Обезболивающие нестероидные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты – НПВП (или же ненаркотические анальгетики, ННА) включают несколько групп лекарственных средств, а именно:

Производные парааминофенола

• Парацетамол

Производные пиразолона

• Метамизол
• Феназон

Производные салициловой кислоты

• Ацетилсалицилат лизина
• Ацетилсалициловая кислота
• Месалазин
• Натрия салицилат
• Салициламид

Производные пиразолона

• Пропифеназон
• Фенилбутазон

Производные антраниловой кислоты

• Нифлумовая кислота

Производные фенилуксусной кислоты

• Диклофенак
• Индометацин
• Кеторолак

Производные арилпропионовой кислоты

• Ибупрофен
• Кетопрофен
• Напроксен
• Флурбипрофен

Оксикамы

• Лорноксикам
• Мелоксикам
• Пироксикам

Селективные ингибиторы ЦОГ2

• Целекоксиб
• Целебрекс

Первым синтезированным нестероидным противовоспалительным препаратом стала ацетилсалициловая кислота, созданная в 1889 г. Cуществует около 100 ЛС данной группы. Поиск новых ненаркотических анальгетиков продолжается. Ежедневно в мире их принимают приблизительно 30 млн человек.

По выраженности обезболивающего эффекта нестероидные противовоспалительные препараты обычно значительно уступают наркотикам, однако они не имеют отрицательных качеств, свойственных наркотическим средствам (не угнетают дыхательный и кашлевой центры, не вызывают сокращения гладких мышц, не вызывают эйфории, но, главное, не ведут к наркотической зависимости). Большинство ННА, наряду с обезболивающим, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Поэтому принято деление ННА на группы анальгетиков-антипиретиков и нестероидных противовоспалительных средств. Такое деление целесообразно, так как фармакодинамика входящих в эти группы ЛС различна.

Анальгетики-антипиретики

Препараты оказывают умеренное обезболивающее действие, и по сравнению с НПВС интенсивнее воздействуют на терморегуляторные процессы. Однако они в меньшей степени ингибируют синтез простагландинов, их применение не столь значительно сказывается на состоянии водно-солевого обмена и в гораздо меньшей степени способствует раздражению слизистой ЖКТ. НПВС, в отличие от анальгетиков-антипиретиков, наряду с обезболивающим эффектом оказывают значительное противовоспалительное действие. Именно это и определяет широкое применение их в клинической практике.

Поэтому анальгетики-антипиретики применяются для уменьшения болевого синдрома, а у больных с выраженной гипертермией — и для снижения температуры, тогда как НПВС назначают преимущественно при боли, возникающей на фоне воспаления.

Механизм действия и фармакологические эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Механизм действия ННА сложен. Важное значение имеют подавление активности химических веществ, высвобождаемых из поврежденных или вовлеченных в воспалительный процесс структур: прежде всего изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ), конвергирующих арахидоновую кислоту в простагландины, а также бради-кинина, серотонина, ацетилхолина, калли-дина, вещества Р, ионов калия и водорода, возбуждающих ноцицепторы, что ведет к возникновению болевых ощущений. Показано, что простагландины принимают участие в регуляции микрогемодинамики, в частности в регуляции кровообращения во внутренних органах, особенно в почках, влияя, таким образом, на их функциональное состояние.

Известно о существовании двух вариантов фермента ЦОГ — ЦОГ1 и ЦОГ2. Первый из них содержится в тканях постоянно, второй — провоспалительный изофермент, который индуцируется в зоне воспаления в процессе развития этого патологического процесса. Индукции ЦОГ2 может способствовать накопление эндотоксинов, митогенов и цитокинов. Физиологическое значение ЦОГ неоднозначно.

Следует учитывать, что ННА ингибируют брадикининовую систему и другие звенья воспалительного процесса. Уменьшается выраженность раздражения болевых рецепторов. Особое значение в механизме развития основных и побочных эффектов ННА придается торможению синтеза простагландинов. Жаропонижающий эффект ННА объясняется уменьшением пирогенного действия простагландинов на возбудимость терморегуляторного центра гипоталамического отдела промежуточного мозга, а также увеличением теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и усиленного потоотделения. ННА влияют также на структуры таламуса, что приводит к торможению болевых импульсов в коре мозга. В отличие от наркотических анальгетиков (НА), они не подавляют способность центральной нервной системы (ЦНС) к суммации под-пороговых болевых импульсов.

Особое внимание привлекает к себе действие ННА на свертывающую и противо-свертывающую системы крови, их антиагрегационное действие, так как ННА способны увеличивать фибринолитическую активность и при этом уменьшать вязкость крови и улучшать микроциркуляцию.

Снижению выраженности боли может способствовать активация фармакологическими препаратами антиноцицептивной системы, которая под влиянием болевого раздражителя продуцирует энкефалины и эндорфины. При этом на уровне задних рогов спинного мозга снижается активность таких возбуждающих ноцицепцию факторов, как глутамат и вещество Р, и уменьшается острота болевых ощущений. Возникающее под влиянием ННА уменьшение выраженности болевых ощущений может снижать обусловленное болью психическое напряжение пациента и нормализовать состояние эмоциональной сферы.

Фармакокинетика нестероидных противовоспалительныхе препаратов

Быстро всасываются через слизистую верхних отделов тонкой кишки. Период их полувыведения (Т1/2) варьирует. К ЛС короткого действия (Т1/2 менее 12 ч) относятся производные парааминофенола, в частности парацетамол, а также препараты салициловой кислоты, нимесулид, лорноксикам, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, нимесулид, кеторолак.

Место ненаркотических анальгетиков в лечении болезней

ННА обычно оказывают выраженное (хотя и меньшее, чем наркотические ЛС) противоболевое действие. Кроме того, они вызывают снижение повышенной температуры, а большинство из них и противовоспалительный эффект. При этом нестероидные противовоспалительные препараты не имеют основных недостатков, свойственных наркотикам (влияние на состояние психики, пристрастие, угнетение дыхания). Поэтому круг показаний к ним весьма широк, что объясняет широкое применение ЛС данной группы у больных с различными клиническими состояниями.

Входящие в группу ННА анальгетики-антипиретики показаны при умеренных болях различного происхождения, иногда для снижения температуры.

НПВС применяют при болевом синдроме, обусловленном острым или хроническим воспалительным процессом. В таких случаях они выполняют не только симптоматические функции, но и являются ЛС патогенетического действия. В неврологической практике нестероидные противовоспалительные препараты применяют при лечении острых, подострых, хронических, рецидивирующих болевых синдромов различного происхождения, в частности, при осложнениях остеохондроза позвоночника, в том числе вторичного, стойкого корешкового синдрома, ведущей причиной которого может быть аутоиммунный асептический воспалительный процесс, протекающий по типу эпидурита. Наиболее широко НПВС используются при лечении анкилозирующего спондилоартита (болезнь Бехтерева), деформирующего спондилоартроза, периартрита плечевого сустава, миозита, фибромиозита, неврита, полиневрита, при головной боли напряжения.

