции, отека тканей под влиянием НПВС сопровождается уменьшением болевых ощущений. Снижая образование ПГЕ, и ПГЕ2, НПВС уменьшают их потенциирущее действие на болевые рецепторы и поступление болевых импульсов в ЦНС. Кроме того, препараты этой группы ограничивают накопление ПГ в структурах головного мозга, участвующих в восприятии боли. Это приводит к уменьшению болевого синдрома, особенно связанного с воспалительной реакцией — центральный механизм. Значение противовоспалительных свойств НПВС в снижении боли обусловлено также и чисто механическими факторами. Уменьшение отека снижает давление на барорецепторы, способствует ослаблению болевых ощущений — периферический механизм.

Жаропонижающий эффект НПВС связан с их способностью угнетать синтез ПГ и других пирогенов, вызывающих гипертермическую реакцию, а также с угнетающим действием на центральные механизмы температурной реакции. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговой жидкости и снижают активирующее влияние пирогенов на центр терморегуляции в гипоталамусе. Это обусловливает увеличение теплоотдачи и усиление потоотделения вследствие понижения температуры тела.

Амизон обладает иммуномодулирующим эффектом, усиливая гуморальный и клеточный иммунитет, влияя на факторы природной противомикробной резистентности (уровень лизоцима). Амизон является активным пероральным индуктором эндогенного интерферона. Иммуномодулируюшие свойства имеются также у кислоты мефенамовой.

Нестероидным противовоспалительным средствам (ацетилсалициловая кислота, ацетилсали-цилат лизина, кетопрофен, диклофенак-натрий, нифедипиновая кислота, индометацин, артротек, анапирин) свойственен также антиагрегантный эффект. Десенсибилизирующее действие характерно для индометацина, диклофенак-натрия, ацетилсалициловой кислоты.

По степени противовоспалительной активности НПВС можно расположить следующим образом: индометацин = диклофенак > мелоксикам > нимесулид > пироксикам > кетопрофен > напроксен > ибупрофен > ацетилсалициловая кислота.

Ненаркотический аналгетик парацетамол (параацетаминофен) обладает высокой аналгезирующей и антипиретической активностью, но противовоспалительный эффект у него практически отсутствует. Уже в небольших дозах он угнетает изоформу ЦОГ-3 в структурах ЦНС и не влияет на этот фермент в периферических тканях.

Приводим далее сравнительную характеристику препаратов.

Салицилаты[править]

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) — НПВС, используемое в клинике более 100 лет. В наше время ежегодно производится около 50 тысяч тонн аспирина.

Фармакокинетика. Кислота ацетилсалициловая (АСК) всасывается в желудке и верхних отделах тонкой кишки. Латентный период составляет 30 мин, максимальное содержание в плазме крови наблюдается через 2 ч, длительность действия — 4—6 ч. Как противовоспалительное средство АСК назначают в суточной дозе 3—4 г (до 6 г). Кинетика АСК зависит от дозы: при применении в дозе 300—400 мг ее уровень в плазме повышается пропорционально, при увеличении разовой дозы препарата до 1—2 г его концентрация в плазме крови возрастает непропорционально быстро, что может привести к развитию интоксикации, поэтому разовая доза не должна превышать 1 г.

Используется при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите, системной красной волчанке и пр. Производные салициловой кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах — 0,08—0,3 г в день или через день. В таких дозах препарат нарушает синтез тромбоксана А, путем ацетилирования ЦОГ. Ан-тиагрегантное действие сохраняется на протяжении 4—7 дней, поскольку ингибирующее влияние на ЦОГ тромбоцитов необратимо. В указанных дозах АСК назначают для предупреждения послеоперационных тромбов, при наличии тромбофлебитов, тромбоза сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения, а также для профилактики тромбозмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда.

Лизина ацетилсалицилат — водорастворимая форма АСК — применяется для парентерального введения.