Переносимость и побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Побочные эффекты, вызываемые ННА, весьма разнообразны, и при недостаточно строгом подходе к назначению ЛС или при самостоятельном применении их больными возможны тяжелые побочные реакции.

Из побочных эффектов ННА, особенно НПВС, чаще других проявляются раздражающее действие на слизистую желудка, образование при этом эрозий, пептических язв (ульцерогенное действие) и развитие желудочных кровотечений. В основе желудочно-кишечных нарушений при применении ННА лежат анти-агрегантный эффект, а также системное торможение синтеза простагландинов с изменением при этом кровоснабжения слизистой оболочки, угнетением секреции слизи, содержащей ионы бикарбоната. Диспепсические явления наиболее выражены при применении производных салициловой, антраниловой и уксусной кислот, менее выражены при использовании производных пиразолона и арил-пропионовой кислоты; наименьшая выраженность диспепсических явлений отмечается при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов из группы оксикамов (лорноксикама, мелоксикама, пироксикама).

Для профилактики язвенных поражений в процессе лечения нестероидными противовоспалительными препаратами следует рекомендовать пациентам одновременно использовать ЛС из группы ингибиторов протонного насоса (омепразол) и препарат простагландина Е1 мизопростол. Кроме того, в последнее время выпускаются особые формы ЛС: таблетки ацетилсалициловой кислоты с кислотоустойчивой оболочкой, рассасывающейся в кишечнике, и неацетилированные салицилаты, отличающиеся замедленным высвобождением ацетилсалициловой кислоты в ЖКТ, что уменьшает выраженность их раздражающего действия на слизистую.

Повышенная кровоточивость и анемия, как следствие кровотечений из желудка, иногда развиваются при приеме больших доз практически всех ННА. Наиболее часто подобные осложнения наблюдаются при приеме ацетилсалициловой кислоты, поскольку в отличие от других ЛС этой группы она необратимо угнетает агрегацию тромбоцитов. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты длится более 7 сут после приема. Поэтому любые хирургические вмешательства в этот период могут осложниться повышенной кровоточивостью тканей. Этих побочных эффектов не вызывают неацетилированные салицилаты.

Нарушения кроветворения иногда возникают при применении метамизола, фенилбутазона, значительно реже вследствие применения других ННА (ибупрофен, индометацин, диклофенак, напроксен, пироксикам). Длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов должен проводиться под контролем за составом крови, что имеет особое значение при возникновении на фоне лечения ННА очагов инфекции. Длительный прием парацетамола крайне редко вызывает метгемоглобинемию.

Тяжелым осложнением при длительном приеме ННА может быть поражение почек и, как следствие этого, вторичная артериальная гипертония (АГ), одна из основных причин цереброваскулярной патологии. В основе развития данного осложнения лежат торможение синтеза простагландинов, уменьшение почечного кровообращения, необратимое снижение клубочковой фильтрации, накопление цитотоксических метаболитов, развитие интерстициального нефрита, папиллярного некроза.

Кроме того, при парентеральном ведении производных пиразолона возможен бронхоспазм.

Все это обусловило ограничение применения ЛС данной группы.

Все нестероидные противовоспалительные препараты при длительном применении способны также вызывать задержку жидкости в тканях, отеки, усиливать застойную сердечную недостаточность и снижать эффективность гипотензивных средств. Особенно часто задержку жидкости и уменьшение диуреза вызывают производные пиразолона.

Развитие гепатита иногда наблюдается при приеме НПВС, в частности производных уксусной кислоты (индометацин, диклофенак) и токсичных доз парацетамола. В течение последних лет регистрировались случаи поражения печени, вплоть до некроза, при передозировке парацетамола. Механизм этого процесса связывают с образованием цитотоксических метаболитов препарата, которые не могут быть обезврежены при истощении глутатионо-вых резервов печени, особенно в случаях хронической интоксикации, в частности при интоксикации алкоголем.

Применение ННА как жаропонижающих средств при острых инфекциях, сопровождающихся высокой температурой тела, вызывает угнетение функции терморегуляторного центра гипоталамуса, что вызывает снижение активности иммунной системы. В результате нарастает продолжительность патологического процесса. Это необходимо учитывать при назначении жаропонижающих ЛС, в частности ацетилсалициловой кислоты, при лечении инфекционных заболеваний.

При приеме высоких доз нестероидных противовоспалительных препаратов, в которых проявляется выраженный противовоспалительный эффект производных салициловой кислоты, возможно развитие так называемого синдрома салицилизма. Он развивается при концентрации салицилатов в сыворотке крови 400 мг/мл и выше. Салицилизм проявляется нарушением кислотно-основного равновесия, шумом в ушах, головокружением, снижением слуха, некардиогенным отеком легких, лихорадкой, а в тяжелых случаях — почечной недостаточностью (ПН) и комой. Поскольку начальные признаки салицилизма не всегда легко выявляются, особенно у детей, пожилых людей, в современных клиниках у больных, длительно принимающих салицилаты в больших дозах, следует проводить контроль за концентрацией ЛС в крови.

Некоторые нестероидные противовоспалительные препараты сами могут вызывать головную боль. Так, давно была известна «фенацитиновая» головная боль. При применении индометацина головная боль провоцируется у 10% больных, реже она наблюдается при лечении напроксеном, диклофенаком.

Некоторые НПВС, особенно индометацин, могут обусловить такие нейротоксические проявления, как головокружение, снижение слуха, снижение остроты зрения, сонливость, а при лечении ибупрофеном, кетопрофеном, флурбипрофеном, нараксеном иногда возникают признаки менингизма, асептического менингита.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов возможны:

• выпадение волос;
• гипергликемия;
• стоматит;
• бронхоспазм;
• конъюнктивит;
• помутнение роговицы;
• поражение сетчатки;
• боли в глазнице;
• паркинсонизм;
• депрессия;
• психические расстройства.

Наиболее часто эти осложнения появляются при длительном лечении индометацином.

Изменение вкусовых ощущений иногда вызывает ибупрофен.