Бен-гей — комбинированный препарат группы салицилатов, в состав которого входят метил салицилат и ментол, проявляет выраженное аналгезирующее и разогревающее действие. Используется для местного применения при мышечной и суставной боли. В форме мази, спортивного бальзама используется для снятия мышечного напряжения перед тренировками и после них, а также — для снятия болевого синдрома при миалгии и артралгии.

Побочные эффекты: осложнения терапии салицилатами связаны с раздражением слизистой оболочки. Блокада ПГ слизистой оболочки, которые угнетают секрецию хлористоводородной кислоты и повышают выделение слизи, приводит к обострению язвенной болезни желудка. Возможны развитие аллергических реакций в виде сыпи, приступы бронхиальной астмы, анафилактический шок. У беременных салицилаты Moiyr задерживать наступление родовой деятельности, в конце беременности могут способствовать преждевременному зарашиванию боталлового протока, что приводит к рождению ребенка с соответствующей сердечной патологией. В случаях длительного применения развивается хроническое отравление — салицизм, характеризируюшийся головной болью, снижением слуха, нарушением сознания, угнетением, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, респираторным алкалозом. Эти отрицательные явления исчезают после отмены АСК. Острое отравление АСК может развиваться, если разовая доза превышает 2 г (у детей — 1 г). К описанной симптоматике присоединяются повышение температуры тела, тревога, галлюцинации, маниакальное состояние, судороги, кома. Наблюдаются дегидратация и кетоз, метаболический ацидоз, развиваются геморрагии. Такие больные подлежат лечению в стационаре в целях ликвидации дегидратации, нарушений кислотно-щелочного равновесия. Для выведения АСК из организма промывают желудок раствором натрия гидрокарбоната, назначают адсорбенты, осуществляют форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. Внутривенно вводят викасол, раствор натрия гидрокарбоната, глюкозы, калия хлорида; проводят переливание крови, обкладывают больного компрессом со льдом.

Фенилбутазон (бутадион) отличается от других пиразолонов более выраженной противовоспалительной активностью, чем у салицилатов, однако аналгезирующий и жаропонижающий эффекты у бутадиона слабее, чем у них. Основные осложнения при использовании препарата — нарушения гемопоэза: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При приеме бутадиона и других НПВС нарушается репарация хряща суставов и субхондриальных отделов костной ткани, что может привести к образованию очагов деструкции и кист. При этом НПВС уменьшают боль и явления синовита, но не задерживают дегенеративно-дистрофических изменений в тканях суставов, поэтому их рекомендуют применять только в период обострения воспалительного процесса.

Учитывая наличие большого количества побочных эффектов, бутадион в настоящее время используют для наружного применения в виде 5 %-й мази.

Мефенамовая кислота по аналгетическому действию превосходит АСК. Нифлуфенамовая кислота в виде геля и крема более активна, чем мефенамовая кислота.

Индометацин обладает выраженной противовоспалительной, аналгезирующей и жаропонижающей активностью, его применяют внутрь по 25—50 мг 2—3 раза в день. Быстро и почти полностью адсорбируется из кишечника. Максимальное действие развивается через 2 ч, период полувыведения составляет 7 ч. Индометацин — одно из наиболее активных противовоспалительных средств при ревматоидном артрите, периартритах, анкилостомозирующем спондилите (болезнь Бехтерева), остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костно-мышечной системы, тромбофлебите. Применяют его длительное время, при резкой отмене препарата патологический процесс может обостриться.

Побочные эффекты: встречаются у 25—50 % больных даже при применении препарата в небольших дозах, особенно у детей до 7 лет. Характерны диспепсические расстройства, оказывает ульцерогенное действие. Для профилактики отрицательного влияния на ЖКТ препарат необходимо принимать после еды, запивать молоком или раствором натрия гидрокарбоната, применять антацидные средства.