Аллергические реакции — зуд, крапивница, ангионевротическмй отек, отек гортани, эозинофилии, вазомоторный ринит, а также склонность к бронхоспазму, иногда приступы бронхиальной астмы при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами наблюдаются относительно редко, однако они возможны, в частности, при приеме ацетилсалициловой кислоты, индометацина, реже при применении других ЛС этой группы. Вероятность таких аллергических реакций на ННА выше у больных, страдающих множественной аллергией, полипозом носа, бронхиальной астмой. Необходимо помнить при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов о возможности перекрестной аллергической реакции, поэтому больным, у которых были аллергические реакции, при приеме одного из ННА следует с осторожностью применять все ЛС этой группы (за исключением неацетилированных салици-латов), особенно близкие по химическому составу к вызвавшему аллергическую реакцию препарату. Наибольшую опасность представляет анафилактический шок, развитие которого возможно при парентеральном введении некоторых ННА, в частности метамизола. В некоторых странах к парентеральному введению метамизола прибегают лишь при неэффективности других ННА.

При длительном лечении парацетамолом в больших дозах, помимо аллергических реакций, возможны и такие редкие осложнения. Это диктует необходимость при лечении парацетамолом ограничить дозу препарата до 4 г/сут, а курсы лечения этим ЛС — до 5-7 дней.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в случаях гипертермии у детей от 2 до 12 лет возможно развитие синдрома Рейе-Джонсона (энцефалопатия невоспалительного характера, острая жировая дегенерация печени, метаболический ацидоз, при этом характерны упорная рвота, выраженная гипертермия, неврологические и психические расстройства). Синдром Рейе-Джонсона обычно появляется через 5 дней после дебюта вирусной инфекции (грипп, ветрянка, реже другие инфекции). Его связь с применением препаратов ацетилсалициловой кислоты не вызывает сомнений. Это привело к пересмотру отношения к широко распространенной во многих странах ацетилсалициловой кислоте, особенно к лечению ею детей с вирусной инфекцией. В процессе лечения синдрома Рейе-Джонсона необходим постоянный мониторинг, в частности, контроль за состоянием внутричерепного давления. В последнее время определенного успеха удается достичь, применяя барбитураты, обычно пентобарбитал.

В случае выраженной передозировки парацетамола (токсической дозой для взрослых является 10 г) вскоре возникают бледность покровных тканей, боли в животе, рвота. Через 12-48 ч появляются признаки печеночной и почечной недостаточности, явления энцефалопатии, аритмия сердца, возможны острый панкреатит, кома. Тогда показан прием метионина или N-ацетилцистеина. При алкогольном поражении печени риск передозировки парацетамола возрастает.

Противопоказания для нестероидных противовоспалительных препаратов

• непереносимость ННА в связи с повышенной чувствительностью, аллергические реакции на них или на близкие по химическому составу ЛС;
• выраженные нарушения печени, почек;
• нарушения кроветворения;
• обострение язвенной болезни.

Предостережения

Применения нестероидных противовоспалительных препаратов больными следует избегать при беременности (в I триместре), они могут оказывать тератогенное действие. Во второй половине беременности применение НПВС не рекомендуется из-за возможного преждевременного закрытия у плода артериального протока и развитием легочной гипертензии. Кроме того, НПВС может обусловить спонтанное продление беременности, а в связи с анти-коагулирующим действием — усиленное кровотечение у женщины во время родов. Нежелательно применение НПВС в период кормления ребенка грудью. При крайней необходимости следует пользоваться ЛС с коротким Т (пропионовые производные и производные фенил-уксусной кислоты).

Избежать многих из отмеченных выше побочных эффектов ННА можно, соблюдая следующие правила:

1. курс лечения ННА должен быть не более 7 -10 дней подряд;
2. предпочитать комбинации ЛС из группы ННА, позволяющих добиваться нужного эффекта при относительно низких дозах их компонентов, уменьшая, таким образом, вероятность и выраженность сопряженных побочных реакций;
3. пользоваться сочетанием ННА с ЛС, снижающими выраженность болевых ощущений из других групп, что позволяет усиливать действие основного анальгетика и ослаблять его возможные нежелательные эффекты.

Взаимодействие

НПВС уменьшают почечную экскрецию многих ЛС:

• дигоксина;
• аминогликозидов;
• метотрексата;
• препаратов лития.

Вместе с тем они повышают активность непрямых антикоагулянтов, что может вести к кровотечению. Применение тех же ЛС в сочетании с основными гипотензивными ЛС осложняет контроль за артериальным давлением (АД). Немалая сложность возникает при необходимости сочетания НПВС (особенно фенилбутазона и индометацина) с диуретическими средствами, как это может вести к снижению клубочковой фильтрации вплоть до развития ПН. При одновременном применении НПВС и калийсберегающих диуретиков повышается риск гиперкалиемии.

При лечении парацетамолом следует иметь в виду — его сочетание с индукторами микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, циклические антидепрессанты, этанол) ведет к увеличению концентрации в тканях гидроксилированных активных метаболитов этого ЛС, а это может обусловить развитие интоксикаций при относительно небольших передозировках препарата. К тому же алкоголь увеличивает гепатотоксичность нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности парацетамола, так как эти ЛС влияют на систему цитохрома Р450, стимулируя образование его токсичных метаболитов и ограничение метаболизма ННА. Сочетание парацетамола с этанолом может к тому же провоцировать развитие острого панкреатита (!).

surgeryzone.net

Медицинское применение

НПВС обычно показаны для лечения острых или хронических состояний, которые характеризуются болью и воспалением. Продолжаются исследования их потенциальной способности к профилактике колоректального рака и лечение состояний, таких как рак и сердечно-сосудистые заболевания.

НПВС обычно показаны для облегчения симптомов в следующих состояниях:

• Ревматоидный артрит
• Остеоартрит
• Воспалительные артропатии (например, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, синдром Рейтера)
• Острый приступ подагры
• Дисменорея (менструальные боли)
• Метастатические боли в костях
• Головная боль и мигрень
• Послеоперационная боль
• Легкий или умеренная боль в связи с воспалением и повреждением тканей
• Ригидность и боль в мышцах вследствие болезни Паркинсона
• Лихорадка (жар)
• Непроходимость кишечника
• Почечная колика
• Их также дают новорожденным младенцам, открытый артериальный проток которых не закрывается в течение 24 часов после рождения

Аспирин — единственный НПВП, способен необратимо ингибировать ЦОГ-1, также показан для ингибирования агрегации тромбоцитов. Это его свойство является полезной при лечении артериальных тромбозов и профилактики неблагоприятных сердечно-сосудистых состояний. Аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов путем ингибирования действия тромбоксана A _2.

В 2001 году было выписано 70 млн рецептов на НПВП и 30000000000 безрецептурных доз ежегодно продается в США.

Классификация

НПВП могут быть классифицированы в зависимости от их химической структуры или механизма действия. Старые НПВП были известны задолго до того, как был выяснен механизм их действия и по этой причине были классифицированы по химической структуре или происхождению. Новые вещества чаще классифицируются по механизму действия.

Салицилаты

• Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
• Дифлунизал
• Салсалат

Производные пропионовой кислоты

• Ибупрофен
• Дексибупрофен
• Напроксен
• Фенопрофен
• Кетопрофен
• Декскетопрофен
• Флурбипрофен
• Оксапрозин
• Локсопрофен

Производные уксусной кислоты

• Индометацин
• Толметин
• Сулиндак
• Этодолак
• Кеторолак
• Диклофенак (предупредительное оповещения от FDA (The US Food and Drug Administration))
• Набуметон (сам препарат не является кислотным, но его активный, основной метаболит имеет карбоксильную группу)

Производные енольных кислот (оксикамов)

• Пироксикам
• Мелоксикам
• Теноксикам
• Droxicam
• Лорноксикам
• Изоксикам

Производные фенаминовои кислоты (фенаматы)

• Мефенаминовая кислота
• Меклофенаминовая кислота
• Флуфенаминова кислота
• Толфенаминова кислота

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)

• Целекоксиб (оповещение FDA)
• Рофекоксиб (изъято с рынка)
• Вальдекоксиб (изъято с рынка)
• Парекоксиб — отозван FDA, лицензированный в ЕС
• Лумиракоксиб — TGA (Therapeutic Goods Association) отменила регистрацию
• Еторикоксиб — не утвержден FDA, лицензированный в ЕС
• Firocoxib — применяется для собак и лошадей

Сульфонанилидов

• Нимесулид (системные препараты запрещены в ряде стран из-за потенциальный риск гепатотоксичности)

Другие

• Ликофелон действует путем ингибирования ЛОГ (липооксигеназы) и ЦОГ и, следовательно, известный как ингибитор 5-ЛОГ / ЦОГ
• Lysine clonixinate

Натуральные средства

• Гиперфорин
• Скрофулярия
• Кальцитриол (витамин D)

Родственный препарат парацетамол, или «ацетаминофен», часто рассматривается в той же категории, что и НПВС, из-за его использования в качестве ненаркотического обезболивающего и жаропонижающего агента, но не относится к классу НПВП из-за своей слабое противовоспалительное действие.

Основные практические различия

НПВП в своей группе, как правило, имеют сходные характеристики и переносимость. Существует небольшая разница в клинической эффективности НПВП при использовании в эквивалентных дозах. Точнее, различия между соединениями обычно касаются режима дозирования (в зависимости от периода полувыведения соединения), способа введения и переносимости.

Что касается побочных эффектов, использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 дает более низкий риск появления желудочно-кишечных кровотечений, но существенно больший риск появления инфаркта миокарда, чем при использовании неселективных ингибиторов. Некоторые данные также подтверждают, что частично селективный набуметон менее склонен вызывать болезненные состояния в ЖКТ. Неселективный напроксен считается нейтральным относительно влияния на сердечно-сосудистую систему.

Потребительская доклад отмечает, что ибупрофен, напроксен и салсалат есть дешевле других НПВП и, по сути, они эффективны и безопасны при правильном использовании для лечения остеоартрита и боли.

Механизм действия

Большинство НПВП действуют как неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ингибируя как ЦОГ-1 (ЦОГ-1), так и ЦОГ-2 (ЦОГ-2), то есть оба эти изоферменты. Это торможение является конкурентным обратимым (хотя и в разных степенях оборачиваемости), в отличие от механизма действия аспирина, который имеет необратимое ингибирование. ЦОГ катализирует образование простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты (которая образуется из двойного слоя фосфолипидов при участии фосфолипазы _А2). Простагландины действуют (между прочим) в качестве молекул-посредников в процессе заполнения. Этот механизм действия было установлено Джоном Уэйном (1927-2004), получивший Нобелевскую премию за свою работу.

ЦОГ-1 является конститутивной ферментом с «хозяйственной» ролью в регуляции многих нормальных физиологических процессов. Один из них происходит в подкладке желудка, где простагландины выполняют защитную роль, защищая слизистую оболочку желудка от разрушения собственной кислотой. ЦОГ-2 была открыта в 1991 году Даниэлем Л. Симмонсом в университете Brigham Young. ЦОГ-2 представляет собой фермент, факультативной действием которого является воспаление, и именно ингибирование ЦОГ-2 желательно эффектом НПВП.

Когда неселективные ингибиторы ЦОГ-1 / ЦОГ-2 (такие как аспирин, ибупрофен и напроксен) снижают уровень простагландинов в желудке, это может привести к язве желудка или внутреннего кровотечения в двенадцатиперстной кишке.

Было проведено много различных опытов над НПВП, чтобы понять, как они влияют на каждый из этих ферментов. Хотя анализы выявили различия, к сожалению, разные эксперименты дают различные коэффициенты.

Открытие ЦОГ-2 привело к исследованиям в развитии селективных ингибиторов ЦОГ-2, которые не вызывают проблем с ЖКТ, характерных для старых НПВП.

Ацетаминофен нельзя считать НПВП, поскольку он имеет малую противовоспалительной активностью. Он снимает боль, главным образом блокируя ЦОГ-2 преимущественно в центральной нервной системе, но недостаточно в остальных частях тела.

Тем не менее, многие аспекты механизма действия НПВП остаются невыясненными, по этой причине дальнейшие преобразования ЦОГ является лишь гипотетическими. Считалось, что цепочка преобразований ЦОГ-3 частично восполнит этот пробел, но последние результаты показывают малую вероятность того, что она играет существенную роль в организме человека. Поэтому предлагаются альтернативные модели объяснения.

НПВП также используются при наличии острой боли, вызванного подагрой, поскольку они ингибируют фагоцитоз кристаллов уратов, в дополнение к ингибирования простагландин-синтетазы.

Жаропонижающее действие

НПВС имеют жаропонижающее действие и могут быть использованы для лечения лихорадки. Лихорадку вызывает повышенный уровень простагландина Е2, меняет долю работающих нейронов в гипоталамусе, который контролирует терморегуляцию. Антипиретики действуют путем ингибирования фермента ЦОГ, что приводит общее угнетение биосинтеза простагландинов (ПГЕ2) в гипоталамусе. ПГЕ2 дают сигнал гипоталамуса изменить тепловое состояние организма. Ибупрофен оказался более эффективным как жаропонижающее средство, чем ацетаминофен (парацетамол). Арахидоновая кислота является субстратом-предшественником для циклооксигеназы, приводит к образованию простагландинов F, D и E.

Фармакокинетика

Большинство НПВП являются слабыми кислотами, с рКа 3-5. Они хорошо всасываются из желудка и слизистой оболочки кишечника. Они в значительной степени связываются с белками плазмы (обычно> 95%), как правило, с альбумином, поэтому их объем распределения обычно приближается к объему плазмы. Большинство НПВП метаболизируются в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, хотя некоторые препараты частично выделяются с желчью. Метаболизм может быть ненормальным в некоторых болезненных состояниях, и аккумуляция может происходить даже при нормальном применении.