Индометацин может вызвать мигренеподобную головную боль, головокружение, расплывчатость зрительного восприятия, депрессию. Эти явления особенно опасны у лиц, профессия которых требует быстрой психологической и физической реакции. Иногда препарат вызывает аллергические реакции, гранулоцитопению, поражение печени и почек. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме. Его не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Индометациновая мазь объединяет в себе высокоэффективное действующее вещество и удобную лекарственную форму, что обеспечивает высокую биодоступность препарата, а также отсутствие системных побочных эффектов.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты; по силе противовоспалительного действия слабее индометацина. Оказывает аналгезирующее и жаропонижающее действие. Как противовоспалительное средство применяют в суточной дозе 0,6—1,2 г. Назначают внутрь 3—4 раза в сутки при ревматоидном артрите, деформирующим остеоартрозе, анкилозирующем спондилезе, особенно если больные не переносят АСК. Ибупрофен иногда вызывает диспепсические расстройства, аллергические реакции. Возможна перекрестная аллергия с пенициллином. Описаны случаи гранулоцитопении.

Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен) — производное фенилуксусной кислоты — по силе противовоспалительного действия превосходит ибупрофен, обладает аналгезирующим и жаропонижающим эффектами и низкой токсичностью, не вызывает деградации гликозаминогликанов и коллагена в суставах. При приеме внутрь максимальный эффект развивается через 2 ч и продолжается 6—7 ч. Применяют при ревматизме, артрозах, спондилоартрозах. Препарат хорошо переносится, иногда наблюдаются диспепсические расстройства, аллергические реакции. При длительном применении возможно ульцерогенное действие. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в первом триместре беременности. При длительном применении необходимо контролировать картину крови.

Кетопрофен подавляет агрегацию тромбоцитов, противовоспалительный эффект при суставном синдроме наступает к концу первой недели.

Пироксикам — производное оксикама, оказывает сильное противовоспалительное действие, хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3—5 ч, период полувыведения составляет 48—50 ч, суточная доза — 20—40 мг (при увеличении ее до 60 мг действие возрастает, но увеличивается и количество побочных эффектов). Применяют препарат 1—2 раза в сутки. Довольно высок риск развития желудочно-кишечных кровотечений, что объясняется большим периодом полувыделения.

Лорноксикам несколько превышает пироксикам по активности. Мелоксикам преимущественно влияет на ЦОГ-2 и вызывает меньше побочных эффектов со стороны пищеварительного канала.

Основные побочные эффекты, которые наблюдаются при применении НПВС — неселективных ингибиторов ЦОГ, представлены в таблице 2.15.

Лечение воспалительных заболеваний соединительной ткани ревматоидного характера — трудный и сложный процесс, требующий поддержания определенной последовательности. В начале заболевания используют НПВС, главная цель их применения — угнетение воспалительного процесса, уменьшение болей, ригидности мышц и суставов. Вместе с тем они не изменяют течения заболевания. Модифицировать течение заболевания могут препараты базисной терапии.

Средства базисной терапии, применяемые при лечении ревматоидного артрита, системных и других заболеваний соединительной ткани[править]

В патогенезе этих заболеваний существенную роль играет гиперчувствительность замедленного типа. В ее осуществлении участвуют цитотоксические Т-лимфоциты, разрушающие клетки, имеющие на своей поверхности антигены; сенсибилизированные Т-лимфоциты, которые посредством своих лимфокинов рекрутируют моноциты, превращая их в макрофаги, активируют секрецию и функцию последних, заключающиеся в цитотоксичности, фагоцитозе поврежденных клеток и пр. Но в патологически измененной синовиальной оболочке суставов (при ревматоидном артрите) или соединительной ткани при ее патологии обнаружены и иммунные комплексы (т. е. Ig и компоненты системы комплемента), и макрофаги, которые освобождают протеолитические ферменты, свободные радикалы кислорода, различные цитокины и т. д.

В развертывании патологического процесса одну из ключевых функций выполняет моно-кин — интерлейкин-1 (ИЛ-1), продуцируемый макрофагами, инфильтрирующими поврежденные ткани, и синовиацитами, приобретающими такую способность. Из-за повышенного его образования активизируются синтез ПГЕ2 и функция нейтрофилов; и то, и другое стимулирует латентные протеазы, разрушающие синовиальную оболочку хряща. При этом образуются метаболиты коллагена, обладающие свойствами эндогенных антигенов, активизируются лимфоциты, освобождающие различные лимфокины, из которых следует отметить ИЛ-2, активирующий пролиферацию Т-лимфоцитов-киллеров, а также лимфокины, передающие сенсибилизацию другим клеткам, образуя их клоны.

При лечении системных заболеваний соединительной ткани применяются так называемые базисные противоревматические средства, для которых характерно развитие медленного эффекта — через несколько месяцев после начала лечения (хингамин, пенициллинамин, препараты золота), цитостатики, а также глюкокортикоиды.

Хингамин (делагил, хлорохин) введен в медицину в качестве противомалярийного средства, но он способен подавлять воспалительные реакции, в которых участвует элемент гиперчувствительности замедленного типа (ГЗТ). Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны лизосом, ограничивая выход из них гидролаз и тормозя этим фазу альтерации обычного воспаления. Кроме того, хингамин подавляет активность нуклеиновых кислот (внедряясь между парами их оснований), в частности лимфоцитов, тормозит продукцию ими лимфокинов, в том числе ИЛ-2, в результате снижается активность и деление Т-лимфоцитов, стимулирующее влияние Т-хелперов на деление моноцитов, продукцию ими ИЛ-1. В результате воспалительный процесс, возникающий из-за попадания антигена в соединительную ткань сустава, постепенно затухает. Применяют его при непрырывно рецидивирующем ревматизме, среднетяжелой форме ревматоидного артрита, системной красной волчанке и некоторых других заболеваниях подобного рода. Терапевтический эффект развивается медленно (через 10—12 нед) при ежедневном приеме препарата. Лечение должно быть длительным — минимум 6 мес, обычно 1—2 года.

Столь длительное назначение препарата может сопровождаться возникновением нежелательных эффектов, связанных с накоплением препарата в тканях (угнетение секреции желудочного сока, нарушение функции печени, дерматит, лейкопения, миопатия). Наиболее опасна ретинопатия, способная привести к слепоте, поэтому при применении препарата надо регулярно контролировать остроту и величину поля зрения, назначать соляную кислоту с пепсином, нестероидные анаболические средства (оротовую кислоту, карнитин и др.).

Пеницилламин (купренил) — продукт метаболизма пенициллина; содержит сульфгидрильную группу, способную связывать многие вещества, в том числе тяжелые металлы. Считается, что пеницилламин образует комплексные соединения с медью, облегчая этим ее доставку в очаги воспаления, в которых обычно снижены и ее содержание и активность супероксиддисмутазы, устраняющие избыток свободных радикалов кислорода, освобождающихся в очаге воспаления и повреждающих мембраны соседних клеток. Образуя комплексные соединения с железом, пеницилламин ограничивает его катализирующую роль в образовании чрезвычайно активного радикала кислорода (ОН). Кроме того, он тормозит образование антигенов коллагеновой структуры.

Применяют пеницилламин преимущественно при лечении активного прогрессирующего ревматоидного артрита. Терапевтический эффект проявляется через 12 нед, отчетливое улучшение — через 5—6 мес. При длительном назначении возможны нежелательные эффекты: высыпания, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, временная потеря вкуса, тромбоцитопения (иногда тяжелая с геморрагиями), протеинурия (иногда заканчивающаяся развитием нефротического синдрома).

Препараты золота — кризанол, солганал, ауротиоглюкоза, ауронофин — нарушают захват антигена макрофагами, препятствуют освобождению интерлейкина-1 моноцитами и интерлейки-на-2 лимфоцитами, подавляют пролиферацию Т-лимфоцитов, снижают активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, ревматоидного фактора, иммунных комплексов, тормозят активацию системы комплемента.

Эти препараты используют для лечения ревматоидного артрита, системной красной волчанки, псориатического артрита и других коллагенозов. Растворы (кризанол, солганал — масляные, ауротиоглюкоза — водный) предназначены для парентерального введения (внутримышечно или непосредственно в область пораженного сустава), ауронофин — препарат для перорального приема.