Ибупрофен и диклофенак имеют короткий период полувыведения (2-3 часа). Некоторые НПВП (обычно оксикамы) имеют очень длительный период полувыведения (например, 20-60 часов).

Хиральности

Большинство НПВП является хиральными молекулами (диклофенак является заметным исключением). Однако большинство из них изготавливают в виде рацемической смеси. Как правило, только один энантиомер фармакологически активным. Для некоторых препаратов (обычно профенив), фермент Изомеразы in vivo превращает неактивный энантиомер в активную форму, хотя его активность колеблется в широких пределах у разных лиц. Это явление, вероятно, ответственное за плохую корреляцию между эффективностью НПВП и их концентрацией в плазме, которая наблюдалась в предыдущих исследованиях, когда специфический анализ активного энантиомера не проводился.

Ибупрофен и кетопрофен теперь доступны в лекарственных формах, содержащих только активные энантиомеры (дексибупрофен и декскетопрофен), они скорее действуют и имеют меньше побочных реакций. Напроксен всегда был на рынке только в виде активного энантиомера.

Споры относительно ингибиторов ЦОГ-2

Рофекоксиб показал значительно меньше побочных реакций со стороны ЖКТ по ​​сравнению с напроксеном. Это исследование — испытание VIGOR (VIOXX Gastrointestinal Outcomes Research), поставило вопрос о безопасности коксибов для сердечно-сосудистой системы. Статистически незначительное увеличение количества случаев инфаркта миокарда наблюдалось у пациентов, принимавших рофекоксиб. Дальнейшие данные, по испытанию APPROVe (Adenomatous Polyp PRevention On Vioxx), показали статистически заметный относительный риск появления неблагоприятных сердечно-сосудистых состояний — в 1,97 раза больше по сравнению с плацебо — что повлекло отзыва рофекоксиба в октябре 2004 года во всем мире.

Ветеринарное применения

Исследования подтверждают применение НПВП для контроля боли, связанной с ветеринарными процедурами, такими как удаление рогов и кастрация телят. Лучший эффект получают при сочетании местных анестетиков непродолжительного действия, таких как лидокаин, с НПВП, которые имеют длинную обезболивающее действие. Однако, поскольку разные виды имеют различные реакции на различные лекарства в семье НПВП, мало какие из имеющихся данных исследований могут быть экстраполированы на животных, кроме тех, которые исследовались специально, следовательно, соответствующий государственный орган в одной местности иногда запрещает то, что разрешено в других юрисдикциях.

Например, эффекты кетопрофена были изучены у лошадей лучше, чем у жвачных животных, но из-за споров по поводу его использования в скаковых лошадей ветеринары, которые лечат скот в США, чаще всего назначают флуниксин меглумин, который, хотя и предназначен для использования в таких животным, не показан для лечения послеоперационной боли.

В Соединенных Штатах мелоксикам предназначен для использования только у собак, в то же время (из-за опасений по поводу повреждения печени) является предостережение против его использования в кошек, за исключением одноразового использования во время операции. Несмотря на эти предупреждения, мелоксикам часто назначают «не по прямому назначению» для животных не из семейства псовых, включая кошек и различные виды скота. В других странах (например, ЕС и Канаде), наоборот, есть указания для использования у кошек.

Побочные эффекты

Широкое применение НПВП привело к тому, что неблагоприятные эффекты этих препаратов становятся все более распространенными. Два основных побочные эффекты, связанные с НПВП касающиеся влияния НПВП на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и почки.

Эти эффекты зависят от дозы, и во многих случаях достаточно серьезными, вплоть до риска перфорации язвы, кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и смерти, ограничивает использование НПВП. По приблизительным подсчетам, у 10-20% пациентов, которым назначают НПВП, наблюдается диспепсия, а связанные с НПВП неблагоприятные состояния верхних отделов ЖКТ приводят к около 103 000 госпитализаций и 16 500 смертей в год в США, и составляют собой 43% вызовов скорой помощи, связанных с лекарствами. Многих из этих случаев можно было бы избежать: проверка визитов к врачам и их предписаний обнаружила, что ненужные рецепты на НПВП были выписаны в 42% посещений.

НПВП, как и все лекарства, могут взаимодействовать с другими препаратами. Например, одновременное применение НПВП и хинолонов может увеличить риск неблагоприятного влияния хинолонов на центральную нервную систему, включая нападение.

Риск сочетаний

Если пациент принимает ингибитор ЦОГ-2, не следует одновременно использовать традиционные НПВП (по рецепту или без него). Кроме того, люди, к которым применяется ежедневная терапия аспирином (например, для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний) должны быть осторожными, если они также используют другие НПВП, поскольку последние могут блокировать кардиопротекторными эффекты аспирина.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Не только аспирин, но и другие НПВП, а также новые селективные ингибиторы ЦОГ-2 и традиционные противовоспалительные средства, увеличивают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Они не рекомендованы тем, кто ранее имел сердечный приступ поскольку они увеличивают риск смерти и / или повторного инфаркта миокарда. Напроксен считается наименее вредным.

НПВС, кроме аспирина (в низких дозах), связываются с удвоенным риском симптоматической сердечной недостаточности у пациентов без истории сердечных болезней. Однако у пациентов с такой историей, применение НПВП (кроме низких доз аспирина) было связано с более чем 10-кратным увеличением риска сердечной недостаточности. Если эту причинно-следственную связь будет доказана, то исследователи подсчитали, что НПВП будут ответственны за почти 20 процентов госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. У людей с сердечной недостаточностью НПВП увеличивают риск смертности примерно на 1,2-1,3 раза для напроксена и ибупрофена, 1,7 раза для рофекоксиба и целекоксиба, и 2,1 раза для диклофенака.

Риск эректильной дисфункции

Исследования 2005 года связали долгосрочное (свыше 3 месяцев) применение НПВП, включая ибупрофен, с повышенным в 1,4 раза риском эректильной дисфункции. В докладе Kaiser Permanente, опубликованной в Journal of Urology, указано, что «использование обычных НПВП связано с появлением сильной эректильной дисфункции, чем та, которую можно было бы ожидать в соответствии с возрастом и других условий». Директор по исследованиям Kaiser Permanente добавил, что «Есть много доказанных преимуществ нестероид в профилактике сердечных заболеваний и других состояний. Люди не должны прекратить принимать их через это наблюдательное исследование. Однако, если человек принимает препараты этой группы, и имеет эректильную дисфункцию, ей следует обсудить это со своим врачом «.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Основные побочные эффекты, связанные с НПВП, касающиеся прямого и косвенного раздражение желудочно-кишечные тракта (ЖКТ). НПВС вызывают двойную атаку на желудочно-кишечный тракт: молекулы кислоты непосредственно вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, а ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает уровень защитных простагландинов. Ингибирования синтеза простагландинов в желудочно-кишечном тракте приводит к увеличению секреции желудочного сока, снижение секреции бикарбоната, снижение секреции слизи и снижение трофического влияния на эпителий слизистой оболочки.