Иньекции указанных препаратов производят 1 раз в неделю (ауронофин принимают ежедневно) длительное время. Первые признаки улучшения состояния больного могут проявиться через 6—7 нед, отчетливый терапевтический эффект возникает через 10—12 нед. Для получения более выраженного эффекта препараты золота назначают одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами или с глюкокортикоидами. Надо отметить, что приблизительно у 25—30 % больных эти препараты оказываются неэффективными, но об этом можно судить после 6 мес их использования.

Осложнения при применении препаратов золота: сыпь, язвы на слизистой оболочке рта, протеинурия, тромбоцитопения и изредка панцитопения, отмечают функциональные нарушения печени, при пероральном применении иногда может возникнуть нитритоидный криз. Пероральный препарат менее опасен, так как выводится стенкой толстой кишки, меньше накапливается в почках и печени.

Цитостатики (циклофосфан, хлорбугин, азатиоприн реже — меркаптопурин, циклоспорин А) применяют при лечении диффузных заболеваний соединительной ткани. Угнетая деление клеток, в том числе лимфоидной ткани, они ограничивают образование иммунокомпетентных клеток и развитие иммунологических механизмов при ревматоидном артрите, системной волчанке и пр. Названные препараты рассматривают как резервные, обычно их применяют при неэффективности других противоревматоидных средств медленного действия.

Назначают их иногда и при тяжелых формах заболевания с ГАТ, так как ингибируя деление Т-лимфоцитов они нарушают их кооперацию с В-лимфоцитами, а следовательно, и образование иммуноглобулинов.

При назначении цитостатиков возможны серьезные осложнения.

Циклоспорин А — это антибиотик, являющийся циклическим пептидом, состоящим из 11 аминокислот. Препарат внедряется в лимфоциты, связывается с цитоплазматическими и ядерными белками, тормозя кодирование синтеза в активированных Т-лимфоцитах лимфокинов, в частности интерлейкина-2, у-интерферона, фактора, ингибирующего миграцию макрофагов, фактора их хемотаксиса. Кроме того, он стимулирует функцию моноцитов (так как подавляет их активирование лимфокинами), в том числе продукцию интерлейкина-1, подавляет генерацию кланов цитостатических клеток-киллеров по отношению к пересаженным тканям. Очень важным является его свойство сохранять и даже повышать активность Т-супрессоров, т. е. циклоспорин А способствует проявлению естественной иммунодепрессии, подавляет отторжение пересаженных тканей и органов. Он меньше других цитостатиков угнетает деление клеток в различных тканях, и при его применении возникает меньше гематологических и инфекционных осложнений.

Применяют циклоспорин А обычно в комбинации с преднизолоном при лечении больных с гломерулонефритом, что позволяет снизить дозу преднизолона и уменьшить количество обострений данного заболевания.

При назначении циклоспорина А необходимо поддерживать его уровень в плазме крови не выше 200—400 мг мл»1, чтобы не допустить развития тяжелых осложнений. При более высоких концентрациях циклоспорина А в крови у больного может нарушиться кровоснабжение почек, уменьшиться диурез, фильтрация в клубочках, повыситься уровень калия в плазме крови и артериальное давление, развиться гиперхлоремический ацидоз, появиться гипомагниемия, проявляющаяся в возникновении тремора, судорог. Кроме того, при приеме циклоспорина А могут наблюдаться гиперплазия десен, торможение образования простациклина эндотелиальными клетками, что способствует тромбообразованию, угнетение функции печени. При неэффективности НПВС и средств базисной терапии и в случаях очень тяжелого течения воспалительного процесса применяют глюкокортикостероиды.

Стероидные противовоспалительные средства

По химическому строению стероидные противовоспалительные средства (СП ВС) относятся к 11,17-оксикортикостероидам. Первыми препаратами этой группы были естественные глюкокортикоиды, выделенные из надпочечников — гидрокортизон и кортизон. В настоящее время осуществлен синтез этих веществ, а также ряда их аналогов и производных.

Из синтетических аналогов СП ВС наиболее часто в клинической практике используют преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона), метилпреднизолон, а также фторированные производные — дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон. При введении в молекулу одного или нескольких атомов фтора происходит существенное повышение противовоспалительной активности препаратов.

Противовоспалительный эффект СП ВС в первую очередь связан с их способностью ингибировать фермент фосфолипазу А2 (ФЛА2 через белок липокортин, индуцируя его образование в лейкоцитах.

Этот фермент участвует в гидролизе мембранных фосфолипидов, освобождая из них арахидоновую кислоту, являющуюся субстратом для синтеза противовоспалительных медиаторов — простагландинов и лейкотриенов. К тому же стероидные противовоспалительные средства угнетают ген, кодирующий образование ЦОГ-2, функционирующей в очаге воспаления, не влияя на ЦОГ-1 в нормальных тканях. Таким образом, глюкокортикоиды существенно подавляют образование простагландинов в очаге воспаления. Кроме того, они обладают анти-оксидантными свойствами, тормозя пероксидное окисление липидов и сохраняя целостность клеточных мембран. Этим они препятствуют распространению воспаления.

Антипролиферативный эффект СП ВС связан с ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления тромбобластов, а также ограничением миграции моноцитов в очаге воспаления и торможением деления фибробластов. Они также подавляют синтез мукополисахаридов и этим ограничивают связывание тканями воды и белков плазмы, попавших вместе с экссудатом в очаг воспаления. В результате сокращается развитие фибриноидной фазы ревматического воспаления, а затем и гиалиноза. СП ВС угнетают активность коллагеназы — протеолитическо-го фермента, разрушающего интерстициальный коллаген и вызывающего деструкцию костей при ревматоидном артрите.

Используют стероидные противовоспалительные средства при всех формах активного ревматизма и прежде всего — при первичном ревмокардите, красной волчанке, ревматоидном артрите. Для получения наилучшего эффекта их рекомендуется вводить локально, т. е. делать внутрисуставные, интрасиновиальные и другие инъекции. Курс лечения обычно длится 1—2 мес, отмена препаратов должна проводиться медленно. Часто глюкокортикоиды в острой стадии ревматоидного процесса или при ревматоидном артрите сочетают с НПВС, потому что под влиянием комплексной терапии в более короткие сроки и у большего числа больных уменьшаются признаки поражения сердца, суставов, формирование пороков. (Побочные эффекты и дозы СПВС см. в соответствующем разделе.)

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править]

Напряженная интенсивная тренировка — это практически всегда своего рода травматизация, сопровождающаяся воспалением. Происходит физиологическое изнашивание активно работающей мышечной ткани, распад биологических структур, да и сам процесс тренировки чреват постоянным риском образования микро- и макротравм (вывихи, растяжения, ушибы и даже частичные или полные разрывы мягких тканей). При этом следует учитывать: чем выше квалификация атлета и процент мышечной массы в организме, тем больше возможность развития процессов аутотравматизации вследствие мощнейших произвольных сокращений мышечных волокон и некоторого отставания биологической прочности мышечной и связочно-суставной ткани от функциональных возможностей центральной нервной системы и поперечнополосатой мускулатуры. Этот дисбаланс сам по себе способствует активному применению различных допинговых препаратов, стимулирующих работоспособность, в том числе анаболических стероидов, что запрещено WADA.

Применение НПВС для лечения спортивных травм давно распространено и достаточно популярно в практике спортивной медицины. Используются различные лекарственные формы, а именно — мази, гели, линименты, таблетки, инъекции, свечи, пластыри.

Как уже указывалось, общим механизмом действия НПВС является ингибирование синтеза медиаторов воспаления, простагландинов, а также уменьшение отека и периферическое аналгези-рующее воздействие. Одно из свойств НПВС — их способность влиять на реологические свойства крови путем воздействия на мембрану клеток крови. Эти средства препятствуют агрегации (слипанию) клеток крови, образованию стазов (застоев крови в капиллярах и прекапиллярах), формированию тромботических масс. Весь этот комплекс проявлений фармакологических свойств способствует уменьшению болевого синдрома, снижению отечности, замедлению и приостановке воспалительных реакций, более быстрому восстановлению функции поврежденного органа или ткани.