Распространенные побочные реакции со стороны пищеварительного тракта:

• Тошнота / рвота
• Диспепсия
• Язва желудка / желудочные кровотечения.
• Диарея

Клинические язвы такого происхождения связанные с системными эффектами применения НПВП. Такое повреждение происходит независимо от пути введения НПВП (например, перорального, ректального, или парентерального), и может иметь место даже у пациентов с ахлоргидрией.

Риск появления язвы возрастает с увеличением длительности терапии и с повышением доз. Чтобы свести к минимуму побочные реакции со стороны ЖКТ, целесообразно использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени — но, как показывают исследования, на практике этого часто не соблюдаются. Недавние исследования показывают, что более 50% пациентов, принимающих НПВП получили некоторые повреждения слизистой оболочки тонкой кишки. Исследования показывают, что вероятность появления язв при применении набуметон меньше, чем при использовании ибупрофена.

Есть также некоторые различия в склонности отдельных агентов вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ. Индометацин, кетопрофен и пироксикам, имеют высокие показатели побочных эффектов на ЖКТ, в то время как ибупрофен (низкие дозы) и диклофенак проявляют низкие показатели.

Некоторые НПВП, такие как аспирин, были выпущены на рынок в виде таблеток с энтеросолюбильным покрытием. Производители утверждают, что это уменьшает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, некоторые считают, что использование ректальных препаратов также может уменьшить побочные эффекты. Однако, учитывая механизм этих эффектов, в клинической практике эти лекарственные формы не продемонстрировали снижение риска появления язвы ЖКТ.

Как правило, нежелательное воздействие на желудок (но не обязательно на кишечник) может быть снижен за счет угнетения выделения кислоты путем одновременного применения ингибитора протонного насоса, например омепразола, эзомепразола, или аналога простагландина мизопростола. Сам по себе мизопростол связан с высокой частотой развития побочных реакций со стороны ЖКТ (понос). Так как эти методы могут быть эффективными, они являются ценными для поддерживающей терапии.

Воспалительные заболевания кишечника

НПВП следует использовать с осторожностью у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника (например, болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) за их способности вызывать желудочные кровотечения и язвенные состояния в подкладке желудка. Обезболивающие, такие как парацетамол (также известный как ацетаминофен), или препараты, содержащие кодеин (который замедляет активность кишечника), являются более безопасными лекарственными препаратами для облегчения боли в случае воспалительных заболеваний кишечника.

Влияние на почки

НПВП также связаны с относительно высокой частотой побочных реакций со стороны почек. Эти эффекты появляются в результате изменений в почечной гемодинамики (почечном кровотоке), как правило, с участием простагландинов, которые находятся под влиянием НПВП. Простагландины обычно вызывают вазодилатацию афферентных артериол в клубочках. Это помогает поддерживать нормальную клубочковой перфузии и скорость клубочковой фильтрации (СКФ), показатель почек. Это особенно важно при почечной недостаточности, когда почки пытаются поддерживать почечный перфузионное давление повышенным уровнем ангиотензина II. При таком повышенного уровня ангиотензин II также сжимает афферентные артериолы в клубочках в дополнение к тому, что он сужает артериолы и своего нормального уровня. Простагландины служат для расширения афферентных артериол; путем блокирования этого простагландин-опосредованного эффекта, особенно при почечной недостаточности, НПВП без всякого сопротивления вызывают сужение афферентных артериол и снижение почечного перфузионного давления.

Общие побочные реакции, связанные с измененной функцией почек

• Задержка жидкости и соли
• Гипертония (повышенное кровяное давление)

Эти агенты могут также привести к почечной недостаточности, особенно в сочетании с другими нефротоксичными агентами. Почечная недостаточность представляет собой особого риска, если пациент также одновременно принимает ингибитор АПФ (который снимает сосудосуживающим действием ангиотензина II на эфферентные артериолы) и диуретик (который снижает объем плазмы и, таким образом, поток плазмы сквозь почки) — так называемый эффект «тройной удар».

В более редких случаях НПВС могут вызвать более серьезные почечные состояния:

• Интерстициальный нефрит
• Нефротический синдром
• Острая почечная недостаточность
• Острый некроз канальцев

НПВП в сочетании с чрезмерным использованием фенацетину и / или парацетамола (ацетаминофена) может привести к анальгетической нефропатии.

Светочувствительность

Светочувствительность является неблагоприятным эффектом многих НПВП, который часто игнорируется. 2-арилпропионови кислоты являются наиболее вероятными факторами появления реакции светочувствительности, но и другие НПВП также причастны к этому, в том числе пироксикам, диклофенак и бензидамин.

Беноксапрофен, отозван из-за его гепатотоксичность, по наблюдениям был наиболее фотоактивным НПВП. Механизм светочувствительности, который отвечает за высокую фотоактивнисть 2-арилпропионових кислот, является готовой частью декарбоксилирование карбоновой кислоты. Специфические характеристики поглощения различных хромофорных 2-арильных заместителей, влияющие на механизм декарбоксилирования. Хотя ибупрофен имеет слабое поглощение, сообщается, что он является слабым фотосенсибилизирующее агентом.

Применение во время беременности

НПВП не рекомендуются во время беременности, особенно в третьем триместре. Хотя НПВП как класс не являются прямыми тератогенами, они могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока и неблагоприятно влиять на почки плода. Кроме того, они связаны с преждевременными родами и выкидышами. Аспирин, однако, используется совместно с гепарином у беременных женщин с наличием антифосфолипидных антител. Кроме того, используют индометацин во время беременности для лечения многоводие плода за счет снижения выработки мочи посредством ингибирования почечного кровотока плода.

В противоположность этому, парацетамол (ацетаминофен) рассматривается как безопасный и толерантный во время беременности, но Leffers с соавторами. опубликовали результаты исследования 2010 года о том, что такое применение парацетамола может быть связано с мужским бесплодием в будущем. Дозы следует принимать в соответствии с предписаниями, в связи с риском гепатотоксического эффекта передозировки.

Во Франции Министерством здравоохранения страны противопоказано применение НПВП, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

Другие влияния

Общие побочные реакции на лекарства (ПРЛ), кроме перечисленных выше, включают в себя: повышенный уровень ферментов печени, головная боль, головокружение. Менее распространены ПРЛ гиперкалиемия, нарушение сознания, бронхоспазм, сыпь. Быстрые и сильные отеки лица и / или тела. Ибупрофен может также изредка вызывать симптомы синдрома раздраженного кишечника. НПВП также причастны к некоторым случаям синдрома Стивенса-Джонсона.

Большинство НПВС плохо проникают в центральную нервную систему (ЦНС). Тем не менее, ЦОГ-ферменты хорошо выражены в некоторых областях центральной нервной системы, а это значит, что даже ограниченное проникновение может вызвать побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение.

В очень редких случаях, ибупрофен может вызвать асептический менингит.

Как и к другим препаратам, может существовать аллергия к НПВП. Хотя многие аллергий являются специфическими для одного НПВП, 1 человек из 5 так же может иметь непредсказуемые перекрестно-реактивные аллергические реакции на другие НПВС.

Взаимодействие препаратов

НПВП уменьшают почечный кровоток и тем самым снижают эффективность диуретиков, и препятствуют выведению лития и метотрексата.

НПВП вызывают гипокоагуляцию, которая может быть серьезной при сочетании с другими препаратами, также уменьшают свертываемость крови, такими как варфарин.

НПВП могут усилить гипертензию (высокое кровяное давление) и тем самым противодействовать действия гипотензивных средств, таких как ингибиторы АПФ.

НПВП могут препятствовать действию антидепрессантов СИОЗС и уменьшать их эффективность

info-farm.ru

Какие бывают НПВП?

Наиболее популярная группа обезболивающих – НПВС (нестероидные, негормональные противовоспалительные средства). Анальгезирующее действие НПВП проявляется относительно слабых и умеренных болей, локализующихся в области мышц, сухожилий, суставов. Наиболее часто назначают такие препараты из группы НПВП, которые помогают при болях в суставах, спине:

• лекарства на основе диклофенака: Диклак, Дифлоберл, Олфен;
• препараты на основе ибупрофена: Нурофен, Ибупром, Ипрен;
• Кеторолак: Кетанов, Кеторол, Долак;
• Нимесулид: Нимесил, Нимид, Ремесулид;
• Индометацин;
• Напрокен (Напросин) – средство, превосходящее препараты на основе ибупрофена по своему противовоспалительному действию, оказывает выраженное обезболивающее действие, по сравнению с пироксикамом, аспирином и индометацином оказывает менее выраженное негативное воздействие на органы ЖКТ;
• Кетопрофен: Кетонал;
• лекарства на основе ацеклофенака: Аэртал, Диклотол;
• препараты на основе лорноксикама: Ксефокам;
• Коксибы: Целекоксиб (Целебрекс), эторикоксиб (Аркоксиа).

Ряд нестероидных противовоспалительных средств способствуют устранению болевых ощущений и воспалительного процесса, но вместе с тем нарушают обменные процессы в хрящевых тканях. Это ускоряет процесс разрушения хрящевой ткани. По этой причине использование препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты и индометацина рекомендовано ограничивать в ходе лечения ревматологических болезней.

Список наиболее сильных обезболивающих препаратов: Целекоксиб, Ксефокам, Кеторолак, Кетопрофен, Эторикоксиб. Инъекционные формы лекарств способны оказать более быстрое воздействие, чем внутренний прием таблеток или капсул.

Диклофенак

Препараты на основе диклофенака являются одними из наиболее широко используемых в мире. Лекарство отличается хорошей переносимостью: побочные реакции наблюдается реже, чем при использовании других обезболивающих НПВП. Продолжительное использование препаратов на основе диклофенака может провоцировать побочные реакции со стороны органов ЖКТ и печени.

Диклофенак выпускается в форме:

• Раствора для инъекций (75мг/3мл) – 50-55 руб.
• Таблеток для внутреннего приема, 50 мг – 20-30 руб.
• Ректальных свечей, 50 мг 10 шт. – 75-85 руб.
• Геля для наружного нанесения – 50-100 руб.

Диклофенак способствует оказанию быстрого и выраженного обезболивающего действия. Для быстрого купирования острой боли рекомендовано внутримышечное введение лекарства.

Ксефокам

Ксефокам – препарат с выраженной обезболивающей и противовоспалительной активностью. Анальгезирующая активность Ксефокама обусловлена нарушением генерации болевого импульса и ослаблением восприятия болезненных ощущений (в особенности, это касается хронической боли). Лекарство широко используется для купирования острой и хронической боли, включая онкологическую. Препарат выпускается в виде:

• Таблеток 8 мг, 10 шт. – 200-220 руб.
• Лиофилизата для приготовления раствора для в/м и в/в введения 8мг, 5 шт. – 690-700 руб.

Ксефокам отличается менее выраженным негативным воздействием на органы ЖКТ, чем препараты на основе пироксикама и теноксикама. Ксефокам переносится лучше, чем препараты на основе Индометацина и не уступает по эффективности лекарствам на основе диклофенака.

Кеторолак

Кеторолак является одним из самых мощных обезболивающих лекарств, который превосходит по анальгезирующему эффекту многие другие НПВС. Эффект от внутримышечного введения Кеторолака сравним с морфином. При этом лекарства на основе кеторолака не вызывают лекарственной зависимости и нежелательных побочных реакций, характерных для наркотических анальгетиков. При необходимости сочетания с лекарствами из группы опиоидных анальгетиков удается снизить дозировку последних. Кеторолак выпускается в виде:

• Таблеток для внутреннего приема (25-35 руб.)
• Ампул 30мг/мл (80-95 руб.)

Кеторол (кеторолак) широко используют в травматологии, в том числе, при переломах ребер. Препарат используют по определенной схеме: первые несколько дней рекомендован раствор для инъекций с последующим переходом на внутренний прием таблеток. После первой инъекции интенсивность болевого синдрома уменьшается более, чем на 55%.

Кетопрофен

Кетопрофен – сильный обезболивающий препарат с выраженным противовоспалительным действием. Превышается эффективность лекарств основе ибупрофена или пироксикама. Использование кетопрофена в определенной дозировке, рекомендованной врачом, оказывает более выраженное обезболивающее действие, чем комбинация парацетамола или аспирина с кодеином (данное вещество является опиоидным наркотическим анальгетиком).

Кетопрофен выпускается в виде:

• Таблеток и капсул для внутреннего приема (80-130 руб.)
• Ректальных свечей.
• Геля для наружного нанесения (70-90 руб.)
• Раствора для внутримышечного введения (85-90 руб.)

Препараты на основе кетопрофена не оказывают негативного воздействия на состояние суставных хрящей.

Ибупрофен

Обезболивающее и жаропонижающее действие препаратов на основе ибупрофена превышает их противовоспалительную активность. Препарат часто используется именно в качестве анальгетика, в том числе, на начальном этапе развития остеоартроза и ревматоидного артрита.

Клинические исследования подтверждают, что препараты на основе ибупрофена отличаются хорошей переносимостью, развитие нежелательных побочных реакций наблюдается крайне редко. Формы выпуска Ибупрофена:

• Таблетки 200 мг, 50 шт. –25-45 руб.
• Суспензия 100 мг/5 мл – 75-85 руб.
• Мазь 25 г – 30-35 руб.

Ибупрофен является наименее опасным средством для органов желудочно-кишечного тракта, по сравнению с другими НПВП.

Бутадион

Бутадион отличается более выраженным противовоспалительным эффектом, чем ацетилсалициловая кислота и способствует выведению мочевой кислоты.

Данный препарат входит в группу резервных НПВС, который используют только при неэффективности других лекарств и на протяжении ограниченного промежутка времени. Это обусловлено частым и серьезными побочны реакциями, которые встречаются более, чем у 40% пациентов. Бутадион отличается негативным воздействием на:

• костный мозг;
• систему кровообразования;
• сердечно-сосудистую систему;
• желудочно-кишечный тракт.

Важно! Данное средство не может быть использовано в качестве универсального анальгетика и наибольшую эффективность демонстрирует в ходе лечения подагры и болезни Бехтерева.

Обезболивающие лекарства нового поколения

На протяжении длительного времени велась работа над созданием лекарств, оказывающих противовоспалительное и обезболивающее действие и имеющих минимум побочных эффектов. В результате были получены селективные противовоспалительные препараты, которые могут быть использованы при боли в спине, остеохондрозе, артрозе.

Ингибиторы ЦОГ-2 являются представителями обширной группы НПВП. Лекарства этой группы отличаются особым механизмом действия и не оказывают агрессивного воздействия на органы желудочно-кишечного тракта. Наиболее яркими представителями являются препараты на основе мелоксикама: Мовалис, Амелотекс, Ревмоксикам, а также набуметона.

Мелоксикам

Обезболивающие таблетки нового поколения отличаются высокой эффективностью и лучшей переносимостью. Согласно результатам контролируемых исследований, препараты на основе мелоксикама не уступают по эффективности лекарствам на основе пироксикама, диклофенака, напроксена. При этом мелоксикам в меньшей степени провоцирует развитие нежелательных реакций со стороны органов ЖКТ и печени.

Формы выпуска Мелоксикама:

• Таблетки 7,5 мг, 20 шт. – 60-70 руб.
• Таблетки 15 мг, 10 шт. – 125-130 руб.
• Раствор для инъекций 15 мг, 3 шт. – 235-245 руб.

Таблетки могут быть использованы независимо от приема пищи, достижение максимальной концентрации наблюдается через 5-6 часов. Благодаря продолжительному периоду полувыведения лекарство может быть использовано 1 раз в 24 часа.

Обезболивающие лекарства с комбинированным составом

Отдельного внимания заслуживают обезболивающие таблетки, в состав которых входит сразу несколько действующих веществ, усиливающих эффективность друг друга и оказывающих более выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие:

1. Фламидез. Лекарство с мощным обезболивающим действием на основе диклофенака, парацетамола и серратиопиптедазы, способствующей оказанию противовоспалительного эффекта и устранению отека.
2. Доларен – препарат на основе диклофенака и парацетамола с выраженным обезболивающим и противовоспалительным воздействием. Лекарство рекомендовано принимать после еды для того, чтобы свести к минимуму риск развития побочных реакций со стороны органов ЖКТ.
3. Нейродикловит содержит в составе диклофенак и витамины группы В. Помимо усиления обезболивающего и противовоспалительного эффекта наблюдается нормализация обмена веществ области нервных тканей.
4. НимидФорте не только устраняет болевые ощущения и воспалительный процесс, но и оказывает миорелаксирующее действие (расслабляет мышцы). Препарат используют для устранения острой, интенсивной боли и при спазмах скелетной мускулатуры. Максимальная продолжительность использования лекарства составляет 14 дней.

Указанные препараты способствуют оказанию симптоматического эффекта и не оказывают воздействия на основное течение болезни. При развитии боли в области суставов и позвоночника рекомендовано обратиться за консультацией к терапевту, ревматологу, травматологу, хирургу, ортопеду.

Обезболивающие лекарства для детей

При лечении детей в качестве анальгетиков чаще всего используют препараты на основе парацетамола, ибупрофена и нимесулида. Такие лекарства выпускаются в виде сиропов для внутреннего приема с приятным вкусом, ректальных свечей.

1. Препараты на основе парацетамола (Эффералган, Панадол, свечи Цефекон) начинают действовать спустя 20-30 минут и сохраняют эффективность на протяжении 4-5 часов. Дозировку подбирают в зависимости от веса пациента и показаний к использованию медикамента.
2. Ибупрофен (Нурофен) – препарат в форме суспензии может быть использован в ходе лечения детей с 3 месяцев. Для того, чтобы свести к минимуму риск развития побочных эффектов лекарство используют в минимальной эффективной дозе на протяжении короткого промежутка времени. Нурофен также представлен в форме ректальных свечей.
3. Лекарства на основе нимесулида (Нимид, Найз) могут быть использованы в ходе лечения детей, которым исполнилось 2 года. Лекарство начинает действовать через полчаса и сохраняет эффективность на протяжении 12 часов.

Детские обезболивающие препараты могут быть использованы на протяжении 5 дней. Если за это время видимого улучшения не наблюдается, следует повторно проконсультироваться с педиатром.

Как правильно выбрать препарат?

Назначить подходящее лекарство с обезболивающим действием может только врач, учитывая показания к применению лекарства, например:

• В ходе лечения подагры могут быть использованы такие обезболивающие лекарства: Бутадион, Индометацин, Пироксикам, Кетопрофен.
• При остеохондрозе врач может назначить применение Индометацина, Ксефокама, Кетопрофена, Мелоксикама, Ибупрофена (при легком течении болезни).
• При артрозах могут быть рекомендованы такие обезболивающие лекарства: Ксефокам, Мелоксикам, Нароксен, Ибупрофен, Кетопрофен, Целебрекс.

Важно! Самолечение обезболивающими препаратами не рекомендовано, поскольку данные средства могу смазать клинические проявления болезни и вызвать затруднения в процессе диагностики.

Важный факт:
Болезни суставов и лишний вес всегда связаны друг с другом. Если эффективно снизить вес, то и здоровье улучшится. Тем более, что в этом году снижать вес гораздо легче. Ведь появилось средство, которое…
Рассказывает известный врач >>>

artrozamnet.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Артрозилен в ампулах инструкция по применению Лекарство для коленных суставов Компресс из желчи для суставов Профилактика суставов и связок Уколы при ревматоидном артрите Плечелопаточный синдром Таблетки от боли в Хондропротекторы инструкция по применению