В популярной спортивной литературе, особенно изданной в США, иногда рекомендуются чрезмерные дозировки НПВС — например, до 12 г ибупрофена в сутки. Конечно, ориентироваться на них нельзя. Возможно увеличение указанной в инструкции дозировки максимум на 20-40 %.

Применение НПВС показано при различных травмах легкой и средней степени тяжести (растяжениях, ушибах, вывихах, надрывах мышц и связок), а также при микротравмати-зации мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Однако нельзя не учитывать, что современные высокоэффективные НПВС, обладая мощным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, часто маскируют болевые сигналы организма о надвигающейся серьезной угрозе в виде тяжелой травмы — чаще всего, опорно-двигательного аппарата или мягких тканей. Используя эти средства, спортсмен часто продолжает тяжелые и интенсивные тренировочные занятия, усугубляя патологический процесс и превращая микротравму в серьезное органическое поражение суставов, связок, сухожилий или мышц с формированием рубцового замещения биологически активных тканей организма. Когда боль становится нестерпимой, реабилитационные мероприятия бывают крайне длительными и малоэффективными. Очень часто в таких случаях требуется оперативное вмешательство, в то время как тяжелой травмы можно было избежать. Всегда следует помнить, что НПВС не являются этиологическими и патогенетическими средствами лечения патологического процесса; основное их действие заключается в уменьшении и частичном устранении симптомов воспаления.

Не следует забывать, что влияние НПВС на реологические свойства крови может значительно усилить кровотечение или даже вызвать его в том случае, когда его могло и не быть.

Таким образом, НПВС могут оказать существенную помощь только при корректном назначении и правильном применении.

В принципе, назначение СП ВС в спортивной медицине наиболее оправдано в лечении различных как острых, так и хронических спортивных и бытовых травм мягких тканей, суставов, надкостницы и т. п. Применяется как общая и местная, так и очаговая терапия — введение препарата непосредственно в сустав или околосуставные ткани. Обязательно надо учитывать, что использование глюкокортикоидов, особенно в течение длительного времени, в значительной степени снижает стрессовую реактивность надпочечников и адаптационный потенциал организма. Побочные эффекты, в частности, атрофия коры надпочечников, могут оказаться необратимыми.

Формы выпуска препаратов[править]

• Iсe Power — крем и гель с охлаждающим/согревающим эффектом
• Acidum acetylsalicylicum — порошки, таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г
• Lisinum acetylsalicylas — порошок для инъекций по 0,9 г в ампуле (флаконе)
• Ben-gei — мазь, спортивный бальзам
• Butadionum — мазь 5 %-я; таблетки по 0,15 г
• Acidum mephenamicum — таблетки по 0,5 г
• Ibuprophen — таблетки в оболочке по 0,2 г
• Indometacinum — драже, таблетки и капсулы по 0,025 г; мазь 10 %-я в тубах по 40 г; таблетки ретард по 0,075 г и 0,1 г
• Piroxicam — таблетки по 0,01; суппозитории по 0,02 г; раствор для инъекций 2 %-й; гель 0,5 %-й-
• Meloxicam — таблетки по 0,0075 и 0,015 г; суппозитории по 0,015 г
• Amizonum — таблетки по 0,25 г
• Hydrocortisoni acetas — мазь 0,5 %-я и 1 %-я; суспензия 2,5 %-я во флаконах по 5 мл
• Prednisoloni hemisuccinas — ампулы по 0,025 г
• Methylprednisolonum — таблетки по 0,004 г; ампулы по 0,02 и 0,04 г
• Dexametasonum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,4 %-го раствора
• Triamcinolonum — таблетки по 0,004 г

sportwiki.to

Прочтите обязательно другие статьи:

Мазь вишневского от подагры Обезболивающие противовоспалительные мази Сколько дней колоть мовалис Артрозилен в ампулах Противовоспалительные таблетки для суставов Препараты от подагры Блокада суставов Препараты для костей и суставов